答案部分
一、最佳选择题
1、
【正确答案】 D
【答案解析】
沙美特罗用于防治支气管哮喘,包括夜间哮喘和运动引起的支气管痉挛;与支气管扩张剂和吸入性糖皮质激素合用,用于哮喘等可逆性阻塞性气道疾病。仅适用于吸入给药。
2、
【正确答案】 C
【答案解析】
β2受体激动剂久用易产生耐受性。
3、
【正确答案】 A
【答案解析】
β2受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药。β2受体激动剂主要通过呼吸道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的受体,激活腺苷酸环化酶,使细胞内的环磷腺苷含量增加,游离减少,从而松弛支气管平滑肌,减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放,降低微血管的通透性,增加气道上皮纤毛的摆动等,缓解哮喘症状。
4、
【正确答案】 C
【答案解析】
乙酰半胱氨酸分子中所含的巯基,能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键断裂,并使脓性痰液中DNA的纤维断裂,从而降低痰液的黏滞性,使痰液液化,容易咳出,具有较强的黏痰溶解作用,不仅能溶解白色黏痰,也能溶解脓性痰。口服吸收后,在胃壁和肝脏存在首关效应。
5、
【正确答案】 B
【答案解析】
可待因为阿片生物碱之一,抑制延脑咳嗽中枢,镇咳作用强而迅速,镇咳剂量时不抑制呼吸。适用于无痰剧烈干咳,对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用。多痰者禁用,反复应用可成瘾。故可导致新生儿的戒断症状和呼吸抑制,此题选B。
6、
【正确答案】 B
【答案解析】
外周性镇咳药(苯丙哌林)的不良反应:偶见口干、口渴、胃部烧灼感、困倦、疲乏、无力、头晕、嗜睡等(会引起昏睡,故有危险性的机械操作的工作人员是不能使用的)。苯丙哌林口服后可出现一过性口腔和咽喉部麻木感。故选B。
7、
【正确答案】 A
【答案解析】
右美沙芬通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相等或略强,主要用于干咳。无镇痛作用。其对映体左旋右美沙芬有镇痛作用,但无镇咳作用。口服吸收迅速,在肝脏代谢,治疗剂量不抑制呼吸,长期应用未见耐受性和成瘾性。
8、
【正确答案】 A
【答案解析】
可待因系吗啡的3位甲醚衍生物,作用于吗啡受体,选择性地直接抑制延髓咳嗽中枢,镇咳作用强而迅速,类似吗啡。可待因还抑制支气管腺体的分泌,使痰液黏稠,难以咳出。此外,可待因尚具有中枢性镇痛、镇静作用。适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽(尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳)、中度以上疼痛时镇痛、局麻或全麻时镇静,具有成瘾性。
9、
【正确答案】 B
【答案解析】
右美沙芬通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳作用与可待因相当或略强。但无镇痛、无成瘾性和耐受性,治疗量不影响呼吸中枢。主要用于无痰干咳。
10、
【正确答案】 E
【答案解析】
吸入给药,包括定量气雾剂吸入、干粉吸入、持续雾化吸入,药物吸入气道后直接作用于呼吸道,局部浓度高且起效迅速,只需较小剂量,全身性不良反应较少。(贮雾器连续压力定量气雾剂也是定量气雾剂吸入的一种),故选E。
11、
【正确答案】 D
【答案解析】
吸入刺激也可导致支气管痉挛,还可出现视物模糊、青光眼。有报道雾化吸入异丙托溴铵发生急性闭角青光眼,尤其与沙丁胺醇雾化溶液合用时更易发生。噻托溴铵与异丙托溴铵一样,也是M受体拮抗剂,青光眼患者应慎用。
12、
【正确答案】 A
【答案解析】
