第二节 胆碱酯酶抑制药和胆碱酯酶复活药
【大纲要求】：
新斯的明的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应
毒扁豆碱药理作用特点及临床应用
有机磷酸酯类的中毒机制、症状及中毒解救
碘解磷定的药动学特点、临床应用及不良反应
一、易逆性胆碱酯酶抑制药
新斯的明(Neostigmine)
易逆性
【临床应用】
(1)重症肌无力 (2)手术后腹气胀和尿潴留
(3)阵发性室上性心动过速 (4)肌松药的解毒
【不良反应】 禁用于支气管哮喘、尿路梗塞等。
二、难逆性胆碱酯酶抑制药
有机磷酸酯类organophosphates
【中毒机制 】
【急性中毒症状】
(1)M样作用症状
瞳孔缩小，视力模糊;流涎、出汗、口腔及鼻孔常有泡沫样分泌物;支气管分泌增加和支气管痉挛，可导致呼吸困难，严重者出现肺水肿;恶心、呕吐、腹痛、大小便失禁;心动过缓、血压降低。
(2)N样作用症状
(3)中枢神经系统症状
先兴奋后抑制
不安、震颤、谵妄、昏迷、呼吸抑制、循环衰竭
(4)中毒分类
【急性中毒的解救原则】
1.清除毒物避免继续吸收：清洗皮肤、洗胃、导泄
2.进行对症治疗：维持呼吸、循环;注射阿托品
3.使用胆碱酯酶复活药：及早、足量、反复
三、胆碱酯酶复活药
胆碱酯酶复活药是一类能使被有机磷酸酯类抑制的AChE恢复活性的药物(肟类化合物)
碘解磷定
氯磷定
【解毒机制】
1.使胆碱酯酶复活
与磷酸化胆碱酯酶结合，进而夺取磷酰基团，使AChE游离，恢复活性。
2.与有机磷酸酯结合
碘解磷定
【作用特点】
1.必须静脉注射。 2.可迅速分布于全身各脏器，但不能透过血脑屏障。
3.能迅速制止肌束颤动，而对M样中毒症状效果较差。
4.内吸磷、对硫磷作用好， 5.对敌百虫、敌敌畏效果较差、对乐果无效。
6.由于含碘，有时会引起咽痛及腮腺肿大。
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