第七节 药物剂量的设计和优化
一、维持量
在大多数情况下,临床多采用多次间歇给药或是持续滴注,以使稳态血药浓度维持在一个治疗浓度的范围。因此要计算药物维持剂量(maintenance dose)。为了维持选定的稳态浓度或靶浓度,需要调整给药速度以使进入体内的药物速度等于体内消除药物的速度。
这种关系可用公式表示:给药速度=CL×Css/F
所谓给药速度,是给药量和给药间隔时间之比,也即单位时间的给药量。
二、负荷量
因维持给药通常需要4-5个半衰期才能达到稳态治疗浓度,增加剂量或缩短给药时间均不能提前达到稳态,因此,如果病人急需达到稳态治疗浓度以迅速控制病情时,可用负荷量(loading dose)给药法。负荷量是首次剂量加大,然后再给予维持剂量,使稳态治疗浓度(即事先为病人设定的靶浓度)提前产生。
例题:
1.药物的内在活性是指
A.药物穿透生物膜的能力
B.药物脂溶性的强弱
C.药物水溶性的大小
D.药物与受体亲和力的高低
E.药物与受体结合后,激动受体产生效应的能力
正确答案:E解题思路:本题重在考查内在活性的定义。内在活性指药物与受体结合后,激动受体产生效应的能力。故选E。
2.一级动力学的特点,不正确的是
A.血中药物转运或消除速率与血中药物浓度成正比
B.药物半衰期与血药浓度无关,是恒定值
C.常称为恒比消除
D.绝大多数药物都按一级动力学消除
E.少部分药物按一级动力学消除
正确答案:E解题思路:本题重在考查一级动力学的定义与特点。一级动力学指药物的转运或消除速率与血药浓度成正比,即单位时间内转运或消除恒定的比例;半衰期是恒定值;大多数药物在体内的转运或消除属于一级动力学。故不正确的说法是E。
3.药物的安全指数是指
A.ED/LD
B.LD/ED
C.ED/LD
D.LD/ED
E.LD/ED
正确答案:B解题思路:本题重在考查安全指数的定义。安全指数用LD/ED表示。故选B。