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2017年执业药师《中药学知识二》备考模拟试题(第五套)_第6页

来源:考试网  [ 2016年12月22日 ]  【

  四、多项选择题

  1、以下属于白三烯受体阻断剂的药物有

  A、特布他林

  B、孟鲁司特

  C、氨茶碱

  D、扎鲁司特

  E、噻托溴铵

  2、下列属于抗酸剂的有

  A、三硅酸镁

  B、氢氧化铝

  C、碳酸氢钠

  D、铝碳酸镁

  E、法莫替丁

  3、关于贝特类药物调血脂作用的描述,正确的是

  A、显著降低血中三酰甘油

  B、与他汀类合用可减少疾病的发生

  C、升高血中HDL-ch

  D、降低血中LDL-ch和胆固醇含量

  E、应该禁止吉非贝齐联合他汀类治疗

  4、下列药物,在患者肾功能不全时一般无需调整剂量的是

  A、福辛普利

  B、卡托普利

  C、佐芬普利

  D、依那普利

  E、雷尼普利

  5、下列对硝酸酯类的叙述,正确的有

  A、硝酸酯类与β受体阻断剂联合应用可以增强疗效

  B、硝酸甘油含服可避免肝脏首关效应

  C、任何剂型连续使用24h都有可能产生耐药性

  D、采用偏离心脏给药的方法可以减缓耐药性的发生

  E、急性下壁伴右室心肌梗死患者禁用硝酸甘油

  6、属于GLP-1受体激动剂的药物有

  A、阿格列汀

  B、西格列汀

  C、艾塞那肽

  D、利拉鲁肽

  E、米格列醇

  7、与乙酰脲类抗癫痫药合用需调整抗癫痫药剂量的抗菌药物有

  A、琥乙红霉素

  B、氯霉素

  C、甲砜霉素

  D、万古霉素

  E、替考拉宁

  8、可能发生光敏反应的四环素类药物有

  A、美他环素

  B、地美环素

  C、多西环素

  D、米诺环素

  E、灰黄霉素

  9、关于庆大霉素的作用,正确的有

  A、口服用于肠道杀菌

  B、是治疗鼠疫的首选药

  C、对铜绿假单胞菌有效

  D、有耳毒性

  E、是治疗各种革兰阴性杆菌的主要药物

  10、易引起过敏性休克等变态反应的抗菌药物是

  A、罗红霉素

  B、青霉素

  C、庆大霉素

  D、阿米卡星

  E、链霉素

  参考答案

  一、最佳选择题

  1、【正确答案】 A【答案解析】

  已知对吗啡过敏者、婴幼儿(缓、控释片)、未成熟新生儿、妊娠期及哺乳期妇女、临盆产妇以及呼吸抑制已显示发绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺源性心脏病代列腺肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正前、麻痹性肠梗阻等患者禁用吗啡。

  2、【正确答案】 D【答案解析】

  巴比妥类急性中毒的直接死因是深度呼吸抑制造成的呼吸循环衰竭。抢救措施包括:①洗胃、导泄等,排除毒物;②呼吸中枢兴奋药、碱化尿液,促进药物自脑、血液和尿液的排泄。

  3、【正确答案】 A【答案解析】美洛昔康对COX-2的作用强于COX-1。

  4、【正确答案】 D【答案解析】

  氨茶碱的治疗量与中毒量很接近,早晨7点服用效果最好,毒性最低,所以宜于晨服。

  5、【正确答案】 C

  近年来,2014年重度哮喘国际诊疗指南推荐吸入性糖皮质激素与长效β2受体激动剂或长效M胆碱受体阻断剂联合使用,两者具有协同的抗炎和平喘作用,联合用药可获得相当于(或优于)双倍剂量的吸入性糖皮质激素,并可增加患者的用药依从性,减少较大剂量用药和不良反应,尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。

