2018执业药师考试题库：药学专业知识一第十一章 _第8页

　　答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本题考察苯二氮(艹卓)类药物的结构特点，结构中基本都含有氯原子，而硝西泮使用硝基取代了氯原子，所以其结构中不含有氯原子。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 地西泮为苯二氮艹卓类药物，其母核为1，4-苯并二氮(艹卓)环。

　　3、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本题考查药物的结构特征。舒必利含吡咯环,异戊巴比妥含嘧啶环，氯丙嗪含吩噻嗪环，而氟西汀不含杂环，唑吡坦含有咪唑并吡啶结构，并可从药名中“唑”、“ 吡”二字得到提示，故本题答案应选C。

　　4、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 重点考查苯二氮(艹卓)类镇静催眠药的化学结构，硝西泮中含有硝基不含氯原子。氯硝西泮中既含有氯原子又含有硝基，其它都不含硝基。

　　5、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本题考点是抗癫痫药的结构分类，磷苯妥英属于乙内酰脲类抗癫痫药物。

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也称巴比妥酸，由丙二酸二乙酯与脲缩合而成。其显示弱酸性。

　　7、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 卡马西平属于二苯并氮(艹卓)类抗癫痫药。

　　8、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 结构中含有硫，所以该化合物为抗癫痫药硫喷妥。

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 重点考查奥卡西平的结构特征和作用特点。奥卡西平是卡马西平的10-氧代衍生物，也具有二苯并氮(艹卓)母核和酰胺结构，由于不生成毒性代谢产物10，11-环氧物，具有不良反应低、毒性小的优点。故本题答案应选B。

　　10、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 奋乃静结构中含有吩噻嗪母核，属于吩噻嗪类抗精神病药。

　　11、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 使用吩噻嗪类药物后，有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解，生成自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。

　　12、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 考查氯丙嗪的化学结构，三氟丙嗪结构中含有三氟甲基，氯丙嗪没有。

　　13、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 阿米替林属于二苯并庚二烯类，不含环内杂原子。

　　14、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 AD为NE和5-HT双重重摄取抑制剂的抗抑郁药，CB为选择性5-HT重摄取抑制剂，E为单胺氧化酶抑制剂。故本题答案应选E。

　　15、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 阿米替林、氯米帕明和多塞平、文拉法辛是NE和5-HT双重重摄取抑制剂，西酞普兰是选择性5-HT重摄取抑制剂，无NE重摄取抑制作用。

　　16、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性阿片样效应。

　　17、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征，枸橼酸芬太尼属于哌啶类镇痛药，含有4-苯胺基哌啶的结构。

　　18、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。

　　1.吗啡喃类：酒石酸布托啡诺

　　2.苯吗喃类：喷他佐辛

　　3.哌啶类：哌替啶、舒芬太尼、阿芬太尼

　　4.氨基酮类：美沙酮、右丙氧芬

　　19、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。

　　20、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 哌啶类镇痛药代表药物有哌替啶、芬太尼。

　　21、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 纳洛酮17-N上取代基是烯丙基。

　　22、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 哌啶类镇痛药有哌替定、芬太尼。

　　23、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 CE中不含手性碳。AD中含有一个手性碳。

　　24、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 美沙酮的化学结构中不含有羟基。

　　25、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。

　　26、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 名称提示结构，对乙酰氨基酚中含有互成对位的乙酰氨基和酚羟基。

　　27、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 阿司匹林在阻断前列腺素生物合成的同时，也可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。

　　28、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化，通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中，以布洛芬最为显著，无效的R(-)-布洛芬在体内酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，转变为S-(+)-布洛芬。

　　29、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。

　　30、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 吡罗昔康属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药;布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药;吲哚美辛和舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。

　　31、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 萘普生属于芳基丙酸类药物。

　　32、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 考查本组药物的结构特征及酸碱性。美洛昔康结构中含有烯醇结构，具有酸性。其余药物均含有羧基。故本题答案应选C。

