2017执业药师资格考试《药剂学》章节复习：第四章散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣_第2页

　　颗粒剂

　　颗粒剂(granules)：是将药物粉末与适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。

　　片　剂

　　片剂的优点：剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位;化学稳定性较好，因为体积较小、致密，受外界空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时通过包衣加以保护;携带、运输、服用均较方便;生产的机械化、自动化程度较高，产量大，成本及售价较低;可以制成不同类型的各种片剂，以满足临床的不同需要。

　　片剂的缺点：幼儿及昏迷病人不易吞服;压片时加入的辅料，有时影响药物的溶出和生物利用度;如含有挥发成分，久贮含量有所下降。

　　片剂的分类：口服用片剂【片剂;包衣片(糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片)、泡腾片、咀嚼片、分散片、缓释片、控释片、多层片、口腔速崩片】口腔用片剂【舌下片、含片、口腔贴片】外用片剂【可溶片、阴道片】

　　片剂的常用辅料：填充作用 粘合作用 吸附作用 崩解作用 润滑作用

　　片剂辅料的质量要求：须具有较高的化学稳定性，不与主药发生任何物理化学反应，对人体无毒、无害、无不良反应，不影响主药的疗效和含量测定。

　　稀释剂(Diluents) 主要作用是用来增加片剂的重量或体积，亦称为填充剂(Fil1ers)。常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;

　　1.淀粉(starch)

　　2.糖粉(sugar)

　　3.糊精(dextrin)

　　4.乳糖(lactose) 可供粉末直接压片。

　　5.可压性淀粉：预胶化淀粉。常用于粉末直接压片。

　　6.微晶纤维素(MCC) 亦有“干粘合剂”之称，可用于粉末直接压片。

　　7.无机盐类：主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药 (四环素类药物)的吸收有干扰，此时不宜使用。

　　8.糖醇类：甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味

　　湿润剂 (moistening agent)系指本身无粘性， 但能诱发待制粒物料的粘性，从而达到制粒、压片的目的。

　　(1)蒸馏水 (distilled water) (2)乙醇(ethanol)

　　粘合剂 (adhesives)系指使无粘性或粘性不足的物料给予粘性，从而使物料聚结成粒的辅料。

　　1. 淀粉浆：淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，;淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法。

　　2. 纤维素衍生物

　　(1)甲基纤维素(MC )

　　(2)羟丙基纤维素(HPC)可做湿法制粒、粉末直接压片的粘合剂。

　　(3)羟丙甲纤维素( HPMC)

　　(4)羧甲基纤维素钠(CMC-Na)

　　(5)乙基纤维素( EC)

　　3.聚维酮( PVP)还可用做直接压片的干粘合剂

　　4.明胶(gelatin)

　　5. 聚乙二醇( PEG) 其中PEG4000，PEG6000常用于粘合剂

　　6. 其他粘合剂：聚乙烯醇(PVA，常用浓度为5%~20%) 、蔗糖(常用浓度为50~70%) 、液体葡萄糖、丙烯酸树脂、玉米元、桃胶、麦芽糖醇、泊洛沙姆、 海藻酸钠、 单月桂酸酯等。

　　崩解剂(disintegrants)崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的辅料。除了缓(控)释片以及某些特殊用途的片剂(如口含片、咀嚼片、舌下片、植入片)以外，一般的片剂中都应加入崩解剂。崩解时限为检查片剂质量的主要内容，快速崩解对于难溶性药物的片剂更具实际意义。

　　崩解剂的作用是消除因粘合剂或高压产生的结合力，使药物易于吸收，并达到有效的生物利用度。

　　崩解剂的作用机理：毛细管作用 膨胀作用 润湿热 产气作用

　　1. 干淀粉

　　2. 羧甲基淀粉钠(CMS-Na)吸水后可膨胀至原体积的300倍

　　3. 低取代羟丙基纤维素(L-HPC)其吸水膨胀率在500%～700%

　　4. 交联羧甲基纤维素钠(CCNa)

　　5. 交联聚维酮(PVPP)

　　6. 泡腾崩解剂(effervescent disintegrants) 泡腾崩解剂是专用于泡腾片的特殊崩解剂。常用：枸椽酸、酒石酸、碳酸钠、碳酸氢钠等。最常用的是由碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时，上述两种物质连续不断地产生二氧化碳气体，使片剂在几分钟之内迅速崩解。