答案部分
一、最佳选择题
1、
【正确答案】:B
【答案解析】:制备时先将模型洗净、擦干,用润滑剂少许涂布于模型内部(勿过量)。油脂性基质的栓剂,常用肥皂、甘油各1份与90%乙醇5份制成的醇溶液(称为“肥皂醑”)作为润滑剂。
2、
【正确答案】:E
【答案解析】:置换价
不同栓剂用同一模型模具所制得的栓剂体积是相同的,但其重量则与基质和药物密度有关。药物的重量与同体积基质重量之比值称为置换价,根据置换价可以对药物置换基质的重量进行计算。
3、
【正确答案】:B
【答案解析】:本题考查栓剂的制备。不溶性药物或饮片一般应粉碎成细粉或最细粉,再与基质混匀。中药水提浓缩液,可直接与已熔化的水溶性基质混匀;或用适量羊毛脂吸收后,与油脂性基质混匀;或将提取浓缩液制成干浸膏粉,直接与已熔化的油脂性基质混匀。热熔法制备油脂性基质的栓剂时,常用肥皂、甘油各1份与90%乙醇5份制成的醇溶液作为润滑剂,水溶性或亲水性基质的栓剂则常用油性润滑剂。热熔法可以制备油脂性及水溶性基质的栓剂。
4、
【正确答案】:E
【答案解析】:本题考查栓剂中药物的吸收途径。栓剂中药物的吸收有三条途径:①通过直肠上静脉,经门静脉进入肝脏代谢后由肝胆进入大循环;②通过直肠下静脉和肛门静脉,经髂内静脉绕过肝脏进入下腔静脉,直接进入大循环;③药物通过直肠淋巴系统吸收。当栓剂位于距肛门6cm处时,主要是第一条途径,距肛门2cm处时,主要是第二条途径。
5、
【正确答案】:A
【答案解析】:栓剂塞入直肠的深度影响药物的吸收,当栓剂塞入距肛门口2cm处时,其给药量的50%~70%可不经过门肝系统。另外,直肠有粪便存在、腹泻及组织脱水等均能影响药物从直肠部位的吸收。直肠液的pH值(约为7.4,且没有缓冲能力)对弱酸弱碱性药物的吸收都有影响。
6、
【正确答案】:D
二、配伍选择题
1、
<1>、
【正确答案】:B
【答案解析】:半合成脂肪酸甘油酯类:系游离脂肪酸经部分氢化,再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯及一酯的混合酯,所含的不饱和基团较少,不易酸败,贮藏中也比较稳定,为目前应较多的油脂性栓剂基质,其中有半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等。
<2>、
【正确答案】:E
【答案解析】:甘油明胶:系用明胶、甘油与水制成,一般明胶与甘油等量,水应控制在10%以下。具有弹性,不易折断,在体温下能软化并缓慢溶于分泌液中。基质中甘油与水的比例越高则越易溶解,而成品也越软。本品常用作阴道栓的基质,但不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物
2、
<1>、
【正确答案】:A
<2>、
【正确答案】:A
<3>、
【正确答案】:E
<4>、
【正确答案】:D
三、多项选择题
1、
【正确答案】:ADE
【答案解析】:栓剂中的药物与基质应混合均匀,栓剂外形要完整光滑,塞入腔道后应无刺激性,应能融化、软化或溶化,并与分泌液混合,逐渐释放出药物,产生局部或全身作用,并应有适宜的硬度,以免在包装或贮存时变形。
重量差异限度检查应按照不同规格栓剂的重量差异规定判定,超出重量差异限度的不得多于1粒,并不得超出限度1倍,应符合有关规定。如平均粒重1.0g以上至3.0g的栓剂,其重量差异为±7.5%。凡规定检查含量均匀度的栓剂,可不进行重量差异检查。
融变时限除另有规定外,脂肪性基质的栓剂应在30min内全部融化、软化或触压时无硬芯;水溶性基质的栓剂应在60min内全部溶解。如3粒中有1粒不符合规定,应另取3粒复试,均应符合规定。
除另有规定外,栓剂应在30cC以下密闭贮存,防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。
2、
【正确答案】:BCDE
【答案解析】:本题考查栓剂基质的基本要求。
栓剂基质的要求有:①室温下有适当的硬度,塞入腔道时不变形,亦不碎裂,体温下易软化、熔融或溶解;②与主药无配伍禁忌,无毒、无过敏,对黏膜无刺激性,不影响主药的含量测定;③熔点与凝固点相距较近,具有润湿与乳化功能,水值较高;④在贮藏过程中不易霉变,且理化性质稳定等。
3、
【正确答案】:BCDE
【答案解析】:本题考查栓剂的作用特点。
栓剂的作用特点有:①既能发挥局部治疗作用,又能发挥全身治疗作用;②直肠给药吸收比口服给药吸收干扰因素少,药物不受胃肠道pH或酶的破坏而失去活性;③可避免药物对胃黏膜的刺激性;④减少药物受肝脏首过作用的破坏,同时可减少药物对肝脏的毒副作用;⑤适宜于不能或者不愿吞服药物的患者使用。
4、
【正确答案】:ABCD
5、
【正确答案】:ABCDE
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