2016年执业药师《药物化学》章节考点：第三十一章_第2页

　　第二节　雌性激素类药物

　　一、甾体激素

　　1.雌二醇

　　化学名：雌甾 - 1,3,5(10)-三烯- 3,17β-二醇

　　①雌烷为母环，A环是芳香环

　　②3 位酚羟基具弱酸性与17位羟基距离0.855nm

　　③代谢：

　　16位羟基化生成雌三醇

　　3或17位羟基形成酯的钠盐排出体外

　　④17羟基酯化可延长作用时间

　　⑤治疗卵巢功能不全引起的病症

　　2.炔雌醇

　　3-羟基-19-去甲-17α- 孕甾-1,3,5(10)- 三烯-20-炔-17-醇

　　①是雌二醇的17α位引入乙炔基，可以口服

　　②含乙炔基，遇硝酸银产生白色炔雌醇银沉淀

　　③有抑制排卵作用，口服避孕药的组分

　　二、非甾体雌激素(二苯乙烯类)

　　己烯雌酚

　　①反式结构有效，与天然雌激素结构相似(0.855nm)

　　②作用：同雌二醇，尚可事后避孕药

　　三、抗雌激素类药物

　　治疗与雌激素相关的乳腺癌，控制生育功能

　　1.氯米芬

　　三苯乙烯类

　　促进排卵，治疗不孕症

　　2.他莫昔芬

　　三苯乙烯类

　　治疗雌激素依赖性乳腺癌

　　3.雷洛昔芬

　　非三苯乙烯

　　靶器官是骨髓，治疗骨质疏松