  6、【正确答案】 D

  乙酰半胱氨酸能溶解白色黏痰及脓性痰。对于一般祛痰药无效者,使用乙酰半胱氨酸可能仍然有效。

  7、【正确答案】 C

  喷托维林与奋乃静、丁螺环酮、水合氯醛、丁苯诺啡、溴苯那敏、阿托斯汀、阿吡坦等药合用,可使本品中枢神经系统和呼吸系统抑制作用增强。

  8、【正确答案】 E

  典型不良反应:吸入剂与口服制剂相比,不良反应少而轻。常见口腔及咽部的念珠菌感染,声音嘶哑、咽喉部不适;长期、大剂量可出现皮肤瘀斑,骨密度降低、肾上腺功能抑制。

  9、【正确答案】 A

  M胆碱受体阻断剂要监护用药的安全性:防止雾化剂和药粉接触眼睛,药粉会引起的眼睛疼痛、视物模糊、结膜充血等青光眼征象。

  10、【正确答案】 E

  规范应用吸入给药:β2受体激动剂首选吸入给药,局部浓度高,起效迅速。

  11、【正确答案】 C

  止泻药止泻药分吸附药和收敛药、抗动力药。吸附药和收敛药如双八面体蒙脱石等,具有加强、修复消化道黏膜屏障,固定、清除多种病原体和毒素的作用。抗动力药如洛哌丁胺、地芬诺酯等。

  双八面体蒙脱石:覆盖消化道黏膜,增强黏液屏障;促进损伤的消化道黏膜上皮再生;吸附消化道内各种攻击因子,将其固定在肠腔表面,避免肠细胞被攻击因子损伤;平衡消化道正常菌群;消化道局部止血;促进黏膜细胞吸收功能,缓解婴幼儿因双糖酶降低导致的渗透性腹泻。不被胃肠道吸收,故对心血管等无不良的影响,可能影响其他药物的吸收。

  12、【正确答案】 A【答案解析】

  分类:

  容积性泻药:硫酸镁、硫酸钠。

  渗透性泻药:乳果糖。

  刺激性泻药:酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油。

  润滑性泻药:甘油、开塞露。

  膨胀性泻药:聚乙二醇4000、羧甲基纤维素。

  13、【正确答案】 D

  泮托拉唑:儿童不宜使用;静脉注射液应选用碱性或偏碱性的0.9%氯化钠注射液,避免使用5%或10%的葡萄糖注射液。

  14、【正确答案】 B

  葡醛内酯在体内可与含有羟基或羧基的毒物结合,形成低毒或无毒结合物,由尿排出体外,保护肝脏和解毒,用于急慢性肝炎的辅助治疗。

  15、【正确答案】 A

  兰索拉唑是抑酸药,是质子泵抑制剂,不属于助消化药。

  16、【正确答案】 A

  铋剂剂量过大时(血铋浓度大于0.1μg/ml),有发生神经毒性的危险,可能导致铋性脑病现象。故为了防止铋中毒,含铋剂不宜联用。

  17、【正确答案】 A

  西咪替丁与氨基糖苷类抗生素存在相似的神经肌肉阻断作用,二者合用时患者可能出现呼吸抑制或呼吸停止。该反应只能用氯化钙对抗,使用新斯的明无效。

  18、【正确答案】 A

  基于现有疗效及安全性证据,需要联合应用他汀类与贝丁酸类药联合治疗时应首选非诺贝特。

  19、【正确答案】 A

  内酯环型他汀药洛伐他汀和辛伐他汀,亲脂性较强,口服吸收率较低;须在肝脏中水解成为开环羟基酸型方有药理活性。其余他汀类均为开环羟基酸型,水溶性较强(普伐他汀)或兼具脂溶性和水溶性(氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀),具有较高的吸收率,一般不受食物影响。

  20、【正确答案】 A

  平稳地控制血压是抗高血压治疗中的一个重要目标,尤其对老年人收缩压和舒张压均较高者或脉压差较大者,应选用CCB。

  21、【正确答案】 C

  依折麦布是唯一被批准用于临床的选择性胆固醇吸收抑制剂。

  22、【正确答案】 E

  毒毛花苷K在静脉给药时起效最快:也属于速效型强心苷。口服不易吸收,主要采用静脉给药。起效时间(10~15min)和作用持续时间(2~3h)均比去乙酰毛花苷更快,排泄也快。该药在体内不被代谢,以原形药物经肾脏排出,蓄积性低。为速效、短效型强心苷。

