2016年口腔执业医师考试《药理学》考点纵览：第二章_第2页

　　(二)主动转运 药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动，与膜两侧的药物浓度无关，可从低浓度的一侧向高浓度的一侧转运。

　　药物的转运

　　被动转运

　　简单扩散胃肠道吸收、肾小管再吸收

　　滤过肾小球的滤过

　　载体转运

　　主动转运肾小管的分泌

　　易化扩散葡萄糖和氨基酸的转运维生素B12经胃吸收甲氨蝶呤进入白细胞

　　二、药物的吸收

　　1.吸收 药物经血管外给药，自给药部位进入血液循环 的转运过程。常以药物离开给药部位的速率和程度描述。大多数药物吸收过程为被动转运。

　　2.影响吸收因素：

　　(1)药物理化性质(2)给药途径(3)药物剂型(4)机体因素

　　3.药物的理化性质

　　4.给药途径

　　胃肠道：口服，舌下，直肠，

　　注射给药：静脉、肌肉、皮下、动脉内、鞘内，

　　其他给药：吸入，鼻腔、局部、经皮，

　　胃肠道给药：最常用(安全、方便、经济)

　　5.首过消除 (首关效应、第一关卡效应)

　　药物经胃肠道吸收后，经门静脉进入肝脏，然后进入全身血液循环。有些药物在进入体循环之前，首先被胃肠道或肝脏代谢灭活，使进入体循环的实际药量减少的现象。

　　临床首过消除明显的常用药物：

　　硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪

　　A型题：

　　1.首过消除的特点不含 答案：B

　　A.可发生于口服给药时B.使药物作用时间延长C.药物进入体循环前在胃肠道灭活

　　D.药物进入体循环前在肝灭活E.使进入体循环的实际药量减少

　　2.有关药物吸收描述不正确的是 答案：A

　　A.舌下或直肠给药吸收少，起效慢B.药物从胃肠道吸收主要是被动转运

　　C.弱碱性药物在碱性环境中吸收增多D.药物吸收指自给药部位进入血液循环的过程

　　E.皮肤给药除脂溶性高的药物外都不易吸收

　　三、药物的分布

　　1.分布

　　指进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内液的转运过程。(大多数为被动转运，为双向可逆过程)

　　2.影响分布的因素：

　　(1)药物的理化性质(药物的pKa 、脂溶性等)(2)体液pH值 (P14)

　　(3)血浆蛋白结合率 (4)膜通透性：血脑屏障(BBB)、胎盘屏障 (P15)

　　(5)组织器官局部血流量

　　3.血浆蛋白结合

　　药物吸收入血后部分与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合成结合型药物，未被结合的称游离型药物。

　　4.血浆蛋白结合率

　　血中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。表示药物与血浆蛋白结合的程度。

　　结合型药物的特点：

　　① 可逆性② 暂时失去药理活性③ 不易穿透毛细血管壁、血脑屏障及肾小球滤膜

　　④ 饱和性⑤ 有竞争性抑制现象----置换现象 (保泰松-双香豆素、磺胺-胆红素)

　　四、药物的代谢

　　药物代谢：在体内经生物转化，以代谢物形式排出药物自体内消除的主要方式

　　代谢的主要器官：肝脏

　　代谢的主要酶：肝脏微粒体细胞色素 P450 酶系肝药酶

　　肝药酶：肝脏微粒体的细胞色素P-450酶系统对底物选择性不高、具有可诱导性。

　　A型题：经药酶转化的药物与药酶抑制剂合用后其效应 答案：B(特非那定、阿司咪唑)

　　A.减弱 B.增强 C.不变化 D.被消除 E.超强化

　　五、药物的排泄

　　指药物以原形或代谢物排出体外的过程。

　　1.肾排泄*(肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收)

　　2.胆汁排泄(肝肠循环)

　　3.其他途径