第二章 药物代谢动力学
大纲要求：
第一节 药物的体内过程
药物吸收及影响因素
药物分布及影响因素
药物代谢过程、药物代谢的结果、药物代谢酶、细胞色素P450酶诱导剂及抑制剂
药物排泄途径、药物排泄的临床意义
第二节 药物代谢动力学参数
血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、清除率、生物利用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义
第一节 药物的体内过程
药物在体内的过程：即机体对药物的处置过程
一、药物的跨膜转运
被动转运(简单扩散、滤过)
载体转运(主动转运、异化扩散、膜泡运输)
(一)被动转运指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程。
1.主要动力：膜两侧的浓度差。
2.特点：
(1)不需要载体(2)不耗能(3)无饱和性(4)药物间无竞争抑制现象
(5)膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止
3.简单扩散的影响因素
药物的理化性质;膜的性质、面积和膜两侧浓度差
(1)脂溶性，脂溶性越大，药物越易透过膜
(2)解离度，解离度越小，药物越易透过膜(一般认为非解离型药物才能跨膜转运)
(3)浓度差，膜两侧药物的浓度差越大转运越多
(4)药物的分子大小，分子越小，药物越易透过膜
4.药物解离度对被动转运的影响
常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物，它们在水溶液中仅部分解离，其解离程度的大小取决于药物自身的解离常数pKa和溶液的pH值。
pKa：即药物在50%解离时溶液的pH值， pKa值是各药物所固有的特性
弱酸性药物( HA )
弱碱性药物(B)
弱酸性药物
在酸性环境中解离少、非解离型多，易跨膜转运。
因此：在胃中易吸收;在碱性环境中吸收少。
弱碱性药物
在碱性环境中解离度少、非解离型多，易跨膜转运。
因此：在碱性肠液中易吸收;在酸性环境中吸收少。
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