  23、【正确答案】 D

  巨幼红细胞性贫血一般是由于缺乏维生素B12或叶酸引起。治疗前应确定患者缺乏两者(叶酸或维生素B12)中何种物质及其程度后再行治疗。如因维生素B12缺乏引起的贫血,只能用维生素B12,或维生素B12和叶酸的联合用药,不能单独用叶酸,否则会加重神经系统症状。

  24、【正确答案】 A

  冠状动脉移植术后长期服用阿司匹林,每日100mg。对10年心血管病风险大于10%的人群,给予阿司匹林,每日75~100mg,作为一级预防。

  25、【正确答案】 C

  与肝素相比,磺达肝癸钠不干扰血小板因子Ⅳ和血小板本身,因而导致血小板计数减少症的风险最低,血浆半衰期长达13~21h,极少引起出血,对多数患者无需监测,也不与肝药酶发生相互作用,可作为静脉血栓抗凝治疗的ⅠA类指征。

  26、【正确答案】 C

  华法林治疗窗窄,严格实行剂量个体化,用药次日起应根据凝血酶原时间调整剂量,应维持在INR在2~3之间。

  27、【正确答案】 C

  α1受体阻断剂是抗前列腺增生症药,可以使膀胱颈和平滑肌松弛,适于需要尽快解决急性症状的患者。

  28、【正确答案】 A

  高效利尿剂与氨基糖苷类抗生素和第一、二代头孢菌素类以及顺铂合用,可加重耳毒性。

  29、【正确答案】 A

  睾酮替代治疗的给药方式多样,可以口服、肠道外或透皮给药。其中注射给药,可以避免口服给药生物利用度低、肝脏不良反应的缺点,是治疗原发性和继发性男性性功能低下最为有效、经济的方法。

  30、【正确答案】 B

  钙剂与肾上腺皮质激素、异烟肼、四环素或含铝抗酸药合用,会减少钙的吸收,同时也影响异烟肼、四环素的吸收;与铁合用时,可使铁剂的吸收减少。与噻嗪类利尿剂合用时,因增加肾小管对钙的重吸收,易发生高钙血症。与含钾药合用时,应注意心律失常。

  31、【正确答案】 D

  磺酰脲类药属于促胰岛素分泌剂,药理作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平而降低血糖。

  32、【正确答案】 A

  糖皮质激素的禁忌证为:①严重精神病和癫痫;②活动性消化性溃疡;③缺乏有效抗生素的感染;④病毒感染;⑤肾上腺皮质功能亢进症;⑥创伤或手术恢复期;⑦骨质疏松、骨折;⑧严重高血压、糖尿病;⑨妊娠初期和产褥期。故答案为A。

  33、【正确答案】 D

  阿卡波糖配合饮食控制用于2型糖尿病;降低糖耐量低减者的餐后血糖。单纯餐后血糖升高的首选治疗药是α葡萄糖苷酶抑制剂。

  34、【正确答案】 E

  硫脲类药物最严重的不良反应是粒细胞缺乏。

  35、【正确答案】 E

  人体酸碱度偏离正常(pH7.31~7.39),则称之酸碱平衡失调。

  36、【正确答案】 E

  静脉补钾浓度一般不宜超过40mmol/L(0.3%),滴速不宜超过750mg/h(10mmol/h),否则可引起局部剧烈疼痛,且有导致心脏停搏的危险,在应用高浓度钾治疗体内缺钾引起的严重快速型、尖端扭转型室性心律失常时,应在心电图监护下给药。

  37、【正确答案】 C

  精氨酸可使细胞内钾转移至细胞外,而螺内酯可减少肾脏钾排泄,两者联用时可引起高钾血症。有报道合并严重肝脏疾病的代谢性碱中毒患者,在应用螺内酯后应用精氨酸出现严重并可致命的高钾血症。

  38、【正确答案】 D

  利奈唑胺不良反应:常见失眠、头痛、腹泻、皮疹、瘙痒、发热、口腔或阴道念珠菌病、真菌感染。用药时间过长(超过28日)时可有骨髓抑制(贫血、白细胞减少和血小板减少)、周围神经病和视神经病(有的进展至失明)、乳酸性酸中毒。

