2016执业药师《药学专业知识二》系统备考：第十三单元_第7页

　　第七节　放疗与化疗止吐药

　　―、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　多巴胺受体阻断剂

　　5-HT3受体阻断剂

　　神经激肽-1(NK-1)受体阻断剂

　　1.多巴胺受体阻断剂甲氧氯普胺

　　作用于延髓催吐化学感受区中的多巴胺受体中枢性止吐。

　　选择性差锥体外系反应。

　　与糖皮质激素联用，可增加疗效并减轻毒副作用。

　　2. 5-HT3受体阻断剂

　　昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼。

　　机制拮抗外周和中枢神经元的5-HT3受体，阻断胃肠道嗜铬细胞释放的5-HT与5-HT3受体的结合止吐。

　　高效选择性无锥体外系反应和神经抑制症状。

　　与糖皮质激素(地塞米松)联合应用显著提高疗效。

　　3.神经激肽-1受体阻断剂阿瑞吡坦(唯一)。

　　P物质主要存在于胃肠道与中枢神经系统中，有致吐作用，与NK-1受体的亲和力最强。选择性NK-1受体阻断剂则能抑制P物质所致呕吐用于迟发性化疗所致恶心与呕吐。

　　【适应证】化疗后的急性、延迟性恶心或呕吐;尚可用于重度抑郁症(伴焦虑)。

　　二、用药监护

　　1.不同呕吐的处理

　　①轻度恶心与呕吐反应口服多潘立酮、甲氧氯普胺;如效果不佳，可合用地塞米松或劳拉西泮。

　　②严重呕吐5-HT3受体阻断剂：XX司琼。

　　③急性或延迟性恶心与呕吐口服地塞米松，或与甲氧氯普胺、苯海拉明联用。

　　2.按出现的不同时间可分为：

　　(1)急性恶心与呕吐：24h内。最严重。

　　(2)迟发性恶心与呕吐：24h后。持续时间较长，可能与P物质有关。

　　(3)预期性恶心与呕吐：既往接受过化疗，再次接受化疗前出现。与化疗药无关，由精神心理因素主导的条件反射止吐药无效。治疗：行为调节和系统脱敏。

　　3.化疗药所致恶心与呕吐的分级，按频率：高度、中度、低度和微弱。

　　(1)高度致吐：频率大于90%5-HT3受体阻断剂、地塞米松、阿瑞吡坦。

　　氮芥、环磷酰胺(>1500mg/m2)、卡莫司汀、顺铂。

　　(2)中度致吐：频率31%～90%5-HT3受体阻断剂、地塞米松。

　　环磷酰胺(<1500mg/m2)、异环磷酰胺、卡铂、奥沙利铂、XX替康、阿糖胞苷、甲氨蝶呤( ≥ 200mg/ m2)、培美曲塞、柔红霉素、多柔比星、紫杉醇。

　　(3)低度致吐：频率10%～30%5-HT3受体阻断剂或口服地塞米松。

　　丝裂霉素、博来霉素、依托泊苷、甲氨蝶呤(<200mg/m2)、氟尿嘧啶、吉西他滨、多西他赛、长春XX、苯丁酸氮芥。

　　(4)微弱致吐小于10%可不治疗;或5-HT3受体阻断剂。