三、综合分析选择题(共10题,每题1分。题目分为若干组,每组题目基于同一个临床情景、病例、实例或者案例的背景信息逐题展开。每题的备选项中,只有1个最符合题意)
[101-103]根据材料,回答问题。
药物由于化学结构的不同,外界环境不同,可发生不同类型的降解反应,水解和氧化是药物降解的两个主要途径。其他如异构化、聚合、脱羧等反应,在某些药物中也有发生。药物的降解过程比较复杂,有时一种药物可能同时或相继产生两种或两种以上的降解反应。这些都会影响到药物的稳定性。
101. 盐酸普鲁卡因结构如下,其在在水溶液中易发生降解,降解的过程,首先会在酯键处断开,分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇;对氨基苯甲酸还可继续发生变化,生成有色物质,同时在一定条件下又能发生脱羧反应,生成有毒的苯胺。盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是
A.水解 B.聚合 C.异构化
D.氧化 E.脱羧
102. 已知,对乙酰氨基酚中含有酰胺键,则关于对乙酰氨基酚的说法错误的是
A.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键,正常储存条件下易发生变质
B.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌,引起肾毒性和肝毒性
C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时,可用谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸解毒
D.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合,从肾脏排泄
E.对乙酰氨基酚可与阿司匹林形成前药
103.提高药物稳定性的方法有
A.对水溶液不稳定的药物,制成固体制剂
B.为防止药物因受环境中氧气、光线等影响,制成微囊或包合物
C.对遇湿不稳定的药物,制成包衣制剂
D.对不稳定的有效成分,制成前体药物
E.对生物制品,制成注射用的溶液
[104-106]根据材料,回答问题。
洛美沙星结构如下对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。
104.基于上述信息分析,洛美沙星生物利用度计算正确的是
A.相对生物利用度为55%
B.绝对生物利用度为55%
C.相对生物利用度为90%
D.绝对生物利用度为90%
E.绝对生物利用度为50%
105.根据喹诺酮类抗菌药构效关系,洛美沙星关键药效基团是
A.1-乙基,3-羧基
B.3-羧基,4-羰基
C.3-羧基,6-氟
D.6-氟,7-甲基哌嗪
E.6,8-二氟代
106.洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,经构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星
A.与靶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱
B.药物光毒性减少
C.口服利用度增加
D.消除半衰期3~4小时,需一日多次给药
E.水溶性增加,更易制成注射液
[107-108]根据材料,回答问题。
在药物剂型选择与设计、临床用药方法确定等过程中,t1/2具有非常重要的意义。
107.关于生物半衰期的说法不正确的是
A.对于具零级动力学的药物,药物的t1/2不会因剂量发生改变
B.生物半衰期是衡量药物从体内消除快慢的指标
C.对于具有线性动力学特征的药物而言,t1/2是药物的特征参数
D.体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间,用t1/2表示
E.同一药物用于不同个体时,由于病理或生理状况的不同,t1/2可能改变
108.静脉滴注给药达到稳态血药浓度99%时,所需半衰期的个数为
A.8
B.6.64
C.6
D.4
E.3.32
[109-110]根据材料,回答问题。
磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构,不同药物的苯环上及脲基末端带有不同的取代基。这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别。磺酰脲类基本结构如下:
109. 根据磺酰脲类降糖药的构效关系,当脲上取代基为甲基环己基时,甲基阻碍环己烷上的羟基化反应,因此具有高效、长效的降血糖作用。下列降糖药中,具有上述结构特征的是
110.近年来发现,得糖尿病的患者以老年人居多,对老年人进行骨质疏松的治疗需要服用的促进钙吸收的药物是
A.阿伦磷酸钠 B.利塞膦酸钠
C.维生素D3 D.阿法骨化醇
E.骨化三醇
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