2016年执业药师《药物化学》章节考点：第二十六章_第2页

　　第二节　质子泵抑制剂

　　H +/K+-ATP酶，称为质子泵。质子泵抑制剂可抑制胃酸分泌，治疗消化道溃疡

　　1.奥美拉唑

　　化学名：(R,S)5甲氧基-2[[(4甲氧基- 3,5 二甲基- 2吡啶基)甲基]亚磺酰基]1H -苯并咪唑

　　①结构三部分：苯并咪唑、吡啶、亚磺酰基

　　质子泵抑制剂的活性分子要求

　　②两性，弱酸性(N上H),弱碱性(吡啶)

　　③水溶液不稳定，对酸碱不稳定，低温避光保存

　　肠溶衣的胶囊制剂

　　④手性中心(亚砜基S)，R和S 活性一致，代谢选择性不同

　　⑤ S(-)异构体称为埃索美拉唑，体内清除率低

　　⑥ 是前药

　　进入胃细胞后在H离子作用下，重排形成活性物

　　2.埃索美拉唑

　　是奥美拉唑的S -(-)异构体

　　3.兰索拉唑

　　吡啶环4位引入含氟烷氧基

　　4.泮妥拉唑

　　苯并咪唑的5位引入 二氟甲氧基

　　5.雷贝拉唑

　　苯并咪唑环上没有取代基

　　吡啶环4位引入 甲氧丙氧基

　　第一个可逆的质子泵抑制剂