　　33、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合，使之失活，结合物易溶于水，通过肾脏排出。

　　34、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 右美沙芬具有吗啡喃的基本结构，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相等或略强，主要用于治疗干咳。

　　35、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂，具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用，阻止其脱颗粒，从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。

　　36、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 通过氨茶碱的结构可以得知其是黄嘌呤的结构母核，是黄嘌呤的衍生物。

　　37、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 临床上影响白三烯的药物主要有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠

　　38、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 磷酸二酯酶抑制剂平喘药主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱。故本题答案应选C。

　　39、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 沙丁胺醇结构中含有1个手性碳有旋光性。

　　40、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 孟鲁司特结构中没有嘌呤环。

　　41、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 奥美拉唑的S-(-)-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，因比R异构体在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。

　　42、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题考查西咪替丁的结构类型及特点。西咪替丁的结构中含有咪唑环，故本题答案应选B。

　　43、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 考查奥美拉唑的结构特征，只有苯并咪唑环和吡啶环。故本题答案应选D。

　　44、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 西咪替丁中含有的是咪唑环不是呋喃环。

　　45、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 丁溴东莨菪碱【适应症】①用于胃、十二指肠、结肠内窥镜检查的术前准备，内镜逆行胰胆管造影，和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备，可减少或抑制胃肠道蠕动;②用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。

　　46、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 东莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是，东莨菪碱在托品烷的6、7位有一环氧基。

　　47、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 重点考查山莨菪碱的结构特点与作用。天然的山莨菪碱称654-1，合成的外消旋体称654-2。

　　48、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常;

　　而莫沙必利是强效、选择性5-HT4受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状;而“司琼类”镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体的作用无关，与5-HT3受体拮抗相关。

　　49、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题考查多潘利酮的用途。多潘利酮属于胃动力药，为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空。用于促进胃动力及止吐。故本题答案应选A。

　　50、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂;ABCD属于钠通道阻滞剂;所以此题选E。

　　51、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 盐酸胺碘酮结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢。

　　52、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 盐酸美西律疗效及不良反应与血药浓度相关，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，可按需要进行血药浓度的监测。

　　53、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 重点考查药物的作用及用途。硝酸甘油抗心绞痛，甲基多巴为中枢降压药，洛伐他汀为调血脂药，硝苯地平既有抗心绞痛作用，也具有降压作用，同时还有抗心律失常作用，而美西律主要用于抗心律失常。故本题答案应选E。

　　54、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 重点考查胺碘酮作用机制。A、B、C均为钠通道阻滞剂，E为β受体拮抗剂。故本题答案应选D。

　　55、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 普罗帕酮结构中不含四氮唑。

　　56、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题考察地尔硫(艹卓)的母核结构，为1，5-苯并硫氮杂(艹卓)。

　　57、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，以磷酰基与ACE酶的锌离子结合，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。

　　58、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的名称为XX沙坦。

　　59、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。

　　60、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法，故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。其中，羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内生物合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇的水平。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(简称他汀类药物)在20世纪80年代问世，因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病的发病率和死亡率，无严重不良反应，受到人们的重视。HMG-CoA还原酶抑制剂的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀，以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物。

　　苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐(非卤代的苯氧戊酸衍生物，特点是能显著降低三酰甘油和总胆固醇，主要降低VLDL，而对LDL则较少影响，但可提高HDL。)

　　61、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂。

　　62、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 地塞米松和倍他米松仅在16位取代甲基的构型不同，二者互为对映异构体。

　　63、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 尼尔雌醇的A环是苯环，没有3-酮-4-烯结构。

　　64、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。

　　65、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

　　66、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 ABD属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，氟尿嘧啶不是降血糖药物。

　　67、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1，25-二羟基维生素D3后，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇。

　　68、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林(Sultamicillin)。

　　69、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 亚胺培南本身具有抗菌活性，但没有抗菌增效的作用，所以其不属于抗菌增效剂;ABC均是β-内酰胺酶抑制剂，可以解决耐药性。青霉素半衰期短，与丙磺舒合用可减少排泄，延长作用时间，故E也是抗菌增效剂。

