多项选择题
1[.多选题]药物的晶型对其溶出和吸收有较大影响,可以引起晶型改变的是()。
A.药物的熔融
B.药物的粉碎
C.结晶条件的变化
D.加热
E.长期混悬于分散介质中
[答案]ABCDE
[解析]本题考查的是晶型对溶出的影响。晶型改变主要受到温度和状态改变的影响;多晶型药物制成混悬剂,贮藏过程中也可能发生晶型改变。
2[.多选题]下列影响药物作用的因素中,属于遗传因素的有()。
A.种属差异
B.种族差异
C.遗传多态性
D.特异质反应
E.交叉耐受性
[答案]ABCD
[解析]本题考查的是影响药物代谢的因素。遗传因素是由个体从母体遗传所得的因素,包括种属、种族、遗传多态性、特异质反应(是由药物引起的遗传性异常反应,发生在有遗传性药物代谢和反应变异的个体)。其属于药品不良反应的一类,是少数遗传缺陷的药物异常反应。而交叉耐受性是两种药物共用同个酶系统时,机体不能对其加以区分。
3[.多选题]属于第Ⅱ相生物转化的反应有()。
A.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应
B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应
C.白消安和谷胱甘肽的结合反应
D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应
E.肾上腺素的甲基化结合反应
[答案]ABCDE
[解析]本题考查的是代谢的反应类型。第Ⅱ相反应为结合反应,药物或初级代谢产物与内源性物质结合,如葡萄糖醛酸、硫酸和谷胱甘肽等,还有乙酰化结合、甲基化结合反应。
4[.多选题]关于注射剂的正确表述有()。
A.肌内注射的吸收程度一般与静脉注射相当
B.药物混悬液局部注射后,可发挥长效作用
C.皮下注射药物的吸收比肌内注射快
D.皮内注射只适用于某些疾病的诊断和药物的过敏试验
E.鞘内注射可透过血-脑屏障,使药物向脑内分布
[答案]ABDE
[解析]本题考查的是注射剂的性质。肌内注射药物的吸收比皮下注射快。因为肌肉内所含血管比皮内或皮下丰富得多,吸收迅速,药物可很快到达全身发挥作用。
5[.多选题]下列药物中的体内转运最有可能以淋巴转运为主的是()。
A.乙醇
B.对乙酰氨基酚
C.阿司匹林
D.蛇毒
E.铁-多糖类复合物(分子量10000D)
[答案]DE
[解析]本题考查的是淋巴转运的特点。蛇毒与铁-多糖类复合物属于大分子高亲脂性药物,不能通过毛细血管或通过受阻,而倾向于穿透渗透性较强的毛细淋巴管转运。
6[.多选题]影响药物从肾小管重吸收的因素包括()。
A.药物的脂溶性
B.弱酸及弱碱的pKa值
C.尿量
D.尿液pH
E.肾小球滤过速度
[答案]ABCD
[解析]本题考查的是肾小管重吸收特点。有主动重吸收和被动重吸收两种,身体必需物质如葡萄糖等,虽然被肾小球大量滤过,但在近曲小管处由主动转运几乎被全部重吸收。药物在肾小管重吸收主要是被动重吸收,这种被动重吸收与药物的脂溶性、pKa、尿的pH和尿量有密切关系。
7[.多选题]药物代谢产物的特点有()。
A.药理活性减弱以致完全失活
B.与母体药物相比其脂溶性降低,分子极性增强和水溶性增加
C.少数药物的代谢产物要比母体药物的药理活性更强
D.某些药物的代谢产物具有强于母体药物的毒性
E.少量药物的代谢产物的极性降低
[答案]ABCDE
[解析]本题考查的是药物代谢产物的特点。药物代谢的产物的特点有:药理活性减弱以致完全失活;与母体药物相比其脂溶性降低,分子极性增强和水溶性增加;少数药物的代谢产物要比母体药物的药理活性更强;某些药物的代谢产物具有强于母体药物的毒性;少量药物的代谢产物的极性降低。
8[.多选题]药物在药物代谢酶作用下的体内代谢有下述哪些特点()。
A.饱和性
B.部位特异性
C.结构特异性
D.竞争性
E.线性
[答案]ABCD
[解析]本题考查的是药物代谢的特点。药物在药物代谢酶作用下的体内代谢为非线性,剂量与血中浓度-时间曲线下面积不成正比。代谢酶同载体相同均有饱和现象、竞争抑制现象、结构特异性和部位特异性。
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