2018年执业药师药学专业知识一新教材精讲：第五章_第2页

　　(二)口崩片

　　1、口崩片的特点

　　与普通口服片剂相比，口崩片具有：

　　(1) 吸收快，生物利用度高

　　(2) 服用方便，患者顺应性高

　　(3) 胃肠道反应小，副作用低

　　(4) 避免了肝脏的首过效应

　　(A型题)有关口崩片特点的叙述错误的是

　　A、吸收快，生物利用度高

　　B、胃肠道反应小，副作用低

　　C、避免了肝脏的首过效应

　　D、服用方便，患者顺应性高

　　E、体内有蓄积作用

　　【答案】E

　　2、口崩片的质量要求

　　口崩片应在口腔内迅速崩解或溶散、无沙砾感、口感良好、容易吞咽，对口腔黏膜无刺激性。口崩片应进行崩解时限检查。对于难溶性药物制成的口崩片，还应进行溶出度检查，对于经肠溶材料包衣的颗粒制成的口崩片，还应进行释放度检查。冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。

　　3、口崩片举例

　　(1) 甲氧氯普胺口崩片

　　【处方】① 喷雾干燥混悬液处方：

　　PVPP 2.5g MCC 5g

　　甘露醇 42.4g 阿司帕坦 0.1g

　　② 片剂处方：喷雾干燥颗粒 189.8mg

　　甲氧氯普胺 10mg

　　硬脂酸镁 0.2mg

　　(2) 辛伐他汀口腔崩解片

　　【处方】辛伐他汀10g 微晶纤维素64g

　　直接压片用乳糖59.4g 甘露醇8g

　　交联聚维酮12.8g 阿司帕坦1.6g

　　橘子香精0.8g

　　2，6-二叔丁基对甲酚(BHT)0.032g

　　硬脂酸镁1g 微粉硅胶2.4g

　　【注解】辛伐他汀为主药，微晶纤维素、直接压片用乳糖、甘露醇为填充剂，甘露醇兼有矫味作用，交联聚维酮为崩解剂，阿司帕坦为甜味剂，橘子香精为芳香剂，硬脂酸镁为润滑剂，微粉硅胶为助流剂，BHT为抗氧剂。

　　(三)速释技术与释药原理

　　1、固体分散技术

　　固体分散体：系指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的固态分散物。药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散，这种分散技术称为固体分散技术。固体分散体作为制剂的中间体，可以根据需要制成胶囊剂、片剂、微丸剂、滴丸剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等多种剂型。

　　(1) 固体分散体的分类：

　　① 低共熔混合物：药物与载体按适当比例混合，在较低温度下熔融，骤冷固化形成固体分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中，为物理混合物。

　　② 固态溶液：药物溶解于熔融的载体中，呈分子状态分散，为均相体系。

　　③ 共沉淀物(共蒸发物)：药物与载体材料以适当比例混合，形成的非结晶性无定形物，有时称玻璃态固熔体。

　　(2) 固体分散体的特点：

　　① 利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，也可使液态药物固化

　　② 当采用水溶性载体制成固体分散体时，难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中，可以大大加快药物的溶出，提高药物的生物利用度;

　　③ 当采用难溶性载体制备固体分散体时，可以达到缓释作用改善药物的生物利用度;

　　④ 当采用肠溶性载体制备固体分散体时可以控制药物仅在肠中释放;

　　⑤ 固体分散体存在的主要问题是不够稳定，久贮会发生老化现象。

　　(X型题)关于固体分散物的说法，正确的有

　　A、药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在载体材料中

　　B、载体材料包括水溶性、难溶性和肠溶性三类

　　C、可使液体药物固体化

　　D、药物的分散状态好，稳定性高，易于久贮

　　E、固体分散物不能进一步制成注射液

　　【答案】A、B、C

　　(3) 速释原理：药物在固体分散体中以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态存在，同时载体材料对药物的溶出有促进作用，具有可润湿性、分散性和抑晶性，阻止已分散的药物再聚集粗化，有利于药物溶出。

　　2、包合技术

　　包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。

　　(1) 包合物的分类(见精讲班)

　　(2) 包合技术的特点：

　　① 可增加药物溶解度和生物利用度。② 掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。③ 减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。④ 对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。

　　(X型题)下列关于包合物优点的正确表述是

　　A、增大药物的溶解度

　　B、提高药物的稳定性

　　C、使液态药物粉末化

　　D、使药物具靶向性

　　E、提高药物的生物利用度

　　【答案】A、B、C、E

　　(四)口服速释片剂的临床应用与注意事项

　　1、分散片

　　分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。

　　适用于难溶、需快速起效的药物(布洛芬);适用于生物利用度低，每次服用剂量大的药物(中药);适用于抗菌药物(阿莫西林、阿奇霉素等)和抗酸药物(法莫替丁)。

　　2、口崩片

　　口崩片服用时不需用水或只需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动力，药物即可入胃起效。

　　一些药物若血液浓度长期处于较平稳状态，则易产生耐药性，制成口崩片可克服此问题。

　　二、滴丸剂

　　(一)滴丸剂的分类与特点

　　1、滴丸剂的分类

　　2、滴丸剂的特点：① 设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高。② 工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性。③ 基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物固形化。④ 用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。⑤ 发展了耳、眼科用药的新剂型，五官科制剂多为液态或半固态剂型，作用时间不持久，制成滴丸剂可起到延效作用。

　　3、滴丸剂的常用基质

　　(1) 水溶性基质：常用的有聚乙二醇类(聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)，硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)等。

　　(2) 脂溶性基质：常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。

　　(二)滴丸剂的质量要求

　　滴丸剂制成成品后，应进行性状检查，确保大小均匀，色泽一致;一般还应进行丸重差异、圆整度和溶散时限的检查;小剂量滴丸剂还应进行含量均匀度的检查。除另有规定外，应密封储存，防止受潮变质。

　　(三)滴丸剂的临床应用与注意事项

　　滴丸多为舌下含服，口含也可。滴丸技术适用于含液体药物，及主药体积小或有刺激性的药物，不仅可用于口服，还可用于局部用药。

　　(四)滴丸剂举例

　　联苯双酯滴丸

　　【处方】联苯双酯15g PEG 6000 120g

　　吐温80 5g 液状石蜡适量

　　共制成10000粒

　　【注解】联苯双酯为主药，PEG6000为基质，吐温80为表面活性剂，液状石蜡为冷凝液。

　　A、PEG6000

　　B、水

　　C、液状石蜡

　　D、硬脂酸

　　E、石油醚

　　1、滴丸的水溶性基质

　　2、滴丸的非水溶性基质

　　【答案】A、D

　　三、吸入制剂

　　(一)吸入制剂的分类与特点

　　1、吸入制剂的分类

　　① 可转变成蒸气的制剂

　　② 供雾化器用的液体制剂

　　③ 吸入气雾剂

　　④ 吸入粉雾剂

　　2、吸入制剂的特点

　　吸入制剂的优点是吸收速度很快，几乎与静脉注射相当。

　　吸入给药制剂的常见问题为吸入药物的肺部沉积量远小于药物的标示量，因很多患者未能熟练掌握吸入给药装置的使用方法，没能达到预定疗效，甚至因吸入方法不当，药物未达到作用部位，降低了药物疗效，增加了不良反应发生率。

　　(二)吸入制剂的质量要求(见精讲班)

　　(三)吸入制剂的附加剂(见精讲班)

　　(四)吸入制剂的临床应用与注意事项

　　干粉吸入剂对于患者的吸气速率要求为30～120ml/min，因此不推荐给5岁以下儿童或有严重肺功能障碍的患者使用。