　　70、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。

　　71、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。

　　72、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 青霉索的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。

　　73、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林为β-内酰胺类抗生素，为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强，用于上述细菌引起的感染。

　　74、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂

　　75、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。

　　76、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去C-6位羟基，米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。

　　77、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 阿米卡星结构中所引入的α-羟基酰胺结构含有手性碳，为L-(-)型;若为D(+)型，则抗菌活性大为降低;如为DL(±)型，抗菌活性降低一半。

　　78、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。

　　79、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题考查大环内酯类抗生素。大环内酯类抗生素有红霉素及其衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等，克拉维酸和头孢克洛属于β-内酰胺类，阿米卡星属于氨基糖苷类，盐酸林可霉素属于其他类抗生素。故本题答案应选B。

　　80、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 将喹诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星，此环含有手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍。

　　81、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为：(1)活性为氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好，为氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。(3)毒副作用小，为喹诺酮类药物已上市中的最小者。

　　82、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 左氧氟沙星结构中含有的是氮杂喹啉羧酸。

　　83、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 抗菌增效剂甲氧苄啶(Trimethoprim，TMP)是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，抑制了其生长繁殖。

　　84、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomyces peucetium var.caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。

　　85、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物，喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶I。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。

　　86、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。

　　87、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的治疗。

　　88、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物，在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU，发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高，所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快，而对肿瘤具有选择性作用。

　　89、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 他莫昔芬(Tamoxifen)为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有三苯乙烯的基本结构，存在顺、反式几何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯代，这使它具有更强的抗雌激素活性。

　　90、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼，是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。

　　二、配伍选择题

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 奥沙西泮是地西泮经1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 唑吡坦为咪唑并吡啶类镇静催眠药

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氯硝西泮结构中含有硝基。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 重点考查本组药物的化学结构特征。结构中含三氮唑环的为B三唑仑。而E佐匹克隆是吡咯酮的结构。 故本组题答案应选CAD。

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药名提示结构，结构中含有苯的是苯巴比妥。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 结构中含有异丙烯基的是司可巴比妥。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 药名提示结构，结构中含有S的是硫喷妥钠。

　　4、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 吩噻嗪类抗精神病药物;氯氮平属于二苯并二氮(艹卓)类抗精神病药物。

　　5、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 盐酸美沙酮的左旋体镇痛作用强，右旋体作用极弱，药用其外消旋体。右丙氧芬主要用于慢性病引起的疼痛，镇痛作用约与可待因相当，其左旋体左丙氧芬无镇痛作用，但却是有效镇咳药。有效的吗啡构型是左旋吗啡,而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。盐酸布桂嗪和枸橼酸芬太尼都不含有手性中心。

　　6、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题考察镇痛药物的分类，注意区别掌握。布桂嗪和曲马多属于其他类的合成镇痛药。

　　7、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题考察解热镇痛抗炎药的基本结构，对乙酰氨基酚和美洛昔康结构中不含游离羧酸注意掌握。

　　8、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本题考察解热镇痛抗炎药及抗痛风药的结构，注意掌握区别。

　　9、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题考察镇咳平喘药的结构，注意掌握。D是磷酸可待因。

　　10、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题考查平喘药的结构特征，注意区别掌握。有莨菪碱结构的是M受体阻断剂，有甾体结构的是糖皮质激素，有嘌呤结构的是磷酸二酯酶抑制剂，有苯丁氧基结构的是沙美特罗。

　　11、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题考察β受体阻断剂的结构，注意掌握。

　　12、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 重点考查药物的用途和作用机理。CD为钙拮抗剂。故本组题答案应选EAB。

　　13、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题考察二氢吡啶类钙通道拮抗剂的特点，注意掌握。

　　14、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题考察药物的作用机制。

　　15、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本组题考查药物的作用靶点。血管紧张素转化酶是普利类药的作用靶点;β-肾上腺素受体是拟肾上腺素和洛尔类抗肾上腺素药的作用靶点;羟甲戊二酰辅酶A还原酶是他汀类降血脂药物的作用靶点;钙离子通道是二氢吡啶类抗心绞痛药物的作用靶点;钾离子通道是抗心律失常药胺碘酮的作用靶点。故本组题答案应选BEAD。

