2018年执业药师考试药学专业知识二备考练习题(十四） _第8页

　　答案部分

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 青霉素类用药后可发生严重的过敏反应，如过敏性休克(I型变态反应)和血清病型反应(Ⅲ型变态反应)。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 耐酸耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林，可口服，可耐酶，窄谱，作用没有青霉素强。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素类药主要用于革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌等感染，对革兰阴性杆菌作用弱;属于时间依赖型抗菌药物，几乎没有抗生素后效应和首剂现象;对繁殖期细菌作用明显，对静止期细菌影响较小。肌内注射区可发生周围神经炎。

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿莫西林与克拉霉素、质子泵抑制剂联合口服用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。

　　5、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林的注意事项：(1)哌拉西林在少数患者尤其是肾功能不全者可致出血，发生后应及时停药并予适当治疗;肾功能不全者应适当减量。(2)有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者慎用。(3)哌拉西林不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。(4)妊娠期妇女仅在确有必要时使用本品。本品可少量由乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药可减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 阿莫西林是广谱青霉素，主要作用于对青霉素敏感的革兰阳性菌以及部分革兰阴性杆菌。

　　8、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 螺旋体中梅毒螺旋体、钩端螺旋体、鼠咬热螺旋菌对青霉素高度敏感。青霉素对病毒、支原体、立克次体、真菌无效，对大多数革兰阴性杆菌不敏感。以下口诀可以参考：

　　废草上面长葡萄，

　　溶血链球可治好。

　　下治淋病上流脑，

　　白炭破产放心瞧。

　　勾搭梅毒鼠咬热，

　　青霉素都能治疗!

　　9、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林等抗铜绿假单胞菌青霉素，对革兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差，但对某些革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性。

　　10、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 青霉素G在室温下粉剂稳定，水溶液不稳定。口服易被胃酸破坏，吸收极少;青霉素为繁殖期杀菌药，对细菌的杀灭作用很强;青霉素的主要不良反应是过敏，严重时引起过敏性休克。

　　11、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿莫西林属于广谱青霉素类，对G-菌也有杀灭作用。耐酸、口服生物利用度高，但不耐酶，对耐药的金黄色葡萄球菌无效，对幽门螺杆菌作用较强，可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。

　　12、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 替莫西林对大多数β-内酰胺酶稳定，对产酶或耐庆大霉素的某些肠杆菌有较强的抗菌活性，而对革兰阳性菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌缺乏抗菌活性。抗革兰阴性杆菌的青霉素类主要有美西林、替莫西林。其他选项中，替卡西林和哌拉西林主要作用于铜绿假单胞菌，苯唑西林是耐酶青霉素。

　　13、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 甲氧西林属于耐酶青霉素，也耐酸;青霉素不耐酶也不耐酸;阿莫西林属于广谱青霉素，耐酸不耐酶;丙匹西林属于耐酸青霉素，但是不耐酶;羧苄西林不耐酸。

　　14、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 考查重点为半合成青霉素的抗菌谱。尤其是对革兰阴性菌的作用。美西林为主要用于革兰阴性菌，而对革兰阳性菌效果差。

　　15、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 G+菌(溶血性链球菌)引起的咽炎、扁桃体炎、蜂窝组织炎、猩红热等;肺炎链球菌引起的肺炎、脑膜炎;G+杆菌引起的白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽等;螺旋体感染引起的梅毒、钩端螺旋体病和回归热等，(大剂量);与链霉素联用于草绿色链球菌性心内膜炎;也可用于流行性脑脊髓膜炎(大剂量，不是首选)，淋病等。

　　16、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢菌素类药物可分为五代，第一代：注射用头孢唑林、头孢拉定，口服制剂头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等;第二代：注射用头孢呋辛、头孢替安，口服制剂有头孢呋辛酯、头孢丙烯等;第三代：注射用头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮，口服制剂头孢地尼、头孢克肟、头孢泊肟酯等(抗铜绿假单胞菌;第四代：注射用头孢吡肟、头孢吡罗、头孢克定等;第五代：超广谱抗生素有头孢洛林酯，头孢托罗，头孢吡普等。

