第二十五章 抗心律失常药
一、心肌电生理
(一)心肌细胞的类型:
1.工作细胞:心房及心室肌细胞
机械收缩,兴奋、传导
2.自律细胞:窦房结、房结区、浦肯野氏自律细胞
自动产生节律,兴奋、传导
0期:去极期
1期:快速复极初期
2期:平台期
3期:快速复极末期
4期:静息期
二、心律失常发生的机制
(一)冲动形成障碍
窦房结功能ˉ、潜在起搏点自律性
后除极:继0期除极后所发生的除极,易引起异常冲动发放,这称为触发活动
早后除极:完全复极之前的2或3期;Ca 2+内流增多所致
晚除极:完全复极之后的4期;Ca 2+过多诱发Na+短暂内流所致
(二)冲动传导障碍
主要为传导阻滞,也可为传导加速(预激)
折返激动:
心律失常类型
部位:
1.室上性:发生在房室结以上部位 2.室性:心室部位
类型:
1.心动过速 2.期前收缩(早搏):心房(室)纤颤、心房(室)扑动
三、抗心律失常药的作用机制及分类
(一)作用机制
1.降低自律性:
抑制4期Na +内流或Ca2+内流,坡度ˉ
促进K +外流,最大舒张电位,与阈电位距离
2.减少后除极和触发活动
促进或加速复极以减少早后除极
3.改变膜反应性及传导性而消除折返
促进K +外流,改善传导,取消单向阻滞:苯妥英钠
抑制Na +内流,减慢传导,使单向阻滞发展成双向阻滞:奎尼丁
影响Na +通道和Ca2+通道
影响K +外流
延长ERP:奎尼丁、普鲁卡因胺、胺碘酮
缩短APD(相对延长ERP):利多卡因、苯妥英钠
类别 |
药物 |
作用机制 |
Ⅰ类 钠通道阻滞剂 |
|
阻滞钠通道,抑制除极时Na+ 内流。 |
ⅠA类 |
奎尼丁、普鲁卡因胺 |
抑制0相去极化,减慢传导 |
ⅠB类 |
利多卡因、苯妥英钠 |
轻度抑制0相去极化,减慢传导,显著促进K+ 外流,缩短复极化。 |
ⅠC类 |
普罗帕酮、恩卡尼 |
抑制0相去极化,减慢传导,对复极化无影响 |
Ⅱ类 β受体阻断剂 |
普萘洛尔、美多洛尔 |
阻断心脏β-受体。 |
Ⅲ类 延长APD药 |
胺碘酮、索他洛尔 |
延长APD |
Ⅳ类 钙拮抗剂 |
维拉帕米、地尔硫卓 |
阻断钙通道,抑制Ca2+ 内流 |
V类 其他类 |
腺苷 |
室上性 |