　　16、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题考察循环系统药物的结构式，注意区别掌握。

　　17、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题考察肾上腺皮质激素的结构，注意区别掌握。

　　18、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本题考察降糖药的分类，注意区分并掌握。

　　19、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题考查磺酰脲类胰岛素分泌促进剂各个代表药的结构特点。

　　20、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 头孢克洛——是头孢氨苄的C-3位以卤素替代甲基得到的。由于氯原子的亲脂性比甲基强，口服吸收优于氨苄西林。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 头孢曲松——C-3位上引入酸性较强的杂环(1，2，4-三嗪-5，6-二酮)，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 硫酸头孢匹罗——为C-3位甲基上引入含有正电荷季铵基团的药物，能迅速穿透细菌的细胞壁，与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合，发挥作用。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 头孢呋辛含有氨基甲酸酯基团。

　　21、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本组题考点是抗生素的立体结构。青霉素钠含有3个手性碳，阿莫西林与其同母核，侧链增加l个手性碳，故共4个，头孢曲松含有2个手性碳。红霉素大环内酯环上就有10个手性碳;诺氟沙星结构中不含有手性碳。

　　22、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 哌拉西林为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 β-内酰胺酶抑制剂：

　　1.氧青霉烷类：克拉维酸

　　2.青霉烷砜类：舒巴坦

　　【正确答案】 D

　　23、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本题考察β-内酰胺类药物的基本结构注意掌握。

　　24、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本组题考点是抗生素类药物的毒副作用，四环素类有四环素牙的副作用。庆大霉素是氨基糖苷类，有肾、耳毒性。青霉素钠具有过敏反应。

　　25、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 阿米卡星(Amikacin)是在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链的构型。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 阿奇霉素属于大环内酯类抗生素。

　　26、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 丙磺舒：其作用机制是可以抑制有机酸的排泄，从而提高有机酸药物在血液中的浓度。丙磺舒与青霉素合用时，由于降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素的抗菌作用。

　　克拉维酸：具有抑制β-内酰胺酶的作用，与β-内酰胺抗生素合用时，可以保护其免受β-内酰胺酶的作用。

　　甲氧苄啶：通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，通常与磺胺类药物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，磺胺类药物通过阻断二氢蝶酸合酶而发挥作用;

　　27、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 哌拉西林(Piperacillin)和美洛西林(Mezlocillin)，具有抗假单胞菌活性。对铜绿假单胞菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 磺胺甲(口恶)唑与甲氧苄啶合用后抗菌作用增强。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 庆大霉素是氨基糖苷类的抗生素。

　　28、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 环丙沙星属于喹啉羧酸类药物;阿昔洛韦是开环的鸟苷类似物;利巴韦林含有一个三氮唑结构;氟康唑则含有两个三氮唑结构。注意记忆其特征结构。

　　29、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题考查各个药物的归属及种类;阿卡波糖属于降糖药;阿普唑仑属于镇静催眠药;阿霉素属于抗肿瘤药;阿苯达唑属于抗寄生虫药;阿昔洛韦属于抗病毒药。

　　30、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 泛昔洛韦(Famciclovir)是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酯，是喷昔洛韦的前体药物。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦，可使药物通过PEPT1的吸收增加3～5倍，而缬氨酸不被PEPT1识别和转运。伐昔洛韦进入体内后经酶水解得到阿昔洛韦，再经磷酸化为三磷酸阿昔洛韦发挥抗病毒作用。

　　31、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本题考查抗菌药、抗真菌药、抗病毒药的结构特点。环丙沙星是具有喹啉羧酸结构的喹诺酮类抗菌药，诺氟沙星分子中的1位乙基被环丙基取代;阿昔洛韦，(又名无环鸟苷)为开环的鸟苷类似物，是治疗疱疹病毒感染的首选药。利巴韦林为合成的核苷类抗病毒药，含有一个三氮唑结构;氟康唑为双三氮唑类抗真菌药物。故本组题答案应选AECD。