　　17、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢菌素类的分代及各代抗菌药的作用特点：

　　对G+菌：第一代>第二代>第三代

　　对G-杆菌：第一代<第二代<第三代

　　β内酰胺酶稳定性：第一代<第二代<第三代

　　对肾毒性：第一代>第二代>第三代

　　第四代为广谱，对G+性、G-性菌、厌氧菌显示广谱的抗菌活性，作用强、不易抗药，半衰期长，无肾毒性。

　　18、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 第三代对革兰阴性菌、铜绿假单孢菌及厌氧菌均有较强的抗菌作用，血浆半衰期长，对肾基本无毒性，主要用于严重耐药甚至威胁生命的严重G-杆菌和阳性敏感菌感染。

　　19、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶大致相仿，对产AmpC酶的阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸杆菌和沙雷菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。

　　20、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 第一代头孢菌素

　　【抗菌作用】对革兰阳性球菌，如肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌等敏感，但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)不敏感;第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用比第二、三代强，但对革兰阴性杆菌作用弱;第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比第二、三代差;本类一些品种对肾脏有一定毒性。第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌等无效。

　　21、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 头孢哌酮为第三代头孢菌素，具有抗铜绿假单胞菌活性。

　　头孢拉定、头孢唑啉、头孢噻吩都属于一代头孢，头孢孟多属于二代头孢。

　　22、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 头孢他啶属于第三代头孢菌素，具有抗铜绿假单胞菌的作用，而头孢羟氨苄和头孢唑啉属于第一代头孢，头孢孟多和头孢克洛属于第二代头孢菌素。

　　23、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用比第二、三代强，但对革兰阴性杆菌作用弱;第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比第二、三代差;本类一些品种对肾脏有一定毒性。第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌等无效。

　　24、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，如红霉素、四环素、氟康唑、万古霉素、两性霉素B、环丙沙星、苯妥英钠、氯丙嗪、氨茶碱、维生素B、维生素C，并可与金属形成络合物，故一般应单独给药。

　　25、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 β-内酰胺类抗生素作用机制：这类抗生素作用相似，均能和青霉素结合蛋白(PBPs)结合，对抗其催化转肽作用，抑制转肽酶，从而阻滞细胞壁黏肽的合成，使处于繁殖态的细菌细胞壁合成缺损，因菌体内高渗，导致水分不断进入，造成菌体膨胀、破裂而死亡，对已合成细胞壁，处于静止期者作用弱，为繁殖期杀菌药。

　　26、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。

　　27、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氨曲南属窄谱抗菌药，对需氧革兰阴性菌有效，对革兰阳性菌和厌氧菌作用差，对肠杆菌科和铜绿假单胞菌作用佳，为氨基糖苷类替代品。

　　28、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氨曲南作为单酰胺菌素类的代表药，常作为氨基糖苷类抗菌药物的替代品使用。

　　29、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氨曲南是单酰胺菌素类β-内酰胺类抗菌药物，仅对需氧革兰阴性菌具有良好抗菌活性，不良反应少，与其他β-内酰胺类药物交叉过敏少。

　　30、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素类、头孢菌素类及其他β-内酰胺类抗菌药物的作用机制均相同，为与细菌细胞内膜上主要的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，使细菌细胞壁合成过程中的交叉连接不能形成，导致细菌细胞壁合成障碍，细菌溶菌死亡。

　　31、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 亚胺培南在体内被肾脱氢肽酶灭活。

　　西司他丁——肾脱氢肽酶酶抑制剂。

　　亚胺培南+西司他丁=泰能。

　　32、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 头孢氨苄、头孢噻吩、双氯西林也都属于β-内酰胺类药物，也存在抗菌谱和过敏的问题，克拉维酸作为β-内酰胺酶抑制剂本身是没有抗菌作用的。而氨曲南为单环类的β-内酰胺类，只对需氧革兰阴性菌作用较好。

　　33、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 β―内酰胺酶抑制剂本身仅有很弱的抗菌作用，但与其他内酰胺类抗菌药物联合应用可保护β-内酰胺类抗菌药物免受β-内酰胺酶的水解而增强抗菌作用。克拉维酸能对β-内酰胺酶的活性部位如羟基或氨基进行不可逆酰化，是一种β-内酰胺酶不可逆抑制剂。故选C

　　34、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。

　　35、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 头霉素类药物的抗菌谱和抗菌活性与第二代头孢菌素类相似，其作用特点为：对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定且抗厌氧菌作用强。代表药物有头孢西丁、头孢美唑，适用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔和盆腔感染及妇科感染等。

