药物的溶解度与溶出度
1.溶解度
溶解度是反映药物溶解性的重要指标
药物在一定温度下，在一定量溶剂中达到饱和时的最大药量
药典：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶
准确表示：一份溶质(1g或1ml)溶于若干毫升溶剂
苦杏仁苷：1：12，1g溶于12ml水(溶解)
2.增加药物溶解度的方法
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潜溶剂 |
混合溶剂→水＋乙醇/丙二醇/甘油/PEG |
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增溶剂 |
表面活性剂→聚山梨酯（吐温）HLB15-18 |
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助溶剂 |
第三种物质→KI（助溶剂）＋I2→KI3 |
QIAN总结：增加药物溶解度考点大串联
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方法 |
考点 |
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加入增溶剂 |
表面活性剂的胶束作用（吐温） |
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加入助溶剂（第三种物质） |
I2+KI/PVP、咖啡因+苯甲酸钠，茶碱＋乙二胺 |
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使用混合溶剂（潜溶剂） |
水+乙醇（苯巴比妥）/PG/PEG/甘油 |
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制成共晶 |
阿德福韦酯＋糖精形成新晶型 |
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制成盐类 |
难溶性弱酸、弱碱 |
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其他 |
温度↑，改变pH，微粉化，包合技术 |
随堂练习
A：咖啡因在苯甲酸钠存在时，溶解度由1:50增加至1:1是由于
A.增溶
B.助溶
C.乳化
D.助悬
E.形成胶束
『正确答案』B
『答案解析』苯甲酸钠做咖啡因的助溶剂。
A：苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大，则90%的乙醇溶液是
A.非极性溶剂
B.潜溶剂
C.助溶剂
D.消毒剂
E.增溶剂
『正确答案』B
『答案解析』90%的乙醇溶液是潜溶剂。
A：茶碱在乙二胺存在下，溶解度由1：120增大至1：5，乙二胺的作用是
A.增溶
B.助溶
C.潜溶
D.表面活性剂
E.pH值调节剂
『正确答案』B
『答案解析』乙二胺作茶碱的助溶剂。
B型题：
A.苯巴比妥溶于90%乙醇
B.维生素K3注射剂
C.制备5%碘溶液
D.挥发油类药物增溶
E.乙酰水杨酸制成钙盐
以下增加药物溶解度的方法分别对应的选项为
1.成盐增加溶解度
2.加入碘化钾助溶
3.使用潜溶剂
4.加入表面活性剂
『正确答案』ECAD
『答案解析』乙酰水杨酸制成钙盐，成盐增加溶解度;制备5%碘溶液加入碘化钾助溶;苯巴比妥溶于90%乙醇，90%乙醇为潜溶剂;挥发油类药物加入表面活性剂增溶。
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