  39、【正确答案】 E呋喃妥因的抗菌机制在于敏感菌可将其还原成能抑制乙酰辅酶A等多种酶的活性产物,进而干扰细菌代谢并损伤DNA。

  40、【正确答案】 E

  糖肽类药偶见急性肾功能不全、肾衰竭、间质性肾炎、肾小管损伤、一过性血肌酐、尿素氮升高、过敏反应及过敏样症状(皮疹、瘙痒)、抗生素相关性腹泻。万古霉素和去甲万古霉素快速滴注时可出现血压降低,甚至心跳骤停,以及喘鸣、呼吸困难、上部躯体发红(红颈综合征)、胸背部肌肉痉挛等。大剂量、长疗程、老年患者或肾功能不全者使用万古霉素或去甲万古霉素时,易发生听力减退,甚至耳聋。

  41、【正确答案】 A

  林可霉素与克林霉素可呈完全交叉耐药,林可霉素类药与大环内酯类药也存在交叉耐药性。克林霉素的化学稳定性较好,对光稳定,口服后不被胃酸破坏,在胃肠道内迅速吸收,空腹口服的生物利用度为90%,进食不影响其吸收,盐酸克林霉素的抗菌活性比盐酸林可霉素强4~8倍。

  42、【正确答案】 D

  红霉素易被胃酸破坏,口服吸收少,故临床一般服用其肠衣片或酯化物。第二、三代大环内酯类对酸的稳定性较高,口服吸收好,生物利用度高。大环内酯类药物广泛分布于除脑组织和脑脊液外的各种组织和体液中,在肝、肾、肺、脾、胆汁中的药物浓度可高于同期血浆药物浓度。与其他肝毒性药合用可能增强肝毒性。大剂量应用或与耳毒性药合用,尤其肾功能不全者可能增加耳毒性。故D错误。

  43、【正确答案】 C

  第三代头孢菌素对革兰阳性菌有一定活性,但较第一、二代弱,对革兰阴性菌有较强的抗菌活性。

  44、【正确答案】 B

  硝基咪唑类抗菌药物如甲硝唑,对滴虫、阿米巴和兰氏贾第鞭毛虫等原虫,以及脆弱拟杆菌等厌氧菌具有强大抗菌活性,为治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药。

  45、【正确答案】 D

  阿昔洛韦用于:(1)单纯疱疹病毒感染:免疫缺陷者初发和复发性黏膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防。(2)治疗单纯疱疹性脑炎。(3)治疗获得性免疫缺陷者的严重带状疱疹或免疫功能正常者的弥散型带状疱疹。(4)免疫缺陷者的水痘。(5)急性视网膜坏死

  6、【正确答案】 D

  我国创制成功的磷酸咯萘啶,可用于抗氯喹恶性疟和恶性疟脑型凶险发作。

  47、【正确答案】 A

  单克隆抗体抗肿瘤药包括:曲妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗和贝伐单抗。

  48、【正确答案】 C

  卡替洛尔的缺点是滴眼后0.5~3h内,伴随缩瞳同时可产生暗黑感、远视障碍、调节痉挛,长期用药可引起近视化倾向。若长期应用于无玻璃体或眼底有病变的患者时,偶见眼底黄斑部出现水肿、混浊,须定期测定视力。

  49、【正确答案】 C

  长期使用四环素可的松眼膏剂可引起青光眼、白内障。

  50、【正确答案】 A

  异维A酸是维A酸的光学异构体。具有缩小皮脂腺,抑制皮脂腺活性,减少皮脂分泌,以及减轻上皮细胞分化和减少毛囊中痤疮丙酸杆菌的作用。服后皮肤尤其是头面部的油脂分泌会明显减少。对严重的结节状痤疮有高效。

  二、配伍选择题

  1、<1>、 【正确答案】 D

  按阶梯给药,对于轻度疼痛患者,首选非甾体抗炎药;对于中度疼痛者应选用弱阿片类药;对重度疼痛应选用强阿片类。阿司匹林为非甾体抗炎药。

  <2>、 【正确答案】 B

  弱阿片类药如可待因、双氢可待因,主要用于轻、中度疼痛和癌性疼痛的治疗。

  <3>、 【正确答案】 C

  强阿片类药如吗啡、哌替啶、芬太尼主要用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛的治疗。

  <4>、 【正确答案】 E

  吗啡中毒解救除一般中毒处理外,还可静脉注射纳洛酮0.005~0.01mg/kg,成人0.4mg。亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂。

