2018执业药师《药学专业知识二》考点串讲：第八章 _第2页

　　4.阿司匹林——“为您扬名易”。

　　A.消化道黏膜损伤、溃疡;

　　B.增加出血倾向(冲刺补充INR监测目标值：2.0);

　　C.过敏反应——过敏性哮喘，荨麻疹——治疗阿司匹林哮喘效果最好的是白三烯受体阻断剂(XX司特);

　　D.瑞夷综合征。

　　【用药监护】阿司匹林抵抗或称“治疗反应变异”(治疗低反应或无反应)。

　　【前后联系——4个“抵抗”】

　　①胰岛素抵抗

　　②速效利尿剂抵抗

　　③华法林、阿司匹林、氯吡格雷抵抗

　　④硝酸酯类耐受

　　5.铁剂

　　(1)口服：消化道症状——恶心、腹痛、腹泻、黑便、食欲减退;糖浆剂可使牙齿变黑。

　　(2)肌注：

　　局部——注射部位疼痛或色素沉着、皮肤瘙痒;

　　全身——面部潮红、头痛、头晕;肌肉及关节酸痛、寒战发热;呼吸困难、心动过速以至过敏性休克，幼儿可致死亡。

　　【铁剂·药物相互作用】

　　①维生素C——与铁剂同服，铁剂吸收增加;但易导致胃肠道反应。

　　②酸——胃酸缺乏者，宜与稀盐酸并用;口服铁剂与抗酸药如碳酸氢钠、磷酸盐类，及含鞣酸(浓茶)的药物或饮料同用——产生沉淀影响吸收(类似于PPI、胃蛋白酶)。

　　【用药监护】长期多次输血——铁负荷过多——坏死性胃炎、肠炎，严重呕吐、腹泻及腹痛，血压降低，甚至昏迷——治疗：去铁胺。

　　6.关于叶酸的剂量问题

　　小剂量叶酸(日剂量小于0.8mg)——预防胎儿神经管畸形。妊娠妇女——补充叶酸，但避免使用维生素B12。

　　如叶酸日剂量大于0.8mg时，可能给胎儿带来危害——不是越多越好!!

　　【相似知识点】——碘剂。

　　7.服用叶酸、B12者——注意低钾风险——补钾。

　　8.重组人促红素——静脉给药——类流感样症状

　　有类流感样不良反应的部分药物：

　　A.利福平

　　B.ARB(XX沙坦)

　　C.阿仑膦酸钠

　　D.重组人促红素

　　E.双胍类、非磺酰脲类促胰岛素分泌药(X格列奈)

　　【促红素·用药监护】

　　(1)应同时补充铁剂(造血动用体内储存铁)。

　　(2)铁负荷过重患者，用药后易发生感染。

　　(3)血浆铁蛋白水平偏低者，大剂量应用可致视力及听力障碍——类似于“金鸡纳反应”。

　　9.升白细胞药——用药监护

　　——规避可引起粒细胞计数减少的药品：

　　A.抗甲状腺药——甲巯咪唑等

　　B.抗肿瘤药——阿糖胞苷等

　　C.抗菌药：磺胺类、氯霉素等

　　D.抑酸药(XX替丁、XX拉唑)

　　E.免疫抑制剂——来氟米特等

　　F.非甾体抗炎药

　　10.氯吡格雷与某些PPI长期合用会增加心脏突发事件及病死率，且降低疗效。应：

　　(1)改用雷贝拉唑(LB)、泮托拉唑，或H2受体阻断剂(法莫替丁除外)及胃黏膜保护剂米索前列醇、硫糖铝。

　　(2)选用不受PPI影响的抗血小板药——替格雷洛替代。

　　(3)两种药间隔服用(晨服氯吡格雷，睡前服用PPI)。

　　四、机制

　　1.维生素K1——促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成。

　　2.酚磺乙胺——促凝血因子活性药：增强血小板聚集性和黏附性，促进血小板释放凝血活性物质，使血管收缩——止血。

　　3.氨甲环酸、氨基己酸、氨甲苯酸——抗纤维蛋白溶解药：抑制纤维蛋白与纤溶酶结合，从而抑制纤维蛋白凝块裂解——止血。

　　4.卡巴克络——降低毛细血管通透性，促进受损毛细血管回缩——促进凝血。

　　5.蛇毒血凝酶——促进血管破损部位的血小板聚集——在完整无损的血管内无作用——“苍蝇不盯无缝的蛋”——释放凝血因子及血小板因子Ⅲ;使凝血因子Ⅰ降解生成纤维蛋白Ⅰ单体，交联聚合成难溶性纤维蛋白——血栓形成和止血。

　　6. 华法林——仅体内有效。拮抗维生素K，产生无凝血活性的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子前体。

　　7.肝素——体内体外都有效。对凝血的各个环节均有作用——包括：

　　A.抑制凝血酶原转变为凝血酶;

　　B.抑制凝血酶活性;

　　C.阻碍纤维蛋白原转变为纤维蛋白;

　　D.防止血小板凝集和破坏。

　　8. 达比加群酯——与凝血酶的纤维蛋白结合，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻止凝血瀑布反应的最后步骤及血栓形成;抑制凝血Ⅱa和Ⅹa因子，对抗凝血酶的所有作用。

　　9. 凝血因子Xa抑制剂

　　(1)间接——磺达肝癸钠、依达肝素

　　(2)直接——XX沙班(利伐沙班、阿哌沙班)

　　10.小剂量阿司匹林——使血小板的环氧酶(COX)乙酰化，减少TXA2的生成。

　　11.双嘧达莫/西洛他唑

　　①激活血小板环磷腺苷，或抑制磷酸二酯酶对cAMP的降解作用，使cAMP浓度增高——抗血小板作用。

　　②增强前列环素活性，抑制血小板聚集，故人体存在前列环素时才有效。

　　前列环素缺乏或应用了大剂量阿司匹林——无效。

　　常与阿司匹林(小剂量)联合应用。

　　12.替罗非班——整合素受体阻断剂(血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂)

　　抑制纤维蛋白原与血小板膜表面糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体的结合，阻碍血小板相互结合并聚集成团，阻断血小板聚集最后共同通路。

　　13.噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依诺格雷、替格瑞洛和坎格瑞洛

　　简化后——噻氯匹定、XX格雷、X格瑞洛

　　——二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂

　　【注意!】奥扎格雷钠——唯一的例外·!

　　P169，“选择性抑制血栓烷合成酶——抑制TXA2产生和促进前列环素(PGI2)的产生，改善两者之间的平衡，抑制血小板的聚集和减轻血管痉挛，改善大脑局部缺血时的微循环和能量代谢障碍。