防止雾化液和药粉接触患者的眼睛。如药品在使用中不慎污染眼睛,引起眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成像等闭角型青光眼的征象,应首先使用缩瞳药并即就医。在雾化过程中,若雾化液和药粉接触患者的眼睛,可导致眼睛疼痛、结膜充血的是异丙托溴铵,选A。
13、
【正确答案】 C
【答案解析】
茶碱对呼吸道平滑肌有直接松弛作用,属于支气管舒张药,口服易吸收,吸收后在肝脏被肝药酶代谢。有效血浆浓度为5~20μg /ml,大于20μg/ml即可产生中毒反应。
14、
【正确答案】 B
【答案解析】
氨茶碱是磷酸二酯酶抑制剂,磷酸二酯酶抑制剂(PDEs)可以抑制磷酸二酯酶活性。降低第二信使环磷腺苷(cAMP)和环磷鸟苷(cGMP)的水解,提升细胞内cAMP或cGMP的浓度,并可抑制免疫和炎症细胞,用于哮喘的治疗。
15、
【正确答案】 D
【答案解析】
ABCE选项均属于抗组胺药,不适用于哮喘患者的治疗。孟鲁司特为白三烯受体拮抗剂,可作为轻中度哮喘的治疗药物。故选D。
16、
【正确答案】 B
【答案解析】
白三烯类过敏性介质也参与了过敏性鼻炎的发展过程,故使用白三烯受体拮抗剂可缓解季节性过敏性鼻炎相关症状,其它药物仅有扩张支气管作用,故选B。
17、
【正确答案】 E
【答案解析】
白三烯受体阻断剂的起效缓慢,作用较弱相当于色甘酸钠,一般连续应用4周后才见疗效,且有蓄积性,仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制,或合用以减少糖皮质激素和β2受体激动剂的剂量。
18、
【正确答案】 D
【答案解析】
糖皮质激素具有强大的抗炎功能,抑制炎症细胞的迁移和活化,抑制炎症介质的释放,抑制细胞因子的生成,增强平滑肌细胞β2受体的反应性可以减轻气道水肿和黏液的分泌,减轻气道炎症反应,是当前控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物,是哮喘长期控制的首选药。
19、
【正确答案】 C
二、配伍选择题
1、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
对白日咳嗽为主者宜选用苯丙哌林。
<2>、
【正确答案】 B
【答案解析】
对夜间咳嗽宜选用右美沙芬,其镇咳作用显著,大剂量一次30mg时有效时间可长达8~12h,比相同剂量的可待因作用时间长,故能抑制夜间咳嗽以保证睡眠。
<3>、
【正确答案】 C
【答案解析】
对频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽,可考虑应用可待因,其能直接抑制延脑的咳嗽中枢,镇咳作用强大而迅速,其强度约为吗啡的1/4,尤其适用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者。
<4>、
【正确答案】 E
【答案解析】
对痰液较多的咳嗽应以祛痰为主,不宜单纯使用镇咳药,应与祛痰剂合用,以利于痰液排出和加强镇咳效果。溴已新是祛痰药,故选E。
2、
<1>、
【正确答案】 A
<2>、
【正确答案】 E
<3>、
【正确答案】 B
<4>、
【正确答案】 D
【答案解析】
此题考查各类药物的不良反应及临床应用,注意记忆。
3、
<1>、
【正确答案】 A
<2>、
【正确答案】 B
<3>、
【正确答案】 D
<4>、
【正确答案】 E
4、
<1>、
【正确答案】 E
【答案解析】
氨茶碱能松弛支气管平滑肌,对痉挛状态平滑肌的作用尤为明显。其作用机制可是抑制磷酸二酯酶,提高平滑肌细胞内cAMP的含量;抑制过敏性介质(如组胺或白三烯)释放;断腺苷受体,拮抗腺苷或腺苷受体激动剂引起的哮喘。
<2>、
【正确答案】 D
【答案解析】
色甘酸钠作用机制可能与下列因素有关:稳定肥大细胞膜,抑制肥大细胞脱颗粒,减少各种炎性介质的释放;抑制气管感觉神经末梢释放炎症介质,减轻气管平滑肌痉挛和黏膜水肿;抑制迟发型超敏反应等。
5、
<1>、
【正确答案】 B
<2>、
【正确答案】 A
<3>、
【正确答案】 D
<4>、
【正确答案】 C
【答案解析】
此题考查各种药物的分类,注意区分记忆。
6、
<1>、