　　36、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 碳青霉烯类药与丙戊酸钠合用时，可促进丙戊酸代谢，导致其血浆药物浓度降低至有效浓度以下，甚至引发癫痫。

 

　　37、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 碳青霉烯类药物是抗菌谱最广的β-内酰胺类药物，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、需氧菌、厌氧菌均有很强的抗菌活性。本类药物对各种β-内酰胺酶高度稳定，细菌对本类药物与青霉素类和头孢菌素类间一般无交叉耐药性。

　　38、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氧头孢烯类拉氧头孢、氟氧头孢。抗菌谱和药理作用特点与第三代头孢菌素中头孢噻相似，对革兰阴性菌和厌氧菌作用强，对β-内酰胺酶稳定。

　　39、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 西咪替丁对肝药酶有强抑制作用，可显著降低环孢素、茶碱、阿司匹林、卡马西平等药物在体内的消除速度。可使苯妥英钠中毒，与甲硝唑、三环类合用中毒风险增加，应避免合用;与氨基苷类抗生素存在相似的神经肌肉阻断作用，二者合用时患者可能出现呼吸抑制或呼吸停止。

　　40、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氨基糖苷类抗菌谱广，对各种需氧革兰阴性菌(大肠埃希菌、假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、志贺菌属和枸橼酸杆菌属等)具有强大抗菌活性;对甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌)也有较好的抗菌活性，对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用;但对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等革兰阴性球菌作用较差;对链球菌作用微弱，对肠球菌和厌氧菌则无效。

　　41、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氨基糖苷类药的抗菌作用机制主要是抑制细菌蛋白质的合成，还可影响细菌细胞膜屏障功能，导致细胞死亡。氨基糖苷类能与细菌的30S核糖体结合，影响蛋白质合成过程的多个环节。

　　42、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 链霉素对多种革兰阴性杆菌如大肠杆菌、鼠疫杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、布氏杆菌有较强的杀灭作用;对结核杆菌有强大的抗菌作用。异烟肼、吡嗪酰胺属于抗结核药物，但是不属于氨基糖苷类药物。

　　43、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氨基糖苷类常见不良反应是耳毒性，包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍;耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。

　　氨基糖苷类药在肾皮质高浓度蓄积，可损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。

　　氨基糖苷类可与体液内的钙离子络合，降低组织内钙离子浓度，抑制节前神经末梢乙酰胆碱的释放并降低突触后膜对乙酰胆碱的敏感性，造成神经肌肉接头处传递阻断，由此可发生心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。

　　过敏反应可引起皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多等，甚至引起严重过敏性休克，尤其是链霉素，应引起警惕。

　　44、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 链霉素，链霉素，专治鼠和兔。

　　45、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氨基糖苷类共同特点为：(1)抗菌谱广，除链霉素外对葡萄球菌属、需氧革兰阴性杆菌均有良好抗菌作用，多数品种对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性;其中链霉素、阿米卡星对结核分枝杆菌和其他分枝杆菌属亦有良好作用。(2)主要作用机制为抑制细菌蛋白质的合成。(3)细菌对不同品种间有部分或完全交叉耐药;(4)具有不同程度的肾毒性和耳毒性，后者包括耳蜗前庭神经功能损害及听力减退，并可有神经-肌肉接头阻滞作用。(5)胃肠道吸收差，用于治疗全身性感染时必须注射给药。(6)应根据肾功能损害的程度调整剂量，因大部分药物经肾脏以原形排出，肾功能减退时其消除半衰期显著延长。有条件时可经血浆药物浓度监测，调整给药方案。(7)治疗急性感染通常疗程不宜超过7～14日。本类药物静脉给药时不宜与其他药物同瓶滴注。(8)水溶性及稳定性良好。

　　46、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氨基糖苷类药对各种厌氧菌无效。

　　47、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 红霉素易被胃酸破坏，口服吸收少，故临床一般服用其肠衣片或酯化物。第二、三代大环内酯类对酸的稳定性较高，口服吸收好，生物利用度高。大环内酯类药物广泛分布于除脑组织和脑脊液外的各种组织和体液中，在肝、肾、肺、脾、胆汁中的药物浓度可高于同期血浆药物浓度。与其他肝毒性药合用可能增强肝毒性。大剂量应用或与耳毒性药合用，尤其肾功能不全者可能增加耳毒性。故D错误。

