2016执业药师《药学专业知识二》系统备考：第十单元_第2页

　　第二节　头孢菌素类抗菌药物

　　一、药理作用与临床评价

　　(―)作用特点同青霉素。

　　属于繁殖期杀菌剂。

　　机制与青霉素类相同与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，导致细菌细胞壁合成障碍。

　　头孢菌素分类特点及应用比较【重要】

　　【简化记忆】五代头孢的特点

　　(二)典型不良反应

　　1.过敏反应发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。

　　2.血液系统可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。

　　3.神经系统头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。

　　4.抗生素相关性腹泻、二重感染。

　　(三)禁忌证

　　头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。

　　(四)药物相互作用

　　1. 与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活，联合应用时，应在不同部位给药，不能混入同一注射容器内同青霉素。

　　2.与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时，可使出血风险增加。

　　3.头孢曲松应单独给药与多种药物存在配伍禁忌。

　　二、用药监护

　　(一)用药前须知药物过敏反应史并做皮试

　　(1)对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类、青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。

　　(2)使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。

　　(3)一旦发生严重过敏反应肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。

　　(二)根据PK/PD参数制定合理给药方案

　　时间依赖型，每日分次给药

　　同青霉素。

　　(三)把握在围术期合理预防性应用抗菌药物

　　(1)术前以小容积量溶剂稀释，在短时间(30min)滴注，保证足够的血药浓度。

　　(2)术后预防性抗生素的时间尽可能缩短，有时(手术超过3h、出血量≥3000ml)需重复给药，但一般不宜超过1天。不应无原则持续给药。预防性用药不得超过手术病例总数的30%。

　　(3)对头孢菌素、青霉素类过敏者，G+菌选用万古霉素;G-菌选用氨曲南。

　　(四)长期应用时应注意监测凝血功能

　　(1)监测血象、凝血功能及出血症状。

　　(2)长期应用(10日以上)，宜补充维生素K、复方维生素B。

　　(3)不宜与抗凝血药联合应用。

　　(五)警惕双硫仑样反应

　　头孢菌素如存在与双硫仑分子结构类似的活性基团，在使用期间或之后5～7日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起

　　皮肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、晕厥、口中有大蒜气味，还可出现心动过速、血压下降，严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。

　　双硫仑反应预防和处理：

　　(1)告知患者用药期间或之后5～7日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁与含乙醇的药物合用。

　　(2)一旦发生，立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿，血管活性药治疗。

　　三、主要药品

　　大幅删减(>90%)，只保留关键不同点。

　　1.头孢唑林一代

　　2.头孢氨苄一代

　　3.头孢拉定一代

　　4.头孢呋辛二代

　　5.头孢克洛二代

　　6.头孢地尼三代，避免与铁剂合用，如必须合用，应在服用本品3h后再服用铁剂。

　　7.头孢克肟 三代

　　8.头孢噻肟三代，可作为儿童脑膜炎的选用药物。

　　9.头孢曲松三代，不得用于高胆红素血症的新生儿和早产儿;严禁与含钙注射液混合(尤其儿童)增加发生结石的危险。

　　10.头孢哌酮舒巴坦三代，主要经胆汁排泄。

　　11.头孢他啶三代，加入万古霉素后，会出现沉淀。必须谨慎冲洗给药系统和静脉系统。

　　12.头孢吡肟四代。

　　【再次强调】五代头孢的特点