  <5>、 【正确答案】 B

  可待因为中枢镇咳药。可用于剧烈频繁干咳。

  2、<1>、 【正确答案】 A

  去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药米氮平,主要通过阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2受体,增加NE和5-HT的间接释放,增强中枢NE能及5-HT能神经的功能,并阻断5-HT2、5-HT3受体以调节5-HT功能,从而达到抗抑郁作用。

  <2>、 【正确答案】 C

  选择性5-羟色胺再摄取抑制剂主要通过选择性抑制5-HT了的再摄取,增加突触间隙5-HT浓度,从而增强中枢5-HT能神经功能,发挥抗抑郁作用。本品与胆碱受体、组胺受体、肾上腺素受体几乎无亲和力。代表药物有西酞普兰、艾司西酞普兰等。

  <3>、 【正确答案】 B

  四环类抗抑郁药通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能,从而发挥抗抑郁作用。代表药马普替林。

  <4>、 【正确答案】 D

  单胺氧化酶抑制剂通过抑制A型单胺氧化酶,减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解,增强去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺能神经功能,而发挥抗抑郁作用。代表药为吗氯贝胺。

  3、<1>、 【正确答案】 A

  对伪膜性肠炎或食物中毒,可首选酪酸菌,其耐酸且抗腐败性强。

  <2>、 【正确答案】 D

  依照临床特征来合理选用,如需尽快建立一个肠道正常菌群,宜用双歧三联活菌胶囊,其所含的粪链球菌、嗜酸乳杆菌、双歧杆菌分别定植在肠道上、中、下部位,迅速繁殖,作用快而持久,在整个肠道形成一道屏障。

  4、<1>、 【正确答案】 B

  噻嗪类利尿剂是常用的降压药,用药早期通过利尿、减少血容量而降压,长期用药则通过扩张外周血管而产生降压作用。可单独用于轻度、早期高血压治疗。

  <2>、 【正确答案】 E

  螺内酯是醛固酮的竞争性拮抗药。螺内酯及其代谢产物坎利酮结构与醛固酮相似,结合到胞质中的盐皮质激素受体上,阻止醛固酮-受体复合物的核转位,而产生拮抗醛固酮的作用。

  <3>、 【正确答案】 D

  阿米洛利为保钾利尿剂作用最强的药物。在高浓度时,可能抑制H+和Ca2+的排泄。阿米洛利主要以原形药物由肾脏排泄。

  5、<1>、 【正确答案】 D

  二甲双胍首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。对磺酰脲类疗效较差的糖尿病患者与磺酰脲类口服降血糖药合用。

  <2>、 【正确答案】 C

  碘和碘化物主要用于两种情况:(1)甲状腺危象,必须同时配合应用硫脲类药物。(2)甲亢术前准备,碘剂能使甲状腺组织变硬,血供减少,有利于部分切除手术的进行。甲亢患者于术前多先服一段时间的硫脲类药,使症状和基础代谢率基本控制后,术前2周再加用碘剂。

  <3>、 【正确答案】 A

  胰岛素用于1型、2型糖尿病:(1)重度消瘦营养不良者。(2)轻、中度经饮食和口服降血糖药治疗无效者。(3)合并严重代谢紊乱(如酮症酸中毒、高渗性昏迷或乳酸酸中毒)、重度感染、消耗性疾病(如肺结核、肝硬化)和进行性视网膜、肾、神经等病变以及急性心肌梗死、脑血管意外者。(4)合并妊娠、分娩及大手术者。(5)用于纠正细胞内缺钾。