　　32、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题考察抗病毒药物的药理作用，注意区别掌握。

　　33、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 此题考查的是抗病毒药的结构特征。可以根据药物分类进行判断，拉米夫定属于非开环核苷类，阿昔洛韦属于开环核苷类，利巴韦林和金刚烷胺都属于非核苷类。利巴韦林结构中含有三氮唑，金刚烷胺结构中含有的是三环状胺。C的结构是伐昔洛韦。

　　34、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 依托泊苷鬼臼生物碱类，为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 盐酸伊立替康是半合成的水溶性喜树碱衍生物，属前体药物。

　　35、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题考察各个抗肿瘤药物的作用机制，注意掌握并区分。

　　36、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本组题考查抗代谢药物分类及结构特征。尿嘧啶抗代谢物有氟尿嘧啶、氟铁龙、卡莫氟等;胞嘧啶抗代谢物有阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨等;嘌呤类抗代谢物有巯嘌呤、巯鸟嘌呤等;叶酸类抗代谢物有甲氨蝶呤等;依托泊苷为作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂。故本组题答案应选DEB。

　　三、综合分析选择题

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 大环内酯抗菌药包括红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、琥乙红霉素等。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 阿奇霉素(Azithromycin)是将红霉素肟经贝克曼重排后得到的扩环产物，再经还原、N-甲基化等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得的第一个环内含氮的15元环大环内酯抗生素。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 克拉霉素和阿奇霉素同属大环内酯类抗菌药，具有类似的结构。

　　四、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 BD

　　【答案解析】 利培酮和齐拉西酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。

　　2、

　　【正确答案】 BCE

　　【答案解析】 氯普噻吨与舒必利、奋乃静、氯丙嗪同为抗精神病药。

　　3、

　　【正确答案】 BDE

　　【答案解析】 氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用

　　4、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 选项中药物均有抗抑郁作用。

　　5、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。

　　吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡。

　　吗啡结构中的叔胺在人体内可发生N-脱甲基反应，生成活性低的去甲吗啡。

　　6、

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】 Becket和Casy于1954年根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型，按照这个模型，主要结合点为：①一个负离子部位;②一个适合芳环的平坦区;③一个与烃基链相适应的凹槽部位。

　　7、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 吗啡结构中不含有羰基。

　　8、

　　【正确答案】 AD

　　【答案解析】 本题考查对乙酰氨基酚的代谢及中毒的解救。对乙酰氨基酚在肝脏代谢，代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物 N-羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。N-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物 N-乙酰亚胺醌。通常 N-乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽(GSH)结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时， N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。如出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似的 N-乙酰半胱氨酸来解毒。故本题答案应选AD。

　　9、

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】 布洛芬非甾体消炎镇痛药，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，其化学结构中含有一个手性碳原子，临床上使用其消旋体。

　　10、

　　【正确答案】 AD

　　【答案解析】 地塞米松、可的松为糖皮质激素类药物。

　　11、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 临床常用的是布洛芬的外消旋体。

　　12、

　　【正确答案】 BD

　　【答案解析】 A.贝诺酯——解热镇痛药

　　B.丙磺舒——抗痛风药

　　C.乙胺丁醇——抗结核药

　　D.别嘌醇——抗痛风药

　　E.氢氯噻嗪——利尿药

　　13、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 乙酰半胱氨酸属于祛痰药。

　　14、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 可待因中含有的是醇羟基不是酚羟基。

　　15、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 临床上影响白三烯的药物主要有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠。不过齐留通和色甘酸钠都不是白三烯受体阻断剂。

　　16、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 临床上平喘性药物主要有β肾上腺素受体激动剂、M胆碱受体拮抗剂、影响白三烯系统的药物、糖皮质激素类药物和磷酸二酯酶抑制剂类药物。

　　17、

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】 本题考察β2受体激动剂的结构特点，沙美特罗和福莫特罗中没有叔丁基。