　　48、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 大环内酯类抗菌药物与50S核糖体亚基的供位相结合，竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与(或)移位作用，从而终止了蛋白质的合成。

　　49、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 阿奇霉素抗嗜肺军团菌、流感嗜血杆菌、支原体、衣原体活性高于红霉素。

　　50、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 大观霉素不属于大环内酯类，而是氨基糖苷类。

　　51、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 红霉素的主要不良反应除胃肠道反应外，还有肝损害、变态反应、二重感染等。

　　52、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 红霉素可以治疗军团菌病。

　　53、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 大环内酯类抗生素是一类具有12～16碳内酯环的抗菌药物，具有这样化学结构的抗生素有红霉素、罗红霉索、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、克拉霉素等。而克林霉素不具有这样内酯环结构，因此不属于大环内酯类抗生素。

　　54、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 考查重点是红霉素的作用机制。红霉素的作用机制是与核蛋白;50s亚基结合，通过抑制新合成的氨酰基-tRNA分子从核糖体A位移至P位而抑制细菌蛋白质的合成。

　　55、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 大环内酯类抗菌药物抗菌谱包括革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、部分革兰阴性杆菌(如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等)、非典型致病原(嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体)和厌氧消化球菌。大肠埃希菌和变形杆菌属于革兰阴性杆菌，大环内酯类对其效果较差。

　　56、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 大环内酯类药广泛分布于除脑组织和脑脊液外的各种组织和体液中，在肝、肾、肺、胆汁中的药物浓度高于同期血浆药物浓度。

　　57、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 念珠菌属于真菌，大环内酯没有抗真菌的作用，所以此题选E。

　　58、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 红霉素可广泛分布至各种组织和体液中，还可透过胎盘进入胎儿，但难透过血脑屏障。

　　59、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 细菌性痢疾是由痢疾杆菌引起的，红霉素对肠道内革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、变形杆菌和痢疾杆菌作用都很差，故不应首选红霉素。红霉素主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的严重感染和对青霉素过敏患者;肺炎军团菌引起的肺炎;白喉带菌者、百日咳带菌者的预防及急慢性感染的治疗;支原体肺炎、衣原体感染，如婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体眼炎等。

　　60、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 四环素类可与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。

　　61、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 四环素相互作用：与碳酸氢钠、钙剂、镁剂或铁剂合用，吸收减少。

　　62、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本题考查各个抗菌药的作用机制;四环素类与30s亚基结合，阻止氨基酰tRNA与其A位结合，肽链形成受阻而抑菌;氯霉素、克林霉素抑制肽酰基转移酶;大环内酯类抑制移位酶，从而阻止肽链的延长。氨基糖苷类阻止了终止因子与A位结合，使肽链不能从核糖体释放出来，使核糖体循环受阻，而发挥杀菌作用。

　　63、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氯霉素的不良反应为可导致灰婴综合征。所以此题选B。

　　64、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 多西环素口服吸收完全而迅速，多西环素抗菌谱和临床应用与四环素相似，对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但对肠球菌属耐药。抗菌活性比四环素强2～10倍，对耐四环素的金黄色葡萄球菌仍有效。可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染。

　　65、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 四环素类对革兰阴性菌(大肠埃希菌、大多数弧菌属、弯曲杆菌、布鲁菌属和某些嗜血杆菌属等)有良好抗菌活性，对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有一定抗菌活性，但对变形杆菌和铜绿假单胞菌无作用。四环素类可用于治疗多种感染性疾病，尤其适用于由立克次体、支原体和衣原体引起的感染性疾病。

　　66、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 四环素类典型不良反应：可致肠道菌群失调，轻者引起维生素缺乏，严重时可见到由白色念珠菌和其他耐药菌引起的二重感染，亦可发生难辨梭菌性抗生素相关性腹泻。大剂量或长期使用均可能发生肝毒性，严重者可引起肝细胞变性，肝功能不全者和妊娠后期妇女更易发生肝毒性。四环素类可与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。有四环素类药过敏史者禁用。

　　67、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 长时间静脉给药有发生血栓性静脉炎的可能，故应尽早改为口服序贯治疗。

　　68、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 林可霉素在体内分布广泛，包括骨组织及骨髓，主要用途是治疗骨及关节等的感染。是治疗金葡菌所致骨髓炎的首选药物。

