配伍选择题
1【1~3题共享备选答案】
1[.共享答案题]
A.地西泮
B.艾司唑仑
C.唑吡坦
D.扎来普隆
E.咪达唑仑
1[1单选题]结构中含有1,4-苯二氮䓬结构和三氮唑结构的药物是()。
[答案]B
2[1单选题]结构中含有1,4-苯二氮䓬结构和咪唑结构的药物是()。
[答案]E
3[1单选题]结构中含有咪唑并吡啶环的药物是()。
[答案]C
综合分析选择题
1【1~3题共享题干】
1[.共享题干题]
苯二氮䓬类药物是一类重要的镇静催眠药,其药名后缀为“西泮”或“唑仑”,地西泮是该类第一个上市的药物,此后经过结构修饰得到了一系列药效更优的药物
1[1单选题]苯二氮革类药物的结构如下图所示,符合该类药物构效关系的选项是()。
A.1位取代基有吸电子基团可增加活性
B.3位取代基有吸电子基团可增加活性
C.6位取代基有吸电子基团可降低活性
D.7位取代基有吸电子基团可增加活性
E.2’位有吸电子基团可降低活性
[答案]D
2[1单选题]地西泮体内代谢1,2位酰胺键容易水解失活,针对该问题,科学家们设计出了一系列药物,不仅提高了其代谢稳定性,而且增加了与受体的亲和力,下列药物中为其代表的是()。
A.苯巴比妥
B.三唑仑
C.氟地西泮
D.硝西泮
E.奥沙西泮
[答案]B
3[1单选题]阿普唑仑镇静催眠活性高于地西泮,是因为其结构中()。
A.1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
B.4位和5位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
C.1位和2位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
D.4位和5位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
E.1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性、降低了药物与受体的亲和力
[答案]A
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