　　18、

　　【正确答案】 CE

　　【答案解析】 这几个结构中西咪替丁和法莫替丁含有胍基。

　　19、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 奥美拉唑具弱碱性和弱酸性，其S和R两种光学异构体疗效一致，但药物代谢选择性却有所区别。奥美拉唑对质子泵的抑制作用是非可逆的，为非可逆质子泵抑制剂。作用机制为：由于奥美拉唑具较弱的碱性，可集中于壁细胞低pH的泌酸小管口，在酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，发生分子内的亲核反应，即进行Smiles重排，形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺，然后与H+，K+-ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物，因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药，表现出选择性和专一性地抑制胃酸分泌作用。

　　20、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 西咪替丁、法莫替丁和雷尼替丁结构中都含有硫醚结构，而罗沙替丁结构中含有醚键，奥美拉唑结构中含有亚磺酰结构。

　　21、

　　【正确答案】 BD

　　【答案解析】 目前临床上使用的抗溃疡药物主要有H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂。

　　22、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 阿托品中含有的叔胺结构不是季铵结构，药用外消旋体。

　　23、

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】 伊托必利和莫沙必利都属于苯酰胺衍生物，而甲氧氯普胺也具有苯甲酰胺的基本结构。所以此题选ABE。

　　24、

　　【正确答案】 ACE

　　【答案解析】 现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利等。不过伊托必利也是可以阻断D2受体的，莫沙必利对D2受体无亲和力。

　　25、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 盐酸利多卡因、奎尼丁、普萘洛尔用于治疗心律失常;利血平为抗高血压药;洛伐他汀属于调血脂药物。

　　26、

　　【正确答案】 AE

　　【答案解析】 普罗帕酮结构中不含酚羟基，含有的是仲胺结构不是叔胺。

　　27、

　　【正确答案】 AE

　　【答案解析】 β受体拮抗剂是XX洛尔。

　　28、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 维拉帕米为芳烷基胺类钙通道阻滞剂，结构中含有氰基和四个甲氧基。分子中含有1个手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强，现用外消旋体。

　　29、

　　【正确答案】 AE

　　【答案解析】 维拉帕米分子中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体。

　　盐酸地尔硫(艹卓)分子结构中有2个手性碳原子，具有4个光学异构体。2S、3S异构体冠脉扩张作用较强，临床仅用2S、3S异构体。

　　BCD结构中不含有手性碳。

　　30、

　　【正确答案】 BDE

　　【答案解析】 福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。

　　31、

　　【正确答案】 DE

　　【答案解析】 卡托普利除了ACE抑制剂的一般副作用外，还有两个特殊副作用：皮疹和味觉障碍，这与其分子中含有巯基直接相关。

　　32、

　　【正确答案】 CDE

　　【答案解析】 依那普利是依那普利拉的乙酯，依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，依那普利是其前体药物。福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。赖诺普利和卡托普利也是当前惟一使用的两个非前药的ACE抑制剂。

　　33、

　　【正确答案】 ACE

　　【答案解析】 氯沙坦是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的代表药物，分子中的四氮唑结构为酸性基团，为中等强度的酸，其pKa 5～6，能与钾离子成盐。2位为丁基使其保证必要的脂溶性和疏水性。5位为羟甲基，在体内约14%其羟甲基代谢氧化成甲酸衍生物。代谢物的活性比氯沙坦强10～40倍。本品的作用由原药与代谢产物共同产生。

　　34、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 辛伐他汀是在洛伐他汀十氢萘环的侧链上改造得到的药物，区别仅在于十氢萘环侧链上多一个甲基取代基，使其亲脂性略有提高，辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高。临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也可用于冠心病和缺血性脑卒中的防治。

　　35、

　　【正确答案】 BD

　　【答案解析】 氯贝丁酯和非诺贝特都属于苯氧乙酸类的衍生物。

　　36、

　　【正确答案】 AB

　　【答案解析】 地塞米松和倍他米松属于差向异构体，含有1个F原子。

　　37、

　　【正确答案】 ACE

　　【答案解析】 甾体激素类药物的基本母核主要有：孕甾烷、雄甾烷和雌甾烷。

　　38、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 磺酰脲类胰岛素分泌促进剂代表药物有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲。