　　69、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 林可霉素类药物其最主要的特点是对各类厌氧菌具有良好的抗菌作用。

　　70、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 林可霉素类抗菌药物在体内分布广泛，包括骨组织及骨髓，主要用途是治疗骨及关节等的感染。是治疗金葡菌所致骨髓炎的首选药物。克林霉素属于林可霉素类。

　　71、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 为防止急性风湿热的发生，用林可霉素治疗溶血性链球菌感染时的疗程，至少为10日。林可霉素大剂量静脉快速滴注可引起血压下降、心电图变化，甚至心跳、呼吸停止。静脉滴注林可霉素时，每0.6g溶于100～200ml输液中，滴注不能少于1h。此题选E。

　　72、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 克林霉素比林可霉素的抗菌活性强4～8倍。

　　73、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 克林霉素与红霉素、氯霉素作用机制相同，互相竞争结合部位，呈药理性拮抗作用，不宜合用。

　　74、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 临床主要用于敏感厌氧菌引起的严重感染，该药还是金葡菌引起的骨髓炎及关节炎的治疗，克林霉素是首选药。

　　75、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 利奈唑胺属噁唑烷酮类。

　　76、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 万古霉素作用机制类似青霉素，都是抑制细菌细胞壁的合成。

　　77、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 万古霉素为多肽类化合物，对革兰阳性菌有强大作用。其抗菌机制是阻碍细菌细胞壁合成。细菌对本药不易产生耐药性，与其他抗生素之间也无交叉耐药现象。主要用于治疗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌引起的严重感染。

　　78、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 万古霉素和替考拉宁都属于万古霉素类抗生素，都属于快速杀菌剂，而红霉素，氯霉素和林可霉素等属于抑菌药。

　　79、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 对耐甲氧西林的革兰阳性菌感染可选用万古霉素，还有去甲万古霉素和替考拉宁。

　　80、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 万古霉素对耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌、草绿色链球菌等革兰阳性球菌有强大的杀菌作用。

　　对肺炎链球菌、草绿色链球菌和化脓性链球菌高度敏感，对棒状杆菌和梭形杆菌也有一定抗菌活性，但对放线菌的敏感性较差。对所有革兰阴性杆菌、真菌和分枝杆菌耐药。万古霉素类与氨基糖苷类合用可产生协同作用，杀灭肠球菌。

　　81、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 糖肽类药偶见急性肾功能不全、肾衰竭、间质性肾炎、肾小管损伤、一过性血肌酐、尿素氮升高、过敏反应及过敏样症状(皮疹、瘙痒)、抗生素相关性腹泻。万古霉素和去甲万古霉素快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，以及喘鸣、呼吸困难、上部躯体发红(红颈综合征)、胸背部肌肉痉挛等。大剂量、长疗程、老年患者或肾功能不全者使用万古霉素或去甲万古霉素时，易发生听力减退，甚至耳聋。

　　82、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 糖肽类的不良反应：

　　①耳毒性——听力减退，甚至耳聋。②肾毒性——急性肾功能不全、肾衰竭;③红颈综合征或红人综合征——快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，上部躯体发红、胸背部肌肉痉挛。④过敏反应及过敏样症状(皮疹、瘙痒)⑤抗生素相关性腹泻。

　　83、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 万古霉素临床用于：耐药金葡菌或对β-内酰胺类抗菌药物过敏的严重感染。

　　84、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氯霉素能有效地抑制立克次体、螺旋体、支原体等其他病原微生物;对分枝杆菌、真菌、病毒和原虫无效。

　　85、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氯霉素最严重的不良反应有：①与剂量有关的可逆性骨髓抑制;②与剂量无关的骨髓毒性反应：常表现为严重的、不可逆性再生障碍性贫血。再生障碍性贫血为特异反应性，与服药剂量和疗程长短无关。

　　86、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 酰胺醇类药的不良反应：罕见对骨髓造血功能抑制，如再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见;溶血性贫血(发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者)，长程治疗者可诱发出血倾向，可能与骨髓抑制、肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等有关。早产儿或新生儿大剂量应用，可引起致死性的“灰婴综合征”。偶见真菌感染、视力障碍、视神经炎、视神经萎缩、失明、失眠、幻听、幻觉、定向力障碍。