  6、<1>、 【正确答案】 B

  超短效胰岛素包括:门冬胰岛素、赖脯胰岛素。

  <2>、 【正确答案】 D

  低精蛋白锌胰岛素是中效胰岛素。

  <3>、 【正确答案】 E

  超长效胰岛素包括:地特胰岛素、甘精胰岛素。

  7、<1>、 【正确答案】 D

  丙烯胺类,如特比萘芬。

  <2>、 【正确答案】 C

  唑类,如咪唑类(酮康唑)、三唑类(伊曲康唑)。

  <3>、 【正确答案】 A

  棘白菌素类,如卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净。

  <4>、 【正确答案】 B

  多烯类,如两性霉素B、制霉菌素。

  8、<1>、 【正确答案】 E

  大环内酯类抗菌药物与50S核糖体亚基的供位相结合,竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与(或)移位作用,从而终止了蛋白质的合成。

  <2>、 【正确答案】 C

  利福平的抗菌作用机制是特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶,阻碍其mRNA的合成,而对人细胞的此酶则无影响。

  <3>、 【正确答案】 A

  磺胺类药与对氨基苯甲酸(PAPB)化学结构相似,可与PAPB竞争二氢蝶酸合成酶,阻止细菌二氢蝶酸的合成,继而使二氢叶酸和四氢叶酸合成减少,RNA和DNA合成受阻,最终抑制细菌生长繁殖。

  9、<1>、 【正确答案】 D

  左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星、加替沙星可致血糖紊乱,尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱一一低血糖或高血糖,既可促进胰岛素的释放,并通过阻断胰岛细胞ATP敏感的钾离子通道使血糖水平下降;又可使胰岛细胞空泡化,导致胰岛素水平降低。出现高血糖。

  <2>、 【正确答案】 B硝基咪唑类药物少数病例发生荨麻疹、面部潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。

  10、<1>、 【正确答案】 B

  氨曲南作为单酰胺菌素类的代表药,通过与敏感需氧革兰阴性菌细胞膜上PBP3的高度亲和而发挥杀菌作用。

  <2>、 【正确答案】 A

  头霉素类药物的抗菌谱和抗菌活性与第二代头孢菌素类相似,其作用特点为:对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定且抗厌氧菌作用强。代表药物有头孢西丁、头孢美唑,适用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔和盆腔感染及妇科感染等。

  <3>、 【正确答案】 E

  碳青霉烯类药物是抗菌谱最广的β-内酰胺类药物,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、需氧菌、厌氧菌均有很强的抗菌活性。主要品种为亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、厄他培南等。

  <4>、 【正确答案】 D

  氧头孢烯类药抗菌谱广,抗菌活性与第三代头孢菌素中的头孢噻肟相似,对多种革兰阴性菌及厌氧菌有较强作用,对β-内酰胺酶稳定。代表品种为拉氧头孢和氟氧头孢等。

  11、<1>、 【正确答案】 A

  钩虫病应用三苯双脒作为首选药;次选阿苯达唑、甲苯咪唑。

  <2>、 【正确答案】 D

  绦虫病(猪,牛带绦虫病)首选吡喹酮,次选阿苯达唑、甲苯咪唑。

  <3>、 【正确答案】 C

  蛲虫病应用阿苯达唑、甲苯咪唑作为首选药;次选伊维菌素。

  <4>、 【正确答案】 D

  吡喹酮是广谱抗吸虫药,临床用于血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病、绦虫及囊虫病。

  12、<1>、 【正确答案】 B

  直接影响DNA结构和功能的药物可以分为:(1)破坏DNA的烷化剂。(2)破坏DNA的铂类化合物。(3)破坏DNA的抗生素类药物。(4)拓扑异构酶抑制剂。

  <2>、 【正确答案】 D

  抑制蛋白质合成与功能的药物(干扰有丝分裂药),主要作用于有丝分裂M期,干扰微管蛋白合成的药物包括三大类,即长春碱类、紫杉烷类和高三尖杉酯碱。

  <3>、 【正确答案】 C

  蒽环类抗肿瘤抗生素有柔红霉素(DNR)、多柔比星(ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星(THP)等都是临床上有效的蒽环类化合物。这些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌DNA,干扰DNA的模板功能,从而干扰转录过程,阻止mRNA的形成。此题考查抗肿瘤药物的作用机制,注意记忆。

  三、综合分析选择题

  1、<1>、 【正确答案】 C

  1.选择性抗痛风性关节炎药:秋水仙碱的作用通过:抑制粒细胞浸润和白细胞趋化、抑制磷脂A2,减少单核细胞和中性粒细胞释放前列腺素和白三烯、抑制局部细胞产生IL-6,用于痛风急性期、痛风关节炎急性发作和预防。

