11[.单选题]制剂中药物进入体循环的相对数量和相对速度是()。
A.药物动力学B.生物利用度
C.肠肝循环D.单室模型药物E.表现分布容积
[答案]B
[解析]本题考查的是生物利用度的概念。生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。选项B正确当选。
12[.单选题]非线性动力学参数中两个最重要的常数是()
A.K,VmB.Km,VC.K,V
D.K,ClE.Km,Vm
[答案]E
[解析]本题考查的是非线性药代动力学参数。非线性药动学过程通常用米氏方程来表征。其方程式如下:。所以说Vm、Km是非线性药动学的重要参数。选项E正确当选。
13[.单选题]非线性药物动力学的特征有()。
A.药物的生物半衰期与剂量无关
B.当C远大于Km时,血药浓度下降的速度与药物浓度无关
C.稳态血药浓度与给药剂量成正比
D.药物代谢物的组成、比例不因剂量变化而变化
E.血药浓度一时间曲线下面积与剂量成正比
[答案]B
[解析]本题考查的是非线性药代动力学的特征。具非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点:(1)药物的消除不呈现一级动力学特征,即消除动力学是非线性的。(2)当剂量增加时,消除半衰期延长。(3)AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。(4)其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程。Michaelis-Menten方程的另一极端为药物浓度远大于K„。此时式(9-54)可以简化为:-dC/dt=Vm;这种情况下,药物浓度下降的速度与药物浓度无关。选项B正确当选。
14[.单选题]需进行生物利用度研究的药物不包括()。
A.用于预防、治疗严重疾病及治疗剂量与中毒剂量接近的药物
B.剂量一反应曲线陡峭或具不良反应的药物
C.溶解速度缓慢、相对不溶解或在胃肠道成为不溶性的药物
D.溶解速度不受粒子大小、多晶型等影响的药物制剂
E.制剂中的辅料能改变主药特性的药物制剂
[答案]D
[解析]本题考查的是生物利用度研宄的药物。通常用以下药物进行生物利用度研究:用于预防、治疗严重疾病的药物,特别是治疗剂量与中毒剂量很接近的药物;剂量-反应曲线陡哨或具有不良反应的药物;溶解速度缓慢地药物;某些药物相对为不溶解,或在胃肠道中成为不溶性的药物;溶解速度受粒子大小、多晶型等影响的药物制剂;制剂中的辅料能改变主药特性的药物制剂。选项D正确当选。
15[.单选题]关于生物利用度的说法不正确的是()。
A.是药物进入体循环的速度和程度,是一个相对的概念
B.根据选择的参比制剂的不同分为绝对生物利用度和相对生物利用度
C.完整表达一个药物的生物利用度需tmax、Cmax、AUC三个参数
D.生物利用度的程度是指与标准参比制剂相比,试验制剂中被吸收药物总量的相对比值
E.与给药剂量和途径无关
[答案]E
[解析]本题考查的是生物利用度的性质。生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。生物利用程度,即药物进入血液循环的多少,可通过血药浓度一时间曲线下的面积表示,因为它与药物吸收总量成正比。制剂的生物利用度应该用峰浓度、达峰时间和血药浓度一时间曲线下面积AUC三个指标全面地评价,它们是制剂生物等效性评价的三个主要参数。根据选择的参比制剂的不同分为绝对生物利用度和相对生物利用度。选项E正确当选。
16[.单选题]血管外给药的AUC与静脉注射给药的AUC的比值称为()。
A.波动度B.相对生物利用度
C.绝对生物利用度D.脆碎度
E.絮凝度
[答案]C
[解析]本题考查的是生物利用度的概念。试验制剂(T)与参比制剂(R)的血药浓度一时间曲线下的面积的比率称相对生物利用度。当参比制剂是静脉注射剂时,则得到的比率称绝对生物利用度,因静脉注射给药药物全部进入血液循环。选项C正确当选。
17[.单选题]以静脉注射给药为标准参比制剂求得的生物利用度称为()。
A.静脉生物利用度B.相对生物利用度
C.绝对生物利用度D.生物利用度
E.参比生物利用度
[答案]C
[解析]本题考查的是生物利用度的概念。当参比制剂是静脉注射剂时,贝!J得到的比率称绝对生物利用度,因静脉注射给药药物全部进入血液循环。选项C正确当选。
18[.单选题]已知口服肝脏首过作用很大的药物,改用肌肉注射后()。
A.t1/2增加,生物利用度也增加
B.t1/2减少,生物利用度也降低
C.t1/2和生物利用度都不变化
D.t1/2不变,生物利用度增加
E.t1/2不变,生物利用度降低
[答案]D
[解析]生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度和程度,所以口服肝脏首过作用大的药物该用肌肉注射半衰期不变,生物利用度增加。选项D正确当选。
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