第四节 栓剂
一、栓剂的概念
栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定性状供腔道给药的固体形外用制剂。
二、栓剂基质
油性基质
1.可可豆脂:具有多晶型(α、β、β′、γ),β型最稳定,熔点为34℃,加热与冷却速度快结晶转型,熔点降低,故使用时应缓慢加热至2/3的可可豆脂熔化,让余热使其全部熔化,以防止晶型转化,降低熔点
2.半合成或全合成脂肪酸甘油酯(椰油酯、棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯)
水溶性基质
三、栓剂的作用及其特点
1.局部作用
2.全身作用:栓剂的全身作用主要是通过直肠给药。栓剂引入直肠的深度愈小(距肛门处约2cm )药物在吸收时不经过肝脏的量愈多,一般为总给药量的50%~75%。此外直肠淋巴系统对药物有很好的吸收。 四、栓剂的制备
置换价:是指药物的重量与同体积基质重量的比值,为该药物的置换价。计算公式为:
f = W/﹝G-(M-W)﹞?
式中:M:含药栓的平均重量;W:每个含药栓的平均含药重量;(M-W):含药栓中基质的重量;G:纯基质栓的平均栓重量;f:置换价。
制备方法:冷压法、热熔法
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