二、配伍选择题
1、A.控释滴丸
B.缓释滴丸
C.溶液滴丸
D.栓剂滴丸
E.脂质体滴丸
<1> 、诺氟沙星耳用滴丸
A B C D E
【正确答案】 D
<2> 、氯己定滴丸
A B C D E
【正确答案】 C
【答案解析】 溶液滴丸:由于片剂所用的润滑剂、崩解剂多为水不溶性,通常不可配制成澄明溶液。而滴丸采用水溶性基质来制备,在水中可崩解为澄明溶液,如氯己定滴丸可用于饮用水消毒。栓剂滴丸:滴丸同水溶性栓剂一样可用聚乙二醇等水溶性基质,用于腔道时由体液溶解产生作用。如诺氟沙星耳用滴丸,甲硝唑牙用滴丸等。滴丸可同样用于直肠,也可由直肠吸收而直接作用于全身,具有生物利用度高、作用快等特点。
2、A.AEA
B.卡波姆
C.鞣酸
D.离子交换树脂
E.硅橡胶
<1> 、胃溶包衣材料
A B C D E
【正确答案】 A
<2> 、亲水凝胶骨架材料
A B C D E
【正确答案】 B
<3> 、不溶性骨架材料
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 胃溶型:系指在水或胃液中可以溶解的材料,主要有羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。亲水性凝胶骨架材料:遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。常有的有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)等。不溶性骨架材料:指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS,Eudragit RL)、乙基纤维素(EC)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。
3、A.羟丙基甲基纤维素
B.无毒聚氯乙烯
C.聚乙二醇
D.单硬脂酸甘油酯
E.胆固醇
<1> 、可用于制备生物溶蚀性骨架片
A B C D E
【正确答案】 D
<2> 、可用于制备不溶性骨架片
A B C D E
【正确答案】 B
<3> 、可用于制备亲水凝胶型骨架片
A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】 本题考查缓释、控释制剂常用的辅料和作用。骨架片包括亲水凝胶型骨架片、不溶性骨架片、生物溶蚀性骨架片。亲水性凝胶骨架材料常用羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮等;不溶性骨架材料如常用乙基纤维素、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、硅橡胶等;生物溶蚀性骨架材料常用动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等。大豆磷脂和胆固醇是脂质体形成不可缺的辅料。故本题答案应选择DBA。
4、A.溶出原理
B.扩散原理
C.溶蚀与扩散相结合原理
D.渗透泵原理
E.离子交换作用原理
<1> 、制成不溶性骨架片
A B C D E
【正确答案】 B
【答案解析】 利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括:增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。
<2> 、与高分子化合物形成难溶性盐
A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】 利用溶出原理达到缓、控释作用的方法包括:制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小。
<3> 、可通过树脂发挥缓控释作用
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 利用离子交换原理达到缓、控释作用的方法主要是树脂法。
5、A.聚乙烯醇
B.聚硅氧烷
C.聚异丁烯
D.聚丙烯
E.卡波姆
关于经皮给药制剂的处方材料
<1> 、既是骨架材料又是控释膜材料
A B C D E
【正确答案】 B
<2> 、作防黏材料
A B C D E
【正确答案】 D
<3> 、作药库材料
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 聚乙烯醇是骨架材料,聚异丁烯是压敏胶材料。
6、A.长循环脂质体
B.前体脂质体
C.免疫脂质体
D.热敏脂质体
E.pH敏感性脂质体
<1> 、在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大
A B C D E
【正确答案】 D
<2> 、脂质体表面联接抗体,对靶细胞进行识别,提高脂质体的靶向性
A B C D E
【正确答案】 C
<3> 、将脂质吸附在极细的水溶性载体的是
A B C D E
【正确答案】 B
<4> 、用PEG修饰的脂质体
A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】 前体脂质体是将脂质吸附在极细的水溶性载体;长循环脂质体是用PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性,从而降低与单核巨噬细胞的亲和力,前体脂质体是将脂质吸附在极细的水溶性载体;长循环脂质体是用PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性,从而降低与单核巨噬细胞的亲和力,延长循环时间;免疫脂质体表面联接抗体,对靶细胞进行识别,提高脂质体的靶向性;利用在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。
7、A.丝裂霉素明胶微球
B.亮丙瑞林注射用微球
C.乙肝疫苗
D.破伤风疫苗
E.聚乳酸微球
<1> 、可作为抗肿瘤药物载体的是
A B C D E
【正确答案】 A
<2> 、可作为多肽载体的是
A B C D E
【正确答案】 B
<3> 、可作为局部麻醉药实现长效缓释作用的是
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 阿霉素明胶微球、丝裂霉素明胶微球、顺铂聚乳酸微球、甲氨蝶呤明胶微球、阿霉素聚乳酸微球等,为治疗晚期癌症提供有效途径。采用生物可降解聚合物,特别是PLGA为骨架材料,包裹多肽、蛋白质药物制成可注射微球剂,使在体内达到缓释目的。目前已上市的有注射用亮丙瑞林、奥曲肽、生长激素、曲普瑞林等生物技术药物的微球制剂或埋植剂。由于微球技术的发展,长效局部麻醉制剂的研制方向已转向各种形式的局部麻醉药微球的制备,例如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。
8、A.明胶
B.乙基纤维素
C.聚氨基酸
D.聚乙二醇
E.枸橼酸
<1> 、生物可降解性合成高分子囊材
A B C D E
【正确答案】 C
<2> 、水不溶性半合成高分子囊材
A B C D E
【正确答案】 B
<3> 、天然高分子囊材
A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】 本题考查药物微囊化材料。合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的两类。前者有聚酰胺、聚乙烯醇、硅胶等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材有羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素等,其中乙基纤维素不溶于水。明胶属于天然的高分子材料。枸橼酸是有机酸,不是高分子材料。β-CYD属于环糊精,是包合材料。故本题答案应选CBA。
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