第三节 Ⅰa类适度阻滞钠通道药
(一)奎尼丁(quinidine)
【药理作用】
低浓度时可阻滞INa、Ikr,较高浓度有阻滞Iks、Ikl、Ito及ICa(L)作用
此外,本药有明显的抗胆碱作用和α受体阻断作用
1、降低自律性:
治疗浓度使普肯耶纤维自律性降低,对病窦综合症明显降低自律性。
通过植物神经间接增加窦率。
2、减慢传导速度:
心房、心室、普肯耶纤维0相上升Vmax和膜反应性降低,减慢传导;
使病理单向传导阻滞转为双向传导阻滞,从而取消折返。
3、延长不应期:
延长心房、心室、普肯耶纤维的ERP和APD(抑制钾离子外流),取消折返。
【临床应用】
广谱抗心律失常药:
1、适用于房颤、房扑、室性和室上性心律失常的转复和预防。
2、房颤、房扑,这两种心律失常一般用电转律,转律前合用强心苷可减慢心室率,转律后奎尼丁可维持窦性心率。
原因:奎尼丁可使房性冲动减少而加强,反而容易通过房室结下传至心室。
3、抑制或中止预激综合症时的心动过速。
【不良反应】
1、胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻
2、金鸡钠反应(chichonic reaction):
久用出现头痛、头晕、耳鸣、听力减退、视力模糊、色觉障碍、神志不清、惊厥等。