(三)药物与作用靶标结合的化学本质
药物在和生物大分子作用时，一般是通过键合的形式进行结合，这种键合形式有共价键和非共价键两大类。
1.共价键键合
共价键键合是一种不可逆的结合形式，例如烷化剂类抗肿瘤药(美法仑、环磷酰胺、异环磷酰胺等)，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。
2.非共价键键合：可逆，包括范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。
(1)氢键：最常见，药物和生物大分子作用的最基本键合形式。
(2)离子-偶极和偶极-偶极相互作用：通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。C=O，双键，
(3)电荷转移复合物：抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。
(4)疏水性相互作用。
(5)范德华力：结合力最弱。
(四)药物的手性特征及其对药物作用的影响
对映异构体理化性质基本相似，仅旋光性有差别。但对映异构体之间在生物活性上有时存在很大的差别，有时还会存在代谢途径的不同和代谢产物毒副作用的不同。
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B型题 | |
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『正确答案』1.C2.A3.B |
离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。共价键键合是一种不可逆的结合形式，发生在化学治疗药物的作用机制上，如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价键结合，产生细胞毒活性。药物与生物大分子通过氢键相结合，如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。
B型题
A.羟基
B.硫醚
C.羧酸
D.卤素
E.酰胺
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1.可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是 | |
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『正确答案』B |
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2.有较强吸电子性，可增强脂溶性及作用时间的官能团是 | |
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『正确答案』D |
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3.可与醇类成酯，使脂溶性变大，利于吸收的官能团是 | |
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『正确答案』C |
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