三、综合分析选择题。(共10题,每题1分。每道题的备选项中,只有一个最佳答案。多选错选或不选均不得分)
[101~103]
阿西美辛分散片
【处方】 阿西美辛30g MCC120g,CMS-Na 30g ,淀粉115g,1%HPMC溶液适量,微粉硅胶3g
101.MCC是( )
A、羟丙基纤维素
B、微晶纤维素
C、羟丙甲纤维素
D、甲基纤维素
E、乙基纤维素
102.该处方中的黏合剂是( )
A、MCC
B、CMS-Na
C、淀粉
D、HPMC
E、微粉硅胶
103.微粉硅胶的作用( )
A、填充剂
B、润湿剂
C、黏合剂
D、崩解剂
E、润滑剂
答案:BDE
解析:本题考查的是快速释放制剂-口服速释片剂及片剂的常用辅料。(1)微晶纤维素的英文缩写是MCC。(2)阿西美辛为主药,MCC和淀粉为填充剂,CMS-Na为崩解剂,1%HPMC溶液为黏合剂,微粉硅胶为润滑剂。故答案选BDE。P55
[104~105]
某患者,女,60岁,自述近期入睡困难,睡眠质量差,到医院就诊。
104.针对该患者的症状,以下不能治疗的药物是( )
A、地西泮
B、奥沙西泮
C、艾司唑仑
D、奋乃静
E、佐匹克隆
105.上题中选择的药物结构类型为( )
A、吩噻嗪类
B、苯二氮(艹卓)类
C、二苯并氮(艹卓)类
D、三环类
E、咪唑并吡啶
答案:DA
解析:本题考查的是镇静与催眠药。(1)该患者的症状为失眠,D为抗精神病药,其它都是镇静催眠药,所以选D。 (2)奋乃静属于吩噻嗪类抗精神病药。(3)吩噻嗪类抗精神病的作用强度与2位取代基的吸电子性能成正比,2位取代基对活性大小的影响是CF3>Cl>COCH3>H>OH。P263
[106~108]
有一60岁老人,近日出现喘息、咳嗽、胸闷等症状,夜间及凌晨发作加1困难,并伴有哮鸣音。
106.根据病情表现,该老人可能患有( )
A.肺炎
B.喉炎
C.咳嗽
D.咽炎
E.哮喘
107.根据诊断结果,可选用的治疗药物是( )
A.可待因
B.氧氟沙星
C.罗红霉素
D.沙丁胺醇
E.地塞米松
108.该药的主要作用机制(类型)是( )
A.β-肾上腺素受体激动剂
B.M胆碱受体抑制剂
C.影响白三烯的药物
D.糖皮质激素类药物
E.磷酸二酯酶抑制剂
答案:EDA
解析:本题考查的是呼吸系统疾病用药。根据病情表现,该老人可能患有哮喘病,可选用的治疗药物是沙丁胺醇,沙丁胺醇属于β2肾上腺素受体激动剂。故答案选EDA。P277
[109~110]
某药厂生产的一批左氧氟沙星片,规格为0.1g,批号20141002,共1600盒,有效期2年。于2015年2月10日进行销售发货,发货前进行检验。
109.该检验类型属于( )
A、出厂检验
B、委托检验
C、抽查检验
D、复核检验
E、进口药品检验
110.该药品的有效期至( )
A、2016年10月1日
B、2016年10月2日
C、2016年10月3日
D、2016年9月30日
E、2016年11月1日
答案:AA
解析:本题考查的是药品的检验。(1)药品出厂检验系药品生产企业对放行出厂的产品按企业药品标准进行的质量检验过程。(2)由批号可知该批药品生产日期为2014年10月2日,有效期2年,有效期应该是到标示日期的前一天即2016年10月1日。
四、X型题(多项选择题)共10题,每题1分。每题的备选项中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。
111. 可能影响药效的因素有( )
A.药物的脂水分配系数
B.药物的解离度
C.药物形成氢键的能力
D.药物与受体的亲和力
E.药物的电子密度分布
答案:ABCDE
解析:本题是对影响药效的因素的考查。药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。药物结构中不同的官能团的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化,影响药物的药效。药物形成氢键的能力以及药物与受体的亲和力都会影响药物的药效,故答案选ABCDE。P28
112.下列关于片剂特点的叙述中正确的是( )
A.体积较小,其运输、贮存、携带及应用都比较方便
B.片剂生产的机械化、自动化程度较高
C.产品的性状稳定,剂量准确,成本及售价都较低
D.可以制成不同释药速度的片剂而满足临床医疗或预防的不同需要
E.具有靶向作用
答案:ABCD
解析:本题考查的是片剂的特点。(1)以片数为剂量单位,剂量准确、服用方便。(2)受外界空气、水分、光线等影响较小,化学性质更稳定。(3)生产机械化、自动化程度高,生产成本低、产量大,售价较低。(4)种类较多,可满足不同临床医疗需要,如速效(分散片)、长效(缓释片)、口腔疾病(含片)、阴道疾病(阴道片)等,应用广泛。(5)运输、使用、携带方便。 故答案选ABCD。P53
113. 常用的油脂性栓剂基质有( )
A.可可豆脂
B.椰油酯
C.山苍子油酯
D.甘油明胶
E.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类
答案:ABC
解析:本题考查的是常用的基质。栓剂基质主要分油脂性基质和水溶性基质两大类。油脂性基质包括:可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯(椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯)故答案选ABC。P101
114. 与普通口服制剂相比,口服缓(控)释制剂的优点有( )
A.可以减少给药次数
B.提高患者的顺应性
C.避免或减少峰谷现象,有利于降低药物的不良反应