【正确答案】 A
<2>、
【正确答案】 D
<3>、
【正确答案】 B
<4>、
【正确答案】 C
【答案解析】
不同给药途径,疗效与安全性存在差异:(1)空腹时(餐后2h至餐前1h)口服给药,吸收较快。如在进餐时或餐后服药,可减少对胃肠道的刺激,但吸收减慢。(2)保留灌肠给药吸收迅速,生物利用度稳定,但可引起局部刺激,多次给药可致药物在体内蓄积,从而引起毒性反应,尤其是儿童和老人。(3)肌内注射可刺激注射部位,引起疼痛、红肿,目前已少用。(4)静脉注射需稀释至氨茶碱浓度低于25mg/ml,或再稀释后改为静脉滴注。氨茶碱首次剂量为4~6mg/kg,注射速度不宜超过0.6~0.8mg/(kg.h)。(5)茶碱缓释、控释制剂昼夜血浆浓度平稳,不良反应较少,易于维持较好的治疗浓度,平喘作用可维持12~24h,适于控制夜间哮喘。
7、
<1>、
【正确答案】 C
【答案解析】
糖皮质激素与排钾利尿剂(氢氯噻嗪、呋塞米等)合用,可以造成身体内血钾过度流失。
<2>、
【正确答案】 B
【答案解析】
糖皮质激素与非甾体抗炎药合用时,可使消化道出血和溃疡的发生率增高。
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
糖皮质激素与长效β2受体激动剂、茶碱缓释或控释制剂、白三烯受体阻断剂合用,可以减少吸入性糖皮质激素的剂量,减轻糖皮质激素的不良反应。
<4>、
【正确答案】 A
【答案解析】
糖皮质激素与长效β2受体激动剂、茶碱缓释或控释制剂、白三烯受体阻断剂合用,可以减少吸入性糖皮质激素的剂量,减轻糖皮质激素的不良反应。
8、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
鉴于少数患者在用药后可发生声音嘶哑和口腔咽喉部位的念珠菌感染,患者吸入糖皮质激素后应即采用氯化钠溶液漱口,以降低进人体内的药量和减少口腔真菌继发感染的机会。
<2>、
【正确答案】 B
【答案解析】
如吸入糖皮质激素导致咳嗽,预先应用β2受体激动剂可能会缓解。
<3>、
【正确答案】 C
【答案解析】
长期吸入较大剂量的糖皮质激素,患者骨矿物质密度可能会降低,导致骨质疏松症。建议患者加服钙剂和维生素D,促进钙的吸收,以减少骨折的风险。
<4>、
【正确答案】 D
【答案解析】
合并感染且必须使用吸入激素时,应合用抗菌药物。
三、综合分析选择题
1、
<1>、
【正确答案】 C
【答案解析】
剂量为20mg/支,即为20×1000μg,每日两次,每次200μg,则一天需要用400μg,2×104μg/400μg=50天。
<2>、
【正确答案】 D
【答案解析】
沙丁胺醇为短效β2受体激动剂,临床上用于缓解支气管哮喘、哮喘型支气管炎和肺气肿等患者的支气管痉挛急性症状,久用易产生耐受性,使药效降低。且其雾化吸入溶液常规剂量无效时,不能随意增加剂量或给药频次。反复过量用药会导致支气管痉挛。
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
布地奈德气雾剂属于吸入性糖皮质激素,常见不良反应为口腔及咽喉部的念珠菌定植与感染(鹅口疮)、声音嘶哑、咽喉部不适。
2、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
氨茶碱通过抑制磷酸二酯酶治疗哮喘。
<2>、
【正确答案】 B
【答案解析】
由于急性左心衰而突然发生急性肺水肿,引起呼吸浅而快,类似哮喘。氨茶碱通过强心、利尿、血管扩张治疗心源性哮喘。
3、
<1>、
【正确答案】 D
<2>、
【正确答案】 E
<3>、
【正确答案】 B
<4>、
【正确答案】 D
<5>、
【正确答案】 D
【答案解析】
此题考察慢性阻塞性肺疾病急性加重期的治疗用药的作用机制、使用方法及注意事项。患者使用了M受体阻断剂、β2受体激动剂吸入,糖皮质激素静脉滴注,口服白三烯受体拮抗剂等。使用激素时应注意监测相关的指标如血压、血糖、电解质等,并使用质子泵抑制剂等预防消化道溃疡的发生。因患者有前列腺增生,吸入M受体阻断剂可增加出现排尿困难等不良反应的几率。故答案为DEBDD。