  2.抑制尿酸生成药:别嘌醇可阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸;防止尿酸形成结晶并沉积在关节腔,有助于患者组织内尿酸结晶溶解;抗氧化,减少再灌注期氧自由基的产生,碱化尿液,利于排酸。如有结石病不宜应用于促进尿酸排出者。

  <2>、 【正确答案】 A

  记忆口诀:酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄。

  <3>、 【正确答案】 A

  秋水仙碱用于痛风急性发作。

  <4>、 【正确答案】 B

  用药监护:坚持按痛风的分期给药:急性发作期常用非甾体抗炎药(阿司匹林禁用)、秋水仙碱;缓解期在关节炎症控制后1~2周开始抑酸药别嘌醇治疗。

  2、<1>、 【正确答案】 E

  莫沙必利为选择性5-HT4受体激动剂,能促进乙酰胆碱的释放,刺激胃肠道而发挥促动力作用,改善功能性消化不良患者的胃肠道症状,但不影响胃酸分泌。

  <2>、 【正确答案】 D

  常用促胃肠动力药有多巴胺D2受体阻断剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体阻断剂多潘立酮,以及通过乙酰胆碱起作用的莫沙必利、伊托必利等。

  <3>、 【正确答案】 A胰酶是助消化药。

  <4>、 【正确答案】 B

  除莫沙必利外,促胃肠动力药如多潘立酮、甲氧氯普胺、伊托必利可刺激垂体泌乳素的过度分泌,从而引起女性泌乳、卵巢功能紊乱、排卵减少、乳房肿胀、生殖器萎缩、阴毛减少、多食、肥胖,甚至闭经;男性可致乳房发育、性欲减退、阴茎勃起功能障碍,停药后即可恢复正常。维生素B6可抑制泌乳素分泌,减轻本品泌乳反应。

  <5>、 【正确答案】 A

  莫沙必利用于功能性消化不良、胃食管反流病、糖尿病胃轻瘫、胃大部切除术患者的胃功能障碍。

  3、<1>、 【正确答案】 D

  利血平作用于中枢,促进儿茶酚胺释放排空,引起镇静、嗜睡、大剂量可出现抑郁症。利血平禁用于抑郁症(尤其是有自杀倾向的抑郁症)患者。

  <2>、 【正确答案】 C

  尼莫地平多用于缺血性脑血管病、偏头痛、脑血管痉挛。

  4、<1>、 【正确答案】 E

  美西律服后0.5h后起效,2~3h达到血浆峰浓度,清除半衰期为8~16h。临床用于抑制室性心律失常,由于该药渐增剂量至有效治疗量需要数天时间,因此上仅用于慢性室性心律失常。

  <2>、 【正确答案】 A

  奈必洛尔激动β3受体而增强NO释放产生周围血管舒张作用。

  <3>、 【正确答案】 C

  水脂双溶性β阻滞剂如比索洛尔,既有水溶性β阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势,又有脂溶性β受体阻断剂口服吸收率高的优势,中度透过血-脑屏障,既发挥阻断部分β1受体的作用,也减少中枢神经系统的不良反应。

  <4>、 【正确答案】 D

  属于Ⅰc类抗心律失常药的普罗帕酮,适用于室上性和室性心律失常的治疗。

  <5>、 【正确答案】 E

  洋地黄中毒治疗主要是补钾、镁,加速洋地黄的排泄,治疗心律失常;或使用洋地黄特异抗体。及时进行地高辛过量者的救治,对轻度中毒者可及时停药及利尿剂;对严重心律失常者可静脉滴注氯化钾、葡萄糖注射液;对异位心律者可静脉注射苯妥英钠100~200mg;对心动过缓者可静脉注射阿托品0.5~2mg或异丙肾上腺素0.55~1mg。苯妥英钠和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的快速型心律失常非常有效。

  5、<1>、 【正确答案】 B

  异烟肼剂量加大至6mg/kg时,不良反应发生率显著增加,主要为肝脏毒性(轻度一过性肝损害如AST及ALT升高、黄疸等)及周围神经炎(多见于慢乙酰化者,且与剂量有明显关系)。

