2017中西医助理医师_药理学章节解析：第二十四章合成抗菌药_第3页

　　第三节 硝基呋喃类和硝咪唑类

　　硝基呋喃类

　　硝基呋喃类(nitrofurans)包括呋喃妥因和呋喃唑酮，是人工合成的抗菌药。

　　呋喃妥因(nitrofurantion，呋喃坦啶)是杀菌剂，可有效地杀灭能引起下尿路感染的革兰阳性和革兰阴性菌，但对变形杆菌和铜绿假单胞菌无效。在酸性尿中其杀菌作用增强。

　　呋喃妥因口服较易吸收，可迅速经肾小球滤过排入尿中，尿中原形药物浓度高，可达有效浓度，但在血中不能达到有效浓度。临床主要用于敏感菌引起的急性下尿路感染、慢性菌尿症及反复发作的慢性尿路感染，但对上尿路感染效果较差。

　　不良反应可见胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻及胃肠道刺激等。急性肺炎是呋喃妥因引起的严重并发症，长期治疗的患者也可出现肺间质纤维化等肺部反应。该药还可引起头痛、眼球震颤和伴有脱髓鞘的多神经病变，后者有时导致足下垂。6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的患者、新生儿和孕妇应用该药可发生溶血性贫血，应禁用。

　　呋喃唑酮(furazolidone，痢特灵)抗菌谱与呋喃妥因相似。口服不易吸收，主要用于治疗肠炎、痢疾、霍乱等肠道感染性疾病;栓剂可治疗阴道滴虫病;因有抗幽门螺杆菌作用，可用于治疗胃、十二指肠溃疡。不良反应同呋喃妥因。

　　硝咪唑类

　　该类药物有甲硝唑、替硝唑等。

　　甲硝唑(metronidazole，灭滴灵)分子中硝基在细胞内无氧环境中被还原为氨基，抑制DNA合成而发挥抗厌氧菌作用。对脆弱类杆菌最敏感，对需氧菌和兼性需氧菌无效，还有康破伤风杆菌、滴虫、阿米巴原虫及贾弟鞭毛虫作用。主要用于：①厌氧菌引起的各种感染，如口腔、腹腔、女性生殖道、下呼吸道、骨和关节感染。②幽门螺杆菌所致的消化性溃疡。③耐四环素艰难梭菌所致的伪膜性肠炎。④与破伤风抗毒素合用治疗破伤风。⑤滴虫和阿米巴原虫所致的相关感染(见第四十三章)。不良反应有胃肠道反应、过敏反应和外周神经炎等。

　　同类药物替硝唑(tinidazole)比甲硝唑更易透入细菌内，作用更强，副作用更小。

　　例题：

　　1、目前不良反应最小的喹诺酮类药物是

　　A、诺氟沙星 B、环丙沙星 C、氧氟沙星 D、左氧氟沙星 E、依诺沙星

　　2、属非氟喹诺酮类药物的是

　　A、培氟沙星 B、诺氟沙星 C、环丙沙星 D、依诺沙星 E、吡哌酸

　　参考答案

　　1、【正确答案】 D

　　【答案解析】 左氧氟沙星不良反应远低于氧氟沙星，是目前已上市氟喹诺酮类中最小者，主要不良反应是胃肠道反应。 【该题针对“喹诺酮类”知识点进行考核】

　　2、【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题考查喹诺酮类药物的分类。

　　吡哌酸为第二代喹诺酮类，仅限于肠道和尿路感染;其余均属于氟喹诺酮类药物，为第三代喹诺酮类药物。【该题针对“喹诺酮类”知识点进行考核】