4、
<1>、
【正确答案】 A
<2>、
【正确答案】 B
<3>、
【正确答案】 D
<4>、
【正确答案】 C
【答案解析】
此题主要考察茶碱类药物的使用注意事项和药物相互作用。患者出现烦躁和胡言乱语时应怀疑茶碱药物浓度过高,应立即检测茶碱血药浓度。依诺沙星和红霉素可对茶碱代谢产生抑制作用,故不宜合用。此题选ABDC。
四、多项选择题
1、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】
常用平喘药有肾上腺素能β2受体激动剂(简称β2受体激动剂)、M胆碱受体阻断剂、磷酸二酯酶抑制剂、白三烯受体阻断剂和吸入性糖皮质激素。前三类平喘药适用于缓解哮喘发作,后两类平喘药具有抗炎作用,适用于控制或预防哮喘发作。
2、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】
高剂量β2受体激动剂可引起严重的低钾血症,尤其是危重型哮喘患者。合用茶碱类、糖皮质激素和利尿剂,以及低氧状态均可使低钾血症更为明显。常见不良反应包括震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。偶见心律失常、外周血管扩张、睡眠及行为紊乱、支气管异常痉挛、荨麻疹、血管性水肿。长期、单一应用β2受体激动剂可造成细胞膜β2受体的向下调节,表现出耐药性。
3、
【正确答案】 ABC
【答案解析】
乙酰半胱氨酸分子中所含的巯基,能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键断裂,并使脓性痰液中DNA的纤维断裂,从而降低痰液的黏滞性,使痰液液化,容易咳出,具有较强的黏痰溶解作用,不仅能溶解白色黏痰,也能溶解脓性痰。口服吸收后,在胃壁和肝脏存在首关效应。用于大量黏痰阻塞而引起的呼吸困难,如急性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、肺炎、肺气肿以及手术等引起的痰液黏稠、咳痰困难,还可用于对乙酰氨基酚中毒的解救、环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗。
4、
【正确答案】 BC
【答案解析】
此题考查祛痰药的注意事项。祛痰药具有稀释痰液作用,如与强力镇咳药可待因和右美沙芬合用,易导致稀化的痰液堵塞气管,故答案选BC。
5、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】
喷托维林属于中枢性镇咳药,不是祛痰药,此题选ABCD。
6、
【正确答案】 BCE
【答案解析】
本题考查镇咳药的药物相互作用。苯丙哌林、可待因、右美沙芬与单胺氧化酶抑制剂合用,可出现痉挛、反射亢进、昏睡等症状,不宜合用。故选BCE。
7、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】
右美沙芬的注意事项包括:(1)2岁以下儿童不宜用。(2)酒精可增强右美沙芬的镇静作用,用药期间不宜饮酒。(3)过敏体质者、肝肾功能不全者、哮喘、痰多者慎用。用药7天,如症状未缓解,请停药就医。(4)胺碘酮可提高本品的血浆浓度。右美沙芬与氟西汀、帕罗西汀合用,可加重本品的不良反应。与单胺氧化酶抑制剂合用,可出现痉挛、反射亢进、异常发热、昏睡等症状,故正在使用单胺氧化酶抑制剂者或服用单胺氧化酶抑制剂停药不满2周的患者林禁用。
8、
【正确答案】 BCE
【答案解析】
苯佐那酯属于镇咳药。氯化铵属于恶心性祛痰药,口服对胃黏膜产生局部刺激作用,反射性引起呼吸道腺体的分泌,使痰液变稀,易于咳出。乙酰半胱氨酸和溴己新能分别裂解黏痰中连接黏蛋白肽链的二硫键和黏多糖。氨溴索也是粘痰溶解剂。
9、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】
M胆碱受体阻断剂舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱,起效也较慢,但长期应用不易产生耐药性,对老年患者的疗效不低于年轻患者,适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。