D.根据临床需要,可灵活调整给药方案
E.制备工艺成熟,产业化成本较低
答案:ABC
解析:本题考查的是缓控释制剂的特点。(1)减少半衰期短的或需要频繁使用的药物的给药次数,大大提高患者的用药顺应性,特别适用于需要长期用药的慢性病患者。(2)血药浓度平稳,减少峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用,减少耐药性的发生。(3)减少用药的总剂量,发挥药物的最佳治疗效果。(4)缓释、控释制剂也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入,使药物缓慢释放吸收,避免肝门系统的“首过效应”。缓释、控释制剂也有不足:①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低;②价格昂贵;③易产生体内药物的蓄积,对于首过效应大的药物如普萘洛尔等制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。故答案选ABC。P111
115. 主动扩散具有的特征是( )
A.借助载体进行转运
B.不消耗能量
C.有饱和状态
D.有结构和部位专属性
E.由高浓度向低浓度转运
答案:ACD
解析:本题考查的是主动转运的特点。主动转运有如下特点:①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量,能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③转运速度与载体量有关,往往可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受抑制剂的影响,⑥具有结构特异性,⑦主动转运还有部位特异性。故答案选ACD。P130
116. 下列物质属第二信使的有( )
A.cAMP
B.cGMP
C.生长因子
D.转化因子
E.NO
答案:ABE
解析:本题考查的是第二信使的类型。最早发现的第二信使是环磷酸腺苷( cAMP),目前已经证明 cGMP、IP3、DG及PGs、Ca2+等都属于受体信号转导的第二信使。(1)环磷酸腺苷(cAMP)(2)环磷酸鸟苷(cGMP) (3)二酰基甘油(DG)和三磷酸肌醇 (IP3) (4)钙离子(5)廿碳烯酸类(6)一氧化氮(NO)。故答案选ABE。
117. 给药方案设计的一般原则应包括( )
A.安全范围广的药物不需要严格的给药方案
B.对于治疗指数小的药物,需要制定个体化给药方案
C.对于表现出非线性动力学特征的药物,需要制定个体化给药方案
D.给药方案设计和调整,常需要进行血药浓度监测
E.给药方案设计和调整,需要在临床治疗以前进行
答案:ABCD
解析:本题考查的是给药方案设计的一般原则。安全范围广的药物不需要严格的给药方案。对于治疗指数小的药物,要求血药浓度的波动范围在最低中毒浓度与最小有效浓度之间,因为患者的吸收、分布、消除的个体差异常常影响血药浓度水平,因而需要制定个体化给药方案。对于在治疗剂量即表现出非线性动力学特征的药物,剂量的微小改变,可能会导致治疗效果的显著差异,甚至会产生严重毒副作用,此类药物也需要制定个体化给药方案,给药方案设计和调整,常常需要进行血药浓度监测。但血药浓度监测仅在血药浓度与临床疗效相关,或血药浓度与药物副作用相关时才有意义。故答案选ABCD。
118. 致依赖性药物的依赖性特征表现为( )
A.致欣快作用
B.情绪松弛
C.出现幻觉
D.睡眠障碍
E.中枢神经兴奋作用
答案:ABCDE
解析:本题考查的是致依赖性药物的依赖性特征。致依赖性药物的依赖性特征,随着药物的不同特征表现出差异性,但基本上都表现为,兴奋中枢神经系统,产生欣快感,睡眠障碍,出现幻觉,妄想症等,故答案选ABCDE。P208
119. 《中国药典》规定的标准品是指( )
A.用于鉴别、检查、含量测定的标准物质
B.除另有规定外,均按干燥品(或无水物)进行计算后使用
C.用于抗生素效价测定的标准物质
D.用于生化药品中含量测定的标准物质
E.由国务院药品监督管理部门指定的单位制备、标定和供应
答案:ACDE
解析:本题考查的是标准物质。标准品与对照品系指用于鉴别、检查、含量测定的标准物质。标准品与对照品(不包括色谱用的内标物质)均由国务院药品监督管理部门指定的单位制备、标定和供应。标准品系指用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质,按效价单位(或 ug)计,以国际标准品标定;对照品除另有规定外,均按干燥品(或无水物)进行计算后使用。故答案选ACDE。P238
120.下列药物中属于前体药物的有( )
A.洛伐他汀
B.赖诺普利
C.依那普利
D.卡托普利
E.福辛普利
答案:ACE
解析:赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。依那普利是前体药物,口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉。前药福辛普利经肠壁和肝的酯酶催化,便形成了活性的福辛普利拉。洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂,但由于分子中是内酯结构,所以体外无 HMG-CoA还原酶抑制作用,需进人体内后分子中的羟基内酯结构水解为3,5--羟基戊酸才表现出活性。故答案选ACE。P291-292
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