　　87、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氯霉素为酰胺醇类药，这类药口服吸收良好，在体内分布广泛。

　　88、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 酰胺醇类抗菌药物可引起骨髓造血功能抑制，严重损害骨髓造血机能的药物。

　　89、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氟喹诺酮类禁忌证：妊娠及哺乳期妇女应避免使用;患有中枢神经系统病变者和以往有过精神病史，尤其是癫痫病患者;骨骼系统未发育完全的18岁以下儿童不宜使用。包括外用制剂。

　　90、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 (1)本类药具有抗菌谱广，对革兰阳、革兰阴性菌均有良好的抗菌作用，尤其对G-杆菌抗菌活性高;(2)口服吸收好，体内分布广，组织浓度高于血浆药物浓度，可通过血脑屏障治疗脑膜炎;(3)半衰期长，可减少服药次数;(4)多数为浓度依赖性，(5)即可口服，也能注射给药，(6)不良反应少;(7)与其他抗菌药无交叉耐药性等特点。

　　91、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氟喹诺酮类药物可致肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂，可能与肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死有关。环丙沙星属于氟喹诺酮类药物。

　　92、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 各种肠道感染(包括伤寒、副伤寒)——喹诺酮类。

　　93、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氟喹诺酮类药可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物，治疗败血症、细菌性脑膜炎、腹膜炎等严重感染。

　　94、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 对幼年动物，氟喹诺酮类药物可引起轻度的软骨组织损害，所以禁用于妊娠妇女和骨质未发育完全的小儿。

　　95、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氟喹诺酮类药的主要作用靶位在细菌的DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ，这是一种部分异构酶，共有4个亚单位，干扰DNA复制、转录和重组，从而影响DNA的合成而致细菌死亡。真核细胞不含DNA回旋酶，故对细菌作用选择性高。

　　96、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氟喹诺酮类药抗菌谱广，对需氧革兰阳、阴性菌均具良好抗菌作用，尤其对革兰阴性杆菌具强大抗菌活性，并对军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。临床上既用于需氧菌感染，也可用于厌氧菌感染，尚可用于混合感染。氟喹诺酮类药中多数属于浓度依赖型抗菌药物，氟喹诺酮类药的主要作用靶位在细菌的DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ，这是一种部分异构酶，共有4个亚单位，干扰DNA复制、转录和重组，从而影响DNA的合成而致细菌死亡。

　　97、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氟喹诺酮类药所致跟腱炎和跟腱断裂的风险，与肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死、年龄、性别、体重等有关。患者应用后若出现腱疼痛、肿胀、炎症或跟腱断裂情况，应建议患者立即停服药品，及时就诊。氟喹诺酮类药中以诺氟沙星、司帕沙星、氟罗沙星、依诺沙星、西他沙星和克林沙星所致的光敏反应最为严重。氟喹诺酮类药可引起心电图Q-T间期延长和尖端扭转性室性心律失常。氟喹诺酮类药可引起血糖紊乱，尤其正在使用胰岛素和胰岛素类似物或降糖药治疗者更易引起严重的低血糖反应，由于较为少见，在临床上未能引起足够重视。包括加替沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、帕珠沙星、环丙沙星、莫西沙星和依诺沙星。对有报道可引起高渗性非酮症昏迷和死亡的环丙沙星应引起警惕。

　　98、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氟喹诺酮类药的主要作用靶位在细菌的DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ，这是一种部分异构酶，共有4个亚单位，干扰DNA复制、转录和重组，从而影响DNA的合成而致细菌死亡。

　　99、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 呋喃妥因在酸性尿液中杀菌作用增强。

　　100、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 呋喃妥因的抗菌机制在于敏感菌可将其还原成能抑制乙酰辅酶A等多种酶的活性产物，进而干扰细菌代谢并损伤DNA。

　　101、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 AC不是硝基呋喃类，排除。硝基呋喃类药物属广谱抗菌药，细菌对之不易产生耐药性，口服吸收差，血浆药物浓度低。本类药物包括呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林。呋喃妥因主要用于敏感菌所致的急性单纯性膀胱炎的治疗以及反复发作性尿路感染的预防。呋喃唑酮主要治疗肠道感染、贾第鞭毛虫感染及阴道滴虫病等。呋喃西林目前仅作外用。

　　102、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 呋喃唑酮：口服吸收差，肠内浓度高，可用于肠道感染。

