2016年执业药师《药物化学》章节考点：第十章_第3页

　　第三节　天然产物

　　分两类：抗生素和植物药有效成分

　　一、抗肿瘤抗生素

　　1.多肽类

　　2.醌类抗生素

　　(一)盐酸多柔比星

　　结构特点：

　　1.共轭蒽醌环，碱性下易分解

　　2.有脂溶性蒽环，水溶性柔红糖胺，故易透过细胞膜

　　3.酚羟基(酸性)，氨基(碱性)故两性

　　作用特点：广谱治疗实体瘤心脏毒性大

　　(二)米托蒽醌

　　第一个合成的蒽醌环类

　　①细胞周期非特异性药物，抑制DNA和RNA合成

　　②心脏毒性小

　　二、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物

　　四大类，考纲要求如下：

　　1.喜树碱类(代表药喜树碱)

　　2.鬼臼生物碱

　　结构特点：生物碱鬼臼脂半合成衍生物

　　作用机制：作用于拓扑异构酶II

　　3.长春碱类

　　4.紫杉烷类

　　紫杉醇

　　结构特点：紫杉烯环二萜，10位酯

　　机制：抗有丝分裂

　　多西他赛

　　结构特点：10位去乙酰基半合成紫杉烷类，水溶性好

　　第四节　其他抗肿瘤药物

　　机制：妇科肿瘤与雌激素有关雌激素受体拮抗剂可抗妇科肿瘤

　　1.枸橼酸他莫昔芬

　　结构：三苯乙烯类

　　抗雌激素药，治疗绝经后乳腺癌一线药物

　　2.来曲唑

　　结构：三氮唑，二氰基苯

　　抑制芳香化酶，阻断雌激素合成，特别适合用于绝经后的乳腺癌患者

　　作用机理：酪氨酸激酶抑制剂

　　3.甲磺酸伊马替尼

　　不能手术的肠胃道肿瘤

　　4.吉非替尼

　　含三种类型的N原子

　　晚期非小细胞肺癌最后一道防线