配伍选择题
1[.共享答案题]
A.CYP3A4
B.UGT2B7
C.p-糖蛋白
D.血浆蛋白
E.葡萄糖醒酸内醋
1[1 单选题]克拉霉素与阿呋唑嗪合用,阿呋唑嗪的血药浓度水平显著升高,这是因为克拉霉素抑制()。
[答案]A
[解析]本题考查α1 受体阻断药的药物相互作用。阿呋唑嗪、赛洛多辛作为肝药酶 CYP3A4 的代谢底物,若与强 CPY3A4 抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦)合用,阿呋唑嗪、赛洛多辛的血药浓度水平显著升高,发生不良反应或中毒的风险增加。阿呋唑嗪虽然不作为降压药物使用,但与其他具有降压作用药物,如降压药物、硝酸酯类、5 型磷酸二酯酶(PDE-5)抑制剂合用降压作用增加。
2[1 单选题]坦洛新与华法林合用,华法林游离药物浓度增加,这是因为二者竞争()。
[答案]D
[解析]本题考查α1 受体阻断药的药物相互作用。坦洛新与西咪替丁合用,坦洛新的血药浓度增加,易发生中毒;与降压药物或与 5 型磷酸二酯酶(PDE-5)抑制剂(西地那非)合用可引起显著血压降低。与华法林合用,竞争血浆蛋白结合部位,华法林游离药物浓度增加,易发生出血。
3[1 单选题]丙磺舒可影响赛洛多辛的代谢,延长赛洛多辛在体内存在时间,这是因为丙磺舒抑制()。
[答案]B
[解析]本题考查α1 受体阻断药的药物相互作用。赛洛多辛主要被 UGT2B7 代谢,主要代谢产物是葡萄糖醛酸内酯;若与该酶的抑制剂(如丙磺舒、丙戊酸、氟康唑)合用可影响该药的代谢,延长在体内存在时间。
4[1 单选题]环孢素合用可使赛洛多辛血药浓度升高,这是因为环孢素抑制()。
[答案]C
[解析]本题考查α1 受体阻断药的药物相互作用。赛洛多辛与 p-糖蛋白强效抑制药环孢素合用可使本药血药浓度升高。
2[.共享答案题]
A.1 个月
B.3 个月
C.6 个月
D.9 个月
E.12 个月
5[1 单选题]服用非那雄肢的男性献血需要停药至少()。
[答案]A
[解析]本题考查 5α-还原酶抑制剂的特殊人群用药。服用该类非那雄胺的男性需要停药 1 个月后方可献血。
6[1 单选题]服用度他雄胺者献血需要停药至少()。
[答案]C
[解析]本题考查 5α-还原酶抑制剂的特殊人群用药。服用度他雄胺者需要停药 6 个月以后方可献血。
多项选择题
1[.多选题]噻嗪类与类噻嗪类利尿药的作用特点包括()。
A.口服给药吸收迅速而完全
B.很少经肝脏代谢,多以原型药物从肾排泄
C.吲达帕胺利尿强度是氢氯噻嗪的 10 倍
D.吲达帕胺对碳酸酐酶的抑制作用强于氢氯噻嗪
E.该类药物蛋白结合率差别较大
[答案]ABCDE
[解析]本题考查噻嗪类与类噻嗪类利尿药的作用特点。(1)在胃肠道的吸收,所有的噻嗪类和类噻嗪类利尿药没有注射剂型,口服给药吸收迅速而完全。(2)通常口服后 1 小时内起效,作用持续时间为 4~48 小时不等,差异很大。该类利尿药多为脂溶性大的药物(氯噻嗪除外),具有较大分布容积、较低的肾脏清除率,因而作用时间较长;该类药物蛋白结合率差别较大。(3)药物很少经肝脏代谢,多以原型药物从肾排泄,即从肾小球滤过后经过远曲小管近端被有机阴离子共转运子外排到管腔中。(4)类噻嗪类利尿药的起效时间与氢氯噻嗪相似,但作用的维持时间则更长(多在 24 小时以上)。在利尿强度上,吲达帕胺利尿强度则是氢氯噻嗪的 10 倍,吲达帕胺对碳酸酐酶的抑制作用也强于氢氯噻嗪。(5)噻嗪类和类噻嗪类利尿药,通常白天给药,每日 1 次,可有效避免夜间起夜影响睡眠。故正确答案为 ABCDE。
2[.多选题]螺内酯增加排泄的有()。
A.Na+
B.K+
C.Mg2+
D.H+
E.Cl-
[答案]AE
[解析]本题考查醛固酮受体阻断剂的药理作用与作用机制。螺内酶及其代谢产物坎利酣的结构与醛固酮相似,结合到胞质中的特异性盐皮质激素受体,阻止醛固酣-受体复合物的核转位,而产生拮抗醛固酮的作用,阻断 Na+-K+和 Na+-H+交换。另外,该药也能干扰细胞内醛固酮活性代谢物的形成,影响醛固酮作用的充分发挥,表现出 Na+、Cl-和水排泄增多,K+、Mg2+和 H+的排地减少。故正确答案为 AE。
3[.多选题]减弱留钢利尿药利尿作用的有()。
A.促肾上腺皮质激素
B.雌激素
C.对乙酰氨基酚
D.布洛芬
E.吲哚美辛
[答案]ABCDE
[解析]本题考查留钾利尿药的药物相互作用。留钾利尿药与促肾上腺皮质激素、雌激素、非甾体抗炎镇痛药(吲哚美辛、对乙酰氨基酚、布洛芬)合用,其利尿作用减弱。故正确答案为 ABCDE。
4[.多选题]与留钾利尿药合用增加高钾血症风险的有()。
A.呋塞米
B.普萘洛尔
C.氢氯噻嗪
D.卡托普利
E.缬沙坦
[答案]BDE
[解析]本题考查留钾利尿药的药物相互作用。(1)留钾利尿药与含钾药物、减弱肾素-血管紧张素系统活性的药物[β受体阻断药(普萘洛尔)、ACEIs(卡托普利)、ARBs(缬沙坦)]合用,增加高钾血症的发生风险。(2)呋塞米、氢氯噻嗪促进钾的排泄。螺内酯、氨苯蝶啶可与噻嗪类或袢利尿药联合使用预防高钾血症的发生。故正确答案为 BDE。
5[.多选题]甘露醇在肾小管减少重吸收的物质有()。
A.Na+
B.K+
C.Mg2+
D.Ca2+
E.Cl-
[答案]ABCDE
[解析]本题考查甘露醇的药理作用与作用机制。甘露醇自肾小球滤过后极少(<10%)由肾小管重吸收,故可提高肾小管内液渗透浓度,减少肾小管对水及 Na+、Cl-、K+、Mg2+、Ca2+,HC03-和磷盐等电解质的重吸收。故正确答案为 ABCDE。
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