第三节 胆碱受体阻断药
【大纲要求】:
阿托品的药理作用、临床应用、不良反应、中毒解救
东莨菪碱、山莨菪碱、后马托品、哌仑西平的药理作用特点及临床应用
琥珀胆碱的临床应用及不良反应
筒箭毒箭、泮库溴铵药理作用特点
1.M受体阻断药(解痉药) 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
2.N2受体阻断药(肌松药)
一、M胆碱受体阻断药
(一)托品类生物碱 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、
(二)阿托品的合成代用品
合成扩瞳药:后马托品
合成解痉药:丙胺太林
阿托品
【作用机制】 竞争性拮抗ACh或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。
【作用特点】 1.选择性低,作用广泛 2.唾液腺,支气管腺体和汗腺是最敏感的组织。
3.脏器平滑肌和心脏对阿托品反应的敏感性为中等。
【药理作用】
1.解除平滑肌痉挛
胃肠道平滑肌>膀胱逼尿肌>输尿管、胆管、支气管及子宫平滑肌
2.抑制腺体分泌
唾液腺、汗腺>泪腺、呼吸道分泌>胃酸
3.眼
(1)扩瞳(2)眼内压升高(3)调节麻痹
4.心血管系统
(1)心脏
小剂量:抑制负反馈,ACh释放↑,心率↓
大剂量:解除迷走神经对心脏的抑制,心率↑
(2)扩张血管改善循环
5.中枢神经系统
较大剂量:兴奋延脑呼吸中枢
更大剂量:兴奋大脑
严重中毒:兴奋→抑制,昏迷、呼吸麻痹
【临床应用】1.解除平滑肌痉挛:内脏绞痛 遗尿症2.抑制腺体分泌:全麻前给药 盗汗 流涎症
3.解救有机磷酸酯类中毒
4.眼科(1)虹膜睫状体炎(2)检查眼底(3)用于验光
5.抗休克 感染中毒性休克、出血性休克 6.抗心律失常 缓慢型心律失常
【不良反应】
1.外周不良反应:口干、皮肤干燥、心率加快、视力模糊、便秘、排尿困难
2.中枢不良反应:呼吸加快加深、烦躁不安、高热、谵妄、幻觉、惊厥、昏迷、、呼吸麻痹、死亡。