第二节 合成类抗结核药
(一)对氨基水杨酸钠
特点:排泄快,剂量大,和其他抗结核药联合使用
(二)吡嗪酰胺
特点:水解生成吡嗪羧酸,降低环境 pH值
结核杆菌不能生长
(三)异烟肼
1.化学名
4-吡啶甲酰肼
2.理化性质
①易溶于水
②与醛缩合生成异烟腙
③肼基强还原性,可被氧化剂氧化
④与重金属离子络合,形成有色的螯合物
如与铜离子生成红色螯合物
⑤ 含酰肼结构
在酸或碱存在下易水解
生成异烟酸和肼 游离肼使毒性增大
光、重金属、温度、pH等均加速水解
3.代谢特点
①代谢的个体差异
N-乙酰基转移酶
有个体差异
根据人群调节药量
②代谢产物的肝毒性
(四)盐酸乙胺丁醇
化学名:[2R,2[S -(R*, R *)]-R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐
2.理化性质
①易溶于水
②与金属络合(硫酸铜)
鉴别反应 蓝色
作用机理 Mg2+ 结合,干扰细菌RNA合成
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