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2016年执业药师《药物化学》章节考点:第二十一章_第2页

来源:考试网  [ 2016年08月31日 ]  【

  二、苯氧乙酸类

  1.氯贝丁酯

  化学名:2-甲基-2-(4-氯苯氧基)丙酸乙酯

  ① 副作用:消化道反应、转氨酶升高

  ② 目前应用急剧减少,是提供了有关发展苯氧乙酸类降脂药的先导化合物

  2.非诺贝特

  化学名:2-甲基-2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]丙酸异丙酯

  ① 与氯贝丁酯结构的区别

  ② 体内代谢生成非诺贝特酸起作用

  ③ 可加强口服抗凝血药作用,合用时减少维生素K剂量

  3.吉非贝齐

  特点:① 非卤代的苯氧戊酸衍生物(说明对位取代及氯不是必需的)

  ② 显著降低甘油三酯和总胆固醇

  苯氧乙酸类的构效关系:

  1.基本结构为芳基和脂肪酸两部分

  2.羧基及可以水解成羧基的部分是必要结构(与酶相互作用)

  3.芳基保证了药物的亲脂性

  4.增加苄基和苯甲酰基,活性增强(非诺贝特)

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