　　103、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 属广谱抗菌药，不易产生耐药性，口服吸收差，血浓低，肠内浓度高，可用于肠道感染(呋喃唑酮);尿浓高，可用于泌尿系统感染，呋喃妥因，仅外用的是呋喃西林。

　　104、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 硝基咪唑类抗菌药物如甲硝唑，对滴虫、阿米巴和兰氏贾第鞭毛虫等原虫，以及脆弱拟杆菌等厌氧菌具有强大抗菌活性，为治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药。

　　105、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 硝基咪唑类抗菌药物如甲硝唑，对滴虫、阿米巴和兰氏贾第鞭毛虫等原虫，以及脆弱拟杆菌等厌氧菌具有强大抗菌活性，为治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药。

　　106、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 甲硝唑注意事项：(1)甲硝唑的代谢产物可使尿液呈深红色，应告知患者。(2)用药期间注意患者是否出现头痛、眩晕、感觉异常、肢体麻木、共济失调等神经系统不良反应，如有发生，应即停药。(3)本类药应用期间或之后7日内禁止饮酒、服用含有乙醇的药物或食物以及外用乙醇，因可干扰酒精的氧化过程，引起体内乙醛蓄积，导致“双硫仑样”反应。(4)肝功能不全者使用本类药时应根据情况调整剂量。硝基咪唑类属浓度依赖型抗菌

　　107、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 硝基咪唑类典型不良反应：常见头痛、眩晕;偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、面部潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。

　　108、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 磺胺类药与对氨基苯甲酸(PAPB)化学结构相似，可与PAPB竞争二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，继而使二氢叶酸和四氢叶酸合成减少，RNA和DNA合成受阻，最终抑制细菌生长繁殖。

　　109、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 对流行性脑脊髓膜炎可首选血浆蛋白结合率低，易透过血脑屏障的磺胺嘧啶，对鼠疫可选用磺胺嘧啶+链霉素;对泌尿道感染可选择在尿中溶解度高于其他同类药，不易形成结晶尿的磺胺甲噁唑，肠道难吸收的柳氮磺吡啶可用于手术前预防感染，大面积烧伤可用磺胺米隆和磺胺嘧啶银，眼科使用磺胺醋酰。

　　110、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 局部应用磺胺药。主要有用于肠道手术前预防感染的柳氮磺吡啶、用于大面积烧伤的磺胺米隆和磺胺嘧啶银以及用于眼科的磺胺醋酰。

　　111、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 甲氧苄啶是强大的细菌二氢叶酸还原酶抑制剂，抗菌谱与磺胺甲(口恶)唑相似，抗菌作用比磺胺甲(口恶)唑强20～100倍。大多数革兰阳性和革兰阴性菌对其敏感，但单用易产生耐药性。常与磺胺甲(口恶)唑或磺胺嘧啶合用或制成复方制剂，用于呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染，也用于卡氏肺囊虫感染、奴卡菌感染、伤寒杆菌和其他沙门菌属感染。

　　112、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 磺胺嘧啶血浆蛋白结合率较低，易透过血脑屏障，可用于治疗流行性脑膜炎。

　　113、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 磺胺类药物可引起泌尿道损害，这与磺胺药及其乙酰代谢产物溶解度低在尿中易析出结晶有关，用药期间要多饮水并加服碳酸氢钠，可提高磺胺及其代谢物的溶解度，而氯化铵为酸性药物，酸化尿液，降低磺胺及其代谢物的溶解度。

　　114、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 甲氧苄啶作用机制——抑制细菌二氢叶酸还原酶，阻止细菌核酸合成。

　　115、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 磺胺嘧啶易透过血脑屏障，可用于脑膜炎球菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和预防。

　　116、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 夫西地酸静脉滴注可致血栓性静脉炎和静脉痉挛。一日用药1.5～3g时有可逆性肝脏转氨酶AST及ALT增高。大剂量静脉给药时，个别患者用药后出现可逆性黄疸。

　　117、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 利奈唑胺不良反应：常见失眠、头痛、腹泻、皮疹、瘙痒、发热、口腔或阴道念珠菌病、真菌感染。用药时间过长(超过28日)时可有骨髓抑制(贫血、白细胞减少和血小板减少)、周围神经病和视神经病(有的进展至失明)、乳酸性酸中毒。