10、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】
注意监护抗胆碱药的不良反应,如口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊、眼睑炎、眼压升高、排尿困难、心悸。
11、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】
茶碱类药物要依据监测血浆药物浓度来调整剂量和用药,也要注意不同给药途径的差异。此题ABCDE都是正确的叙述,注意记忆。
12、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】
关于茶碱:消化性溃疡、心力衰竭、持续高热、低氧血症、高血压患者及55岁以上患者、哺乳期妇女及新生儿慎用。肝、肾功能不全者慎用,需酌情降低剂量或延长给药间隔。
13、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】
此题考查白三烯受体阻断剂用药监护:
(1)在治疗急性哮喘上,白三烯受体阻断剂疗效尚未确定,不宜应用于急性发作的治疗或解除哮喘急性发作时的支气管痉挛,不宜突然代替糖皮质激素(少数糖皮质激素依赖性细胞增多、心肌病、肺浸润等)。(2)白三烯受体阻断剂的起效缓慢,作用较弱相当于色甘酸钠,一般连续应用4周后才见疗效,且有蓄积性,仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制,或合用以减少糖皮质激素和β2受体激动剂的剂量。(3)在治疗哮喘上不宜单独应用,对12岁以下儿童、妊娠及哺乳妇女宜慎重权衡利弊后应用。(4)白三烯受体阻断剂不比吸入常规剂量的糖皮质激素更有效,但两者联合应用可提高疗效,吸入性糖皮质激素的剂量也可适当减少。
14、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】
美托洛尔是β受体阻断剂,不是β受体激动剂,此题选ABCD。
15、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】
定量吸入器正确使用步骤:①摇动吸入器并打开瓶盖;②缩唇慢慢地呼气;③如应用“闭口”法,直立握住吸入器将其口端放入嘴中,注意不要用牙齿和舌头挡住吸入器口;如应用“开口”法,张大嘴,在离嘴唇1~20cm的地方直立握住吸入器,注意对准嘴部;④当开始慢慢深吸气时,按压吸入器;⑤继续以口慢慢深吸气,吸气时间尽量超过5s;⑥屏气10s(用手指慢数),如果觉得屏气10s不舒服,至少屏气超过4s;⑦慢慢呼气;⑧应用下一喷前至少间隔30~60s。
16、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】
吸入性糖皮质激素所需剂量较小,经消化道、呼吸道吸入的药物基本上被肝脏灭活,在达到抗哮喘的等效剂量时,与口服剂型相比,全身不良反应较轻、较少。循证医学证据表明成人哮喘每天吸入低至中剂量糖皮质激素,没有出现显著全身不良反应。常见口腔及咽喉部的念珠菌定植与感染(鹅口疮)、声音嘶哑、咽喉部不适。长期、大剂量可出现皮肤瘀斑、骨密度降低、肾上腺功能抑制。儿童长疗程用药影响生长发育与性格,出现生长发育迟缓与活动过度、易激怒的倾向。目前没有证据表明吸入性糖皮质激素可以增加肺部感染(包括肺结核)的发生率,因此伴有活动性肺结核的哮喘患者,可以在抗结核治疗的同时给予吸入性糖皮质激素。长疗程、大剂量吸入性糖皮质激素会轻度增加青光眼、白内障的危险。吸入性糖皮质激素可能引起反常性的支气管异常痉挛伴哮喘加重。
17、
【正确答案】 DE
【答案解析】
DE不能吸入用药,地塞米松常用静脉滴注给药,泼尼松可以口服或者静脉滴注。
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