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2016年执业药师《药物化学》章节考点:第五章_第2页

来源:考试网  [ 2016年08月07日 ]  【

  第二节 合成类抗结核药

  (一)对氨基水杨酸钠

  特点:排泄快,剂量大,和其他抗结核药联合使用

  (二)吡嗪酰胺

  特点:水解生成吡嗪羧酸,降低环境 pH值

  结核杆菌不能生长

  (三)异烟肼

  1.化学名

  4-吡啶甲酰肼

  2.理化性质

  ①易溶于水

  ②与醛缩合生成异烟腙

  ③肼基强还原性,可被氧化剂氧化

  ④与重金属离子络合,形成有色的螯合物

  如与铜离子生成红色螯合物

  ⑤ 含酰肼结构

  在酸或碱存在下易水解

  生成异烟酸和肼 游离肼使毒性增大

  光、重金属、温度、pH等均加速水解

  3.代谢特点

  ①代谢的个体差异

  N-乙酰基转移酶

  有个体差异

  根据人群调节药量

  ②代谢产物的肝毒性

  (四)盐酸乙胺丁醇

  化学名:[2R,2[S -(R*, R *)]-R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐

  2.理化性质

  ①易溶于水

  ②与金属络合(硫酸铜)

  鉴别反应 蓝色

  作用机理 Mg2+ 结合,干扰细菌RNA合成

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