  <2>、 【正确答案】 D

  利福平大剂量间歇疗法后偶可出现“流感样症候群”,表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、嗜睡及肌肉疼痛等,发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。

  <3>、 【正确答案】 A

  乙胺丁醇常见视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(一日按体重剂量25mg/kg以上时易发生视神经炎),视力变化可为单侧或双侧。

  <4>、 【正确答案】 C

  必须遵循“早期、适量、规律和全程”原则。

  四、多项选择题

  1、【正确答案】 BD

  可通过拮抗半胱氨酸白三烯或多肽白三烯靶组织上的受体,缓解支气管的应激性和慢性炎症病变,有效防治哮喘的药品称为白三烯受体阻断剂。常用药有孟鲁司特和扎鲁司特。

  2、【正确答案】 ABCD

  抗酸剂是弱碱性无机化合物,一般分为两类:(1)吸收性抗酸剂如碳酸氢钠,此类药物用于消化性溃疡和碱化尿液。(2)非吸收性抗酸剂,此类药物含难吸收的阳离子,口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收,目前主要使用的是铝、镁制剂,如铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁等。

  3、【正确答案】 ACDE

  贝丁酸和他汀类单药治疗均与肌病风险增加相关,但不同品种的贝丁酸类药的安全性存在显著差异。吉非贝齐联合他汀治疗时发生横纹肌溶解和肌病风险显著高于非诺贝特。因此,禁止吉非贝齐联合他汀治疗。

  4、【正确答案】 AC

  许多ACEI是含酯的前药,虽活性减少100~1000倍,但口服生物利用度提高。多数的起效时间在1h,作用时间可以维持24、大部分ACEI及其代谢产物主要经肾排泄,故肾功能异常时(肌酐清除率≤30 ml/min)需要调小剂量;福辛普利、佐芬普利平衡地经肝和肾排泄,肾功能不全时一般无需调整剂量。

  5、【正确答案】 ABCDE

  硝酸酯类药不合理使用可致耐药性的发生,任何剂型连续使用24h都有可能。采用偏离心脏给药方法,可以减缓耐药性的发生。硝酸酯类与β受体阻断剂常联合应用,可以增强疗效。心绞痛控制不满意时可加用钙通道阻滞剂,后者具有解除冠状动脉痉挛的作用,对变异型心绞痛应作首选。当β受体阻断剂治疗无效时,可以联合长效硝酸酯类增加作用。硝酸酯药可以改善运动耐量,缓解症状,但并不减少死亡率。急性下壁伴右室心肌梗死患者禁用硝酸酯类,硝酸甘油含服可避免肝脏首关效应。

  6、【正确答案】 CD

  胰高糖素样多肽-1(GLP-1)受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。目前国内上市的GLP-1受体激动剂为艾塞那肽和利拉鲁肽,均需皮下注射。

  7、【正确答案】 BC

  由于酰胺醇类药可抑制肝细胞微粒体酶的活性,导致乙内酰脲类抗癫痫药的代谢降低,或酰胺醇类可替代该类药的血清蛋白结合部位,均可使药物的作用增强或毒性增加,故当与本类药同用时或在其后应用须调整抗癫痫药的剂量。

  8、【正确答案】 ABCD

  E选项也有光敏反应,但是不属于四环素类。部分四环素类(多西环素、米诺环素、美他环素、地美环素)使用后,患者可能在日晒时有光敏现象,系由药物汇集于皮内所致,表现为日晒斑加重,早期以手足、口鼻的剌麻等感觉异常为主,继之在裸露的部位出现红斑,偶见大疱,数日或数周后可消失。

  9、【正确答案】 ACDE

  庆大霉素用于:(1)敏感革兰阴性杆菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染,如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用。与青霉素(或氨苄西林)合用可治疗肠球菌属感染。(2)敏感细菌所致中枢神经系统感染,如脑膜炎、脑室炎时,可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。常见不良反应是耳毒性,包括前庭和耳蜗神经功能障碍。

  10、【正确答案】 BE

  青霉素和链霉素较容易引起严重的过敏反应,表现为过敏性休克。

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