三、综合分析选择题
1、苯妥英钠的消除速率与血药浓度有关。在低浓度(低于10μg/ml)时,消除过程属于一级过程;高浓度时,由于肝微粒体代谢酶能力有限,则按零级动力学消除,此时只要稍微增加剂量就可使血药浓度显著升高,易出现中毒症状。苯妥英钠在临床上的有效血药浓度范围是10-20μg/ml。
<1> 、关于苯妥英钠药效学、药动学特征的说法,正确的是
A、随着给药剂量增加,药物消除可能会明显减慢,会引起血药浓度明显增加
B、苯妥英钠在临床上不属于治疗窗窄的药物,无需监测其血药浓度
C、苯妥英钠的安全浓度范围较大,使用时较为安全
D、制定苯妥英钠给药方案时,只需要根据半衰期制定给药间隔
E、可以根据小剂量时的动力学参数预测高剂量的血药浓度
【正确答案】 A
【答案解析】 根据材料可得苯妥英钠增加剂量可使血药浓度显著升高,所以A正确。
<2> 、关于静脉注射苯妥英纳的血药浓度-时间曲线的说法,正确的是
A、低浓度下,表现为线性药物动力学特征:剂量增加,消除半衰期延长
B、低浓度下,表现为非线性药物动力学特征:不同剂量的血药浓度时间曲线
C、高浓度下,表现为非线性药物动力学特征:AUC与剂量不成正比
D、高浓度下,表现为线性药物动力学特征:剂量增加,半衰期不变
E、高浓度下,表现为非线性药物动力学特征:血药浓度与剂量成正比
【正确答案】 C
【答案解析】 根据材料,高浓度时,按零级动力学消除,所以为非线性动力学特征,AUC与剂量不成正比。
<3> 、关于苯妥英钠在较大浓度范围的消除速率的说法,正确的是
A、用米氏方程表示,消除快慢只与参数Vm有关
B、用米氏方程表示,消除快慢与参数Km和Vm有关
C、用来氏方程表示,消除快慢只与参数Km有关
D、用零级动力学方程表示,消除快慢体现在消除速率常数k上
E、用一级动力学方程表示,消除快慢体现在消除速率常数k上
【正确答案】 B
【答案解析】 高浓度下,苯妥英钠表现为非线性药物动力学特征,用米氏方程表示,消除快慢与Km和Vm都有关。
<4> 、已知苯妥英钠在肝肾功能正常病人中Km=12μg /ml,Vm=10mg/(kg·d),当每天给药剂量为3mg/(kg·d),则稳态血药浓度Css=5.1μg/ml,当每天给药剂量为6mg/(kg·d),则稳态血药浓度Css=18ug/ml。已知若希望达到稳态血药浓度12μg /ml,则病人的给药剂量是
A、3.5mg/(kg·d)
B、40mg/(kg·d)
C、4.35mg/(kg·d)
D、5.0mg/(kg·d)
E、5.6mg/(kg·d)
【正确答案】 D
【答案解析】 已知Km=12μg /ml,Vm=10mg/(kg·d),将题干给出的给药剂量和稳态血药浓度带入公式计算出
等于1,稳态血药浓度12μg /ml带入公式即可算出X0为5.0mg/(kg·d)。 、已知力平之(非诺贝特胶囊)主要用于以高密度脂蛋白降低和低密度脂蛋白中度升高为特征的血脂异常患者。非诺贝特的结构式为:
<1> 、以下与非诺贝特为同类药物的是
A、吉非罗齐
B、厄贝沙坦
C、福辛普利
D、氨氯地平
E、维拉帕米
【正确答案】 A
【答案解析】 非诺贝特和吉非罗齐为调节血脂药,厄贝沙坦和福辛普利是降血压药物,氨氯地平和维拉帕米是抗心绞痛药。
<2> 、关于非诺贝特的结构特征说法不正确的是
A、属于芳氧乙酸类药物
B、结构中含有酯基为前药
C、结构中引入氯原子脂溶性增加
D、可明显降低胆固醇,升高HDL
E、结构中含有1个手性碳原子
【正确答案】 E
【答案解析】 非诺贝特结构中没有手性碳。
<3> 、关于该药物名称的说法不正确的是
A、力平之是商品名
B、非诺贝特是通用名
C、2-[4-(4-氯苯甲酰基) 苯氧基]-2-甲基-丙酸甲基乙酯是化学名
D、不同厂家生产的非诺贝特胶囊都称为力平之
E、药典使用的名称是非诺贝特
【正确答案】 D
【答案解析】 力平之是商品名,只能由该药品的拥有者和制造者使用,其他企业不能冒用、顶替别人的药品商品名称。
3、有一癌症晚期患者,近日疼痛难忍,使用中等程度的镇痛药无效,为了减轻或消除患者的痛苦更换药物治疗。
<1> 、根据病情,可选用的治疗药物是
A、地塞米松
B、曲马多
C、美沙酮
D、对乙酰氨基酚
E、可待因
【正确答案】 C
【答案解析】 美沙酮为强效镇痛药。
<2> 、上题选用的治疗药物结构类型是
A、孕甾烷
B、哌嗪类
C、氨基酮类
D、哌啶类
E、吗啡喃类
【正确答案】 C
【答案解析】 美沙酮为氨基酮类中枢镇痛药。
<3> 、该药还可用于
A、解救吗啡中毒
B、吸食阿片戒毒治疗
C、抗炎
D、镇咳
E、治疗感冒发烧
【正确答案】 B
【答案解析】 美沙酮还用于吗啡、海洛因等成瘾造成的戒断症状的治疗。
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