　　39、

　　【正确答案】 CD

　　【答案解析】 盐酸吡格列酮和罗格列酮都属于噻唑烷二酮类的降糖药，含有噻唑烷二酮的结构。

　　40、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 由于二甲双胍主要经肾排出，所以肾功能不良患者谨慎使用。

　　41、

　　【正确答案】 AB

　　【答案解析】 考查本组药物的作用机制。二甲双胍与罗格列酮为胰岛素增敏剂。CDE属于 胰岛素分泌促进剂。故本题答案应选AB。

　　42、

　　【正确答案】 BCE

　　【答案解析】 用于骨质疏松治疗的药物主要有两类：双膦酸盐类和促进钙吸收药物。前者主要包括依替膦酸二钠、阿仑膦酸钠和利塞膦酸钠。后者主要包括维生素D3、阿法骨化醇和骨化三醇。

　　43、

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】 磷酸钙属于干扰选项。不属于双磷酸盐类的药物。

　　44、

　　【正确答案】 DE

　　【答案解析】 亚胺培南和美洛培南均属于碳青霉烯类β-内酰胺类抗生素。

　　45、

　　【正确答案】 DE

　　【答案解析】 头孢呋辛和头孢曲松结构中氨基侧链上含有甲氧肟基。

　　46、

　　【正确答案】 DE

　　【答案解析】 考查头孢哌酮的结构特征。头孢哌酮结构中没有氨基噻唑和噻吩结构，故本题答案应选DE。

　　47、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 四环素类药物分子中含有多个羟基、烯醇羟基及羰基，能与钙离子形成不溶性螯合物。ABC都属于四环素类药物。喹诺酮类药物可与金属离子螯合，洛美沙星属于此类药物。

　　48、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 选项中阿奇霉素含有15环大环，而其余药物含有14元大环;注意区分。

　　49、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 柔红霉素是干扰选项，柔红霉素是蒽环类抗肿瘤抗生素;不属于大环内脂类抗生素。

　　50、

　　【正确答案】 AC

　　【答案解析】 阿米卡星为氨基糖苷类;麦迪霉素为大环内酯类;乙酰螺旋霉素为大环内酯类。

　　51、

　　【正确答案】 BDE

　　【答案解析】 诺氟沙星含有4氧代-喹啉羧酸，哌嗪环，氟原子等，但是不含有环丙基。左氧氟沙星也不含有环丙基。

　　52、

　　【正确答案】 CD

　　【答案解析】 考查喹诺酮类药物的副作用及构效关系。3位羧基和4位酮羰基易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物。故本题答案应选CD。

　　53、

　　【正确答案】 ADE

　　【答案解析】 ADE都属于二氢叶酸还原酶抑制剂，而磺胺甲噁唑抗菌机制主要是通过竞争性的与二氢蝶酸合成酶，阻止细菌合成二氢叶酸还原酶。

　　54、

　　【正确答案】 ACE

　　【答案解析】 考查具有抗病毒作用的药物。氟胞嘧啶属于抗真菌药;氟尿嘧啶属于抗肿瘤药物;

　　55、

　　【正确答案】 CE

　　【答案解析】 考查抗病毒药物的结构类型，ABD属于核苷类抗病毒药物。

　　56、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 ABCD都属于蒽醌类，盐酸伊立替康属于喜树碱类的抗肿瘤植物有效成分。

　　57、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 阿糖胞苷属于胞嘧啶抗代谢物。吉西他滨为双氟取代的胞嘧啶核苷衍生物;卡培他滨从结构上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但实际上是5-氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物。

　　58、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 甲氨蝶呤属于抗代谢抗肿瘤药。故C描述错误。

　　59、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 本题考点是抗肿瘤药的分类及代表药，ABD均与激素有关，吉非替尼属于蛋白激酶抑制剂;而长春瑞滨属于长春碱类抗肿瘤药物。

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