第二节人工合成镇痛药
哌替啶(pethidine),又名度冷丁(dolandine)、麦啶(meperidine)
特点:
• 镇痛效力弱于吗啡;取代吗啡用于各种疼痛;
• 维持作用时间短,仅2~4小时;
• 抑制呼吸的作用较弱;
• 对咳嗽中枢抑制较轻,无缩瞳作用;
• 一般不引起便秘,无止泻作用,但能引起胆道括约肌痉挛,提高胆道压力;
• 成瘾性发生较慢,戒断症状持续时间较短;
• 其代谢产物对中枢有兴奋作用;
• 其镇静作用可消除患者术前紧张、恐惧情绪,减少麻醉药用量;
阿法罗定(alphaprodine),又名(anadol)
特点:
短效,主要用于短时止痛
可与阿托品合用,以解除胃肠道、泌尿道、平滑肌痉挛性的疼痛
呼吸抑制作用与成瘾性均较轻
芬太尼(fentanyl)
特点:
• 镇痛作用较吗啡强100倍,用于各种剧痛;
• 维持时间1~2小时;
• 与氟哌利多合用,“神经安定镇痛”;
• 成瘾性较小;
美沙酮(methadone)
特点:
口服与注射同样有效,作用性质和维持时间与吗啡相似;
耐受性与成瘾性发生较慢,戒断症状略轻,且易于治疗;
适用于各种剧痛,也用于吗啡成瘾的替代疗法
喷他佐新(pentazocine,镇痛新)
主要激动κ、δ受体,可拮抗μ受体,成瘾性很小;
镇痛效力为吗啡的1/3,抑制呼吸作用约为吗啡的1/2;
可减弱吗啡的镇痛作用,并可促进吗啡的成瘾者戒断症状的产生;
大剂量时可产生精神症状,有时可引起焦虑、恶梦、幻觉等;
对胆道的兴奋作用较弱;
心血管作用不同于吗啡,大剂量可增快心率,升高血压;
二氢唉托啡(dihydroetorphine)
镇痛效力为吗啡的12000倍,维持2小时左右;
小剂量间断用药不易产生耐受性,故用于镇痛或吗啡类成瘾者的戒毒治疗;