2017中西医助理医师_药理学章节解析：第十章肾上腺素受体激动药_第4页

　　第四节 b肾上腺素受体激动药

　　异丙肾上腺素(isoprenaline)是人工合成品，药用其盐酸盐，化学结构是去甲肾上腺素氨基上的氢原子被异丙基所取代。是经典的b1、b2受体激动剂。

　　【体内过程】口服易在肠粘膜与硫酸结合而失效;气雾剂吸入给药，吸收较快;舌下含药因其能舒张局部血管，少量可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。吸收后主要在肝及其他组织中被COMT所代谢。异丙肾上腺素较少能被MAO代谢，也较少被去甲肾上腺素能神经元所摄取，因此其作用维持时间较肾上腺素略长。

　　【药理作用】主要激动b受体，对b1、b2受体选择性很差。对a受体几乎无作用。

　　1. 心脏 对心脏b1受体具有强大的激动作用，表现为正性肌力和正性缩率作用，缩短收缩期和舒张期。与肾上腺素相比，异丙肾上腺素加快心率加速传导的作用较强，心肌耗氧量明显增加，对窦房结有显著作用，也能引起心率失常，但较少产生心率心室颤动。

　　2. 血管和血压 对血管有舒张作用，主要是激动b2受体，使骨骼肌血管舒张，对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱，对冠状血管也有舒张作用，也有增加组织血流量的作用。静脉滴注每分钟2-10mg，由于心脏兴奋和外周血管舒张，使收缩压升高而舒张压略下降，此时冠脉血流量增加;但如静脉注射给药，则可引起舒张压明显下降，降低了冠状血管的灌注压，冠脉有效血流量不增加。

　　3. 支气管平滑肌 可激动b2受体，舒张支气管平滑肌，作用比肾上腺素略强，并具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。但对支气管粘膜的血管无收缩作用，故消除粘膜水肿的作用不如肾上腺素。久用可产生乃手性。

　　4. 其他 能增加肝糖原、肌糖原分解，增加组织耗氧量。其升高血中有利脂肪酸作用与肾上腺素相似，而升高血糖作用较弱。不易透过血脑屏障，中枢兴奋作用不明显。

　　【临床应用】

　　1. 支气管哮喘 用于控制支气管哮喘急性发作。

　　2. 房室传导阻滞 舌下含药或静脉滴注给药，治疗II、III度房室传导阻滞。

　　3. 心脏骤停 适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。

　　4. 感染性休克 适用于中心静脉压高、心排出量低的感染性休克，但要注意补液及心脏毒性。

　　【不良反应】常见的是心悸、头晕。用药过程中应注意控制心率。在支气管哮喘病人，要注意剂量过大可导致心肌豪氧量增加，易引起心率失常，甚至产生危险的心动过速及心室颤动。禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进。

　　多巴酚丁胺

　　多巴酚丁胺(dobutamine)为人工合成品，其化学结构和体内过程与多巴胺相似，口服无效，仅供静脉注射给药。

　　【药理作用】主要激动b1受体。

　　多巴酚丁胺是含有左旋多巴酚丁胺和右旋多巴酚丁胺的消旋体。前者激动a1受体，后者阻断a1受体，对a受体的作用因此而抵消。两者都激动b受体，但后者激动b受体作用是前者的10倍。消旋多巴酚丁胺的作用是两者的综合结果，主要表现为激动b1受体。

　　【临床应用】静脉滴注短期治疗心脏手术后心排出量低的休克或心肌梗死并发心力衰竭，可增加心排出量，其改善左心室功能衰竭的作用优于异丙肾上腺素，且较安全。短时间内反复应用可产生快速耐受性。

　　【不良反应】用药期间可引起血压升高、心悸、心率失常、头痛、气短等不良反应。由于该药可使心肌耗氧量增多，亦可引起心肌梗死病人梗死面积增加，应引起重视。梗阻型肥厚性心肌病患者禁用，因其可促进房室传导，心房纤颤病人禁用。

　　b受体激动药还包括选择性激动b2受体的药物，临床上主要用于哮喘的治疗。

　　例题：

　　A型题

　　1、有一药物治疗剂量静脉注射后，表现出心率明显加快，收缩压上升，舒张压下降，而总外周阻力明显降低，该药应是：

　　A 去甲肾上腺素 B 肾上腺素 C 异丙肾上腺素 D 阿拉明 E 多巴胺

　　2、肾上腺素作用于下列哪些受体引起心血管作用?

　　A α和β1-R B α和β2-R C α、β1和β2-R D β1-R E β1和β2-R

　　3、青霉素引起的过敏性休克应首选：

　　A 去甲肾上腺素 B 麻黄碱 C 异丙肾上腺素 D 肾上腺素 E 多巴胺

　　参考答案

　　1 C 2 C 3 D