2017年执业药师考试《药学专业知识二》章节考点：第十章抗菌药物_第7页

　　第十一节  硝基呋喃类抗菌药物

　　硝基呋喃类药物属广谱抗菌药，包括呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林。呋喃妥因主要用于敏感菌所致的急性单纯性膀胱炎的治疗以及反复发作性尿路感染的预防。

　　呋喃唑酮主要治疗肠道感染、贾第鞭毛虫感染及阴道滴虫病等。临床主要用于细菌性痢疾等肠道感染。呋喃西林目前仅作外用。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　呋喃妥因的抗菌机制在于敏感菌可将其还原成能抑制乙酰辅酶A等多种酶的活性产物，进而干扰细菌代谢并损伤DNA。

　　(二)典型不良反应

　　常见呕吐、食欲减退和腹泻;偶见头痛、嗜睡、肌痛、眼球震颤等，严重者可发生周围神经炎，原有肾功能不全长期服用患者易于发生。长期服用6个月以上的患者，偶可引起间质性肺炎，应及早停药并采取相应治疗措施。

　　(三)禁忌证

　　1.新生儿、足月妊娠期妇女、肾功能不全及对硝基呋喃类药过敏者。

　　2.妊娠后期妇女。

　　(四)药物相互作用

　　1.与可致溶血药物合用时，有增加本品溶血反应的可能。

　　2.与肝毒性药合用，有增加肝毒反应的可能;与神经毒性药合用，有增加神经毒性的可能。

　　3.丙磺舒和苯磺哇酮均可抑制呋喃妥因的肾小管分泌，导致后者的血浆浓度增高或血清半衰期延长，而尿浓度则降低，疗效亦减弱，丙磺舒等的剂量应予调整。

　　二、用药监护

　　(1)建议与食物同服，以减少对胃肠道的刺激。(2)肾功能不全者若必须使用时，需根据肾功能情况调整药物剂量。(3)用药期间关注患者是否出现消化系统、神经系统或血液系统不良反应，一旦出现，应根据情况调整用药方案。(4)应用呋喃唑酮期间和停药后5日内，禁止饮酒，以免引起“双硫仑样”反应。

　　三、主要药品

　　呋喃妥因[典][基][医保(甲)]

　　Nitrofurantoin

　　【适应证】用于：(1)敏感的大肠埃希菌、肠球菌属、葡萄球菌属以及克雷伯菌属、肠杆菌属等细菌所致的急性单纯性下尿路感染。(2)预防尿路感染。

　　第十二节 硝基咪唑类抗菌药物

　　本类药物有甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等，同属硝基咪唑类衍生物，对滴虫、阿米巴和兰氏贾第鞭毛虫等原虫，以及脆弱拟杆菌等厌氧菌具强大抗菌活性，为治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　硝基咪唑类药对原虫及厌氧菌有较高活性。其中，原虫主要包括阿米巴原虫、滴虫等，厌氧菌包括脆弱拟杆菌等拟杆菌属等。

　　(二)典型不良反应

　　常见头痛、眩晕;偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。

　　(三)禁忌证

　　1.对硝基咪唑类药过敏者。

　　2.有活动性中枢神经系统疾患、血液病者、妊娠及哺乳期妇女。

　　(四)药物相互作用

　　1.本类药能抑制华法林和其他口服抗凝血药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。

　　2.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝药酶活性的药物，可加强本类药代谢，使血浆药物浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。

　　3.同时应用西咪替丁等抑制肝药酶活性的药物，可减缓本类药在肝内的代谢及排泄。

　　4.本类药可干扰双硫仑代谢，二者合用时，患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。

　　二、用药监护

　　(一)根据PK/PD参数制定合理给药方案

　　(二)用药过程监测神经毒性及肝功能

　　甲硝唑的代谢产物可使尿液呈深红色，应告知患者。

　　三、主要药品

　　甲硝唑[典][基][医保(甲/已)]

　　Metronidazole

　　【适应证】

　　(1)肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等)。

　　(2)阴道滴虫病等。

　　(3)厌氧菌感染。

　　替硝唑[典][基][医保(甲)]

　　Tinidazole

　　【适应证】用于：(1)各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝织炎、牙周感染及术后伤口感染。(2)结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药;(3)肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第鞭毛虫病、力口德纳菌阴道炎等的治疗。(4)作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。