　　118、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 特点：磷霉素对革兰阳性、阴性菌(铜绿假单胞菌)均有较好的杀菌作用，对各种耐药菌显示优异的抗菌作用，体内各组织液中分布广泛，以肾为最高，主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、皮肤软组织感染等，可与其他抗菌药联合应用治疗敏感菌所致的严重感染如败血症、脑膜炎、骨髓炎等。

　　119、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 结核病灶中的致病菌有敏感菌株及原始耐药菌株。敏感菌株在抗结核疗程中极易产生耐药性，故单一给药治疗常常导致失败。联合用药则可交叉杀灭对其耐药菌株，提高治愈率，降低复发率。因此，治疗结核病至少应同时使用3种药物。至于4联、6联或8联治疗则取决于疾病的严重程度、以往用药史和结核杆菌对药物的敏感性。

　　120、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 利福平注意事项：酒精中毒、肝功能不全者慎用，服药后便尿、唾液、汁液、痰液、泪液等体液和分泌物均为橘红色，妊娠3个月以内禁用，3个月以上慎用。

　　121、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 异烟肼主要为肝脏毒性(轻度一过性肝损害如AST及ALT升高、黄疸等)及周围神经炎(多见于慢乙酰化者，且与剂量有明显关系),加用维生素B6虽可减少毒性反应。

　　122、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 乙胺丁醇大量用药可致球后视神经炎，表现为视力下降，视野缩小等症状。

　　123、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 利福平作用机制为特异性抑制细菌DNA依赖性的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成。

　　124、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 第一线抗结核药有：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺等。

　　125、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 异烟肼抗菌机制较复杂，可能是通过抑制分枝杆菌细胞壁的主要组分——分枝菌酸的合成，而使结核杆菌细胞壁的脂质减少，削弱其细胞壁的屏障保护作用。由于分枝菌酸为分枝杆菌的专有成分，因此异烟肼仅对结核杆菌有抗菌作用，对其他微生物几无作用。

　　126、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 长期口服利福平可诱导肝药酶，加快自身及其他药物的代谢。异烟肼是肝药酶抑制剂。

　　127、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 利福平用于：(1)与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治(包括结核性脑膜炎)。(2)与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染。(3)与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案用于军团菌属严重感染。(4)无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌(但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染)。

　　128、

　　【正确答案】 E

【答案解析】

　　唑类药物分为两类，咪唑类有：克霉唑、咪康唑、益康唑、酮康唑、联苯苄唑、舍他康唑、异康唑、卢力康唑等，目前均作为局部用药;三唑类有氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等。

　　129、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 两性霉素B能与真菌细胞膜类固醇结合，增加膜通透性，引起胞浆内容物外漏，使真菌死亡。

　　130、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 酮康唑为广谱抗真菌药，但全身用药毒性大，仅作局部用药。

　　131、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本药与两性霉素B、唑类抗真菌药合用可产生协同作用。人体细胞缺乏将本药代谢为5-氟尿嘧啶的酶，故氟胞嘧啶较少影响人体细胞代谢。

 

　　132、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 唑类抗真菌药抗菌机制相同，能选择性抑制真菌甾醇-14α-去甲基酶(一种细胞色素P450酶)，使细胞膜麦角固醇合成受阻，细胞膜屏障被破坏;此外甾醇-14α-去甲基酶受抑，使14α-甲基甾醇在真菌细胞内浓集，损伤真菌的一些酶(如ATP酶、电子转运有关的酶)的功能。

　　133、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 灰黄霉素类抗生素代表药有灰黄霉素、克念菌素、曲古霉素等。机制为化学结构与鸟嘌呤类似，通过竞争性抑制鸟嘌呤代谢而干扰敏感菌的DNA合成和有丝分裂。对多种皮肤癣菌具有抑制作用，口服用于抗表浅部真菌感染，深部真菌和细菌无效。

　　134、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 棘白菌素类：代表药有卡泊芬净、米卡芬净，作用机制为抑制真菌细胞β-1，3-D-葡聚糖合成酶，造成真菌细胞壁中β-葡聚糖含量减少，引起细胞壁结构破坏，最终导致菌体破裂、死亡。

　　135、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 丙烯胺类：代表药有特比萘芬、萘替芬、布替萘芬。

　　136、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氟胞嘧啶为抗真菌药，用于抗深部真菌感染。

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