2016年口腔执业医师考试《药理学》考点纵览：第二十七章_第3页

　　第三节　其他抗高血压药

　　一、抗去甲肾上腺素能神经药

　　(一)中枢性抗高血压药

　　1.可乐定(氯压定)

　　药理作用：

　　(1)起效快;降压作用中等偏强

　　舒张小动脉;使心肌收缩力减弱;减少肾素分泌。

　　(2)抑制胃肠道腺体分泌

　　(3)中枢镇静

　　机制：

　　1.作用部位：中枢

　　2.激动咪唑啉受体(Ⅰ1受体)>外周交感张力↓>BP↓

　　临床应用：

　　1.治疗中度高血压2.静脉注射治疗高血压危象

　　不良反应：

　　1.口干、嗜睡等症状;2.长期应用导致“停药综合征”;3.长期应用，会导致水钠潴留;与利尿药合用4.加重抑郁

　　2.甲基多巴

　　适用于肾功能不良的高血压病人。

　　(二)神经节阻断药

　　此类药物降压作用强，不良反应较多且严重，临床上已较少使用。

　　代表药：美加明。

　　(三)抗去甲肾上腺素能神经末梢药

　　利舍(血)平

　　特点：降压缓慢，作用温和而持久

　　机制：抑制囊泡对NA的再摄取(递质耗竭)

　　应用：轻、中度高血压，常与利尿药合用

　　不良反应：1.鼻塞、胃酸分泌多;2.镇静、嗜睡、抑郁。

　　禁忌症：精神抑郁、消化性溃疡

　　(四)肾上腺素受体阻断药

　　1.α1受体阻断药

　　哌唑嗪

　　药理作用：1.选择性阻断血管突触后α1受体;2.降压作用中等偏强，不伴有HR↑;3.改善脂质代谢。

　　临床应用：适用于中度高血压，尤其适用于伴有肾功能不全的高血压患者。

　　不良反应：1.“首剂现象”：直立性低血压、出汗、心悸　2.乏力、口干和鼻塞。

　　2.α、β受体阻断药

　　拉贝洛尔

　　二、血管扩张药

　　Ⅰ肼屈嗪(肼苯哒嗪) 直接舒张血管药

　　临床应用：1.中度高血压，常与利尿剂、β受体阻断剂合用;2.静注：高血压危象。

　　不良反应：1.常见头痛、心悸、恶心等;2.长期大剂量可引起全身性红斑狼疮样综合征;

　　3.伴有冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。

　　Ⅱ硝普钠

　　药理作用：同时扩张小动脉、小静脉。

　　特点：作用强、起效快、持续时间短。

　　临床应用：1.用于高血压危象、高血压脑病等高血压急症。2.用于常规治疗无效的急、慢性心功能不全患者。

　　不良反应：　1.头痛、面部潮红等症状2.长期应用，可导致血中硫氰化物的蓄积性中毒

　　三、钾通道开放药

　　米诺地尔

　　药理作用：激活ATP敏感的钾通道→K+外流↑→细胞膜超极化→电压依赖性钙通道不易激活→钙内流↓→血管扩张

　　特点：降压作用强大、迅速。

　　临床应用：严重原发性或肾性高血压，常与利尿药合用。

　　不良反应：水钠潴留、多毛症。

　　抗高血压药合理应用(重点)

　　根据合并症选用：

　　1.合并冠心病、心衰：利尿药、哌唑嗪、甲基多巴、卡托普利

　　不用：肼屈嗪

　　2.合并肾功不良：利尿药、哌唑嗪、甲基多巴

　　不用：胍乙啶、可乐定

　　3.合并脑血管功能不全：

　　慎、禁用：胍乙定、神经节阻断药

　　4.合并支气管哮喘、肺部疾患：

　　不用β受体阻断药

　　5.合并糖尿病或痛风者：

　　不用噻嗪类