2021年执业药师考试药学知识一备考练习题：中枢神经系统疾病用药_第4页

　　多项选择题

　　1[.多选题]下列选项中与阿米替林相符的是()。

　　A.为抗抑郁药

　　B.为去甲肾上腺素再摄取抑制药

　　C.含二苯并环庚二烯结构(三环结构)

　　D.为丙米嗪的活性代谢物

　　E.有首关效应，代谢物N-去甲基产物失去活性

　　[答案]ABC

　　[解析]本题考查的是阿米替林的临床应用及结构特点。丙米嗪的活性代谢物应为地昔帕明;阿米替林的代谢物N-去甲基产物(去甲替林)，亦为抗抑郁药。

　　2[.多选题]有关氯丙嗪的叙述，正确的有()。

　　A.分子中有吩噻嗪环

　　B.5位S经氧化后生成亚砜及其进一步氧化成砜，两者均为无代谢活性的产物

　　C.其结构式中有一个手性碳原子，临床使用左旋异构体

　　D.在日光强烈照射下分解生成自由基并与蛋白质反应，发生严重的光毒性变态反应

　　E.可以与庚酸成酯形成前药

　　[答案]ABD

　　[解析]本题考查的是氯丙嗪的结构特征、理化性质。氯丙嗪分子中不含有手性碳，其10位侧链末端为叔胺结构，不含羟基，所以无法成酯;奋乃静和氟奋乃静侧链末端有羟基，因此可以制备成酯基前药。

　　3[.多选题]关于奋乃静下列叙述正确的是()。

　　A.属于吩噻嗪类抗抑郁药

　　B.结构中含有哌嗪环

　　C.是多巴胺受体阻断药

　　D.活性弱于氯丙嗪

　　E.易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红色

　　[答案]BCE

　　[解析]本题考查的是奋乃静的结构特征、理化性质。奋乃静为吩噻嗪类抗精神病药物，侧链中含有哌嗪环，活性比氯丙嗪高，但可产生较重的锥体外系症状;易被氧化为吩噻嗪类化合物的通性。

　　4[.多选题]前药原理是药物设计常用的方法，下列药物中利用该原理设计的药物有()。

　　A.氟奋乃静庚酸酯

　　B.奋乃静

　　C.阿莫沙平

　　D.齐拉西酮

　　E.氟奋乃静癸酸酯

　　[答案]AE

　　[解析]本题考查的是前药原理。氟奋乃静的作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药(如氟奋乃静庚酸酯和癸酸酯)，前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静，可使药物维持作用时间延长。

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