2021年执业药师考试药学知识一备考练习题：药物结构_第3页

　　多项选择题

　　1[.多选题]有关药物解离常数对药效影响的说法，正确的有()。

　　A.酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKa>pH)，分子型药物所占比例高

　　B.碱性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKa>pH)，离子型药物所占比例高

　　C.当药物的pKa=pH时，未解离型和解离型药物各占50%

　　D.当pH比pKa增加一个单位时，对于酸性药物而言，其分子型比例可达到90%

　　E.当pH比pKa增加二个单位时，对于碱性药物而言，其分子型比例可达到99%

　　[答案]ABCE

　　[解析]本题考查的是药物的解离常数计算公式。酸性药物与碱性药物的pKa值计算公式不同：

　　弱酸性药物计算公式：pK=pH+log[HA]/[A-]

　　弱碱性药物计算公式：pKa=pH+log[HB+]/[B]

　　根据弱酸性药物的计算公式，当pK>pH时，log[HA]/[A-]>0，故[HA](分子型药物)数量大于[A-](离子型药物)，故A选项正确。根据弱碱性药物的计算公式，pKa>pH时，log[HB+]/[B]>0，即[HB+](离子型药物)数量大于[B](分子型药物)，故B选项正确。当pKa=pH时，对于弱酸性药物log[HA]/[A-]=0，即[HA]=[A-]，也就是分子型药物和离子型药物比例相等，均为50%;而对于弱碱性药物，log[HB+]/[B]=0，即[HB+]=[B]，也就是分子型药物和离子型药物比例相等，均为50%。当pH比pKa增加一个单位时，对于酸性药物而言，pKa=pH+log[HA]/[A-]，即log

　　[HA]/[A-]=pKa-pH=-1，计算得[HA]/[A-]=0.1，即[HA](分子型药物)约占9%，[A-](离子型药物)约占90%，故D选项错误。当pH比pKa增加二个单位时，对于碱性药物而言，pKa=pH+log

　　[HB+]/[B]， log [HB+]/[B]=pKa-pH=-2计算得[HB+]/[B]=0.01，即[HB+](离子型药物)约占1%，[B](分子型药物)约占99%，故E选项正确

　　2[.多选题]有关理化性质对药效的影响，叙述正确的有()。

　　A.分子型药物有利于药物的吸收

　　B.离子型药物有利于药物的转运

　　C.药物结构中基团的改变可影响药物的脂水分配系数和解离度

　　D.对于结构非特异性药物而言，理化性质直接影响药物的活性

　　E.溶解度、分配系数、解离度是影响药效的主要理化性质

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本题考查的是理化性质对药效影响。分子型药物脂溶性好，有利于跨膜转运、吸收。离子型药物水溶性好，有利于在体液中转运、溶解在细胞液中发挥药效。药物的理化性质是由结构中的基团决定的。对于结构非特异性药物，药效与结构关系不大，理化性质直接影响药效。药物理化性质较多但对药效影响广泛的理化性质主要是溶解度、分配系数、解离度。

　　3[.多选题]药物的药效与化学结构有关，称为结构特异性药物，但药效也受到理化性质的影响。药物的理化性质较多，对于一个具体的药物而言，并非每一个理化性质都对药效产生明显影响。但对绝大多数药物而言，对药效影响比较重要的理化性质主要指()。

　　A.溶解度

　　B.分配系数

　　C.沸点

　　D.解离度

　　E.密度

　　[答案]ABD

　　[解析]本题考查的是理化性质对药效的影响。药物的理化性质较多，比如密度、熔点、沸点、旋光度、晶型、溶解度、分配系数、解离度。其中，对绝大多数药物的药效有影响的主要是溶解度、分配系数、解离度。

　　4[.多选题]可以提高药物脂溶性的基团有()。

　　A.羟基

　　B.羧酸基

　　C.烷氧基

　　D.氯原子

　　E.苯环

　　[答案]CDE

　　[解析]本题考查的是基团对药物溶解性的影响。亲水性基团有羟基、羧基、氨基、磺酸基;亲脂性基团有烃基(如甲基、乙基、异丙基、叔丁基等)、脂环烃(如环戊基、环己基)、卤素(如氟原子、氯原子等)、烷氧基(如甲氧基、乙氧基等)、苯环、硫原子。

　　5[.多选题]有关药物脂水分配系数(P)的叙述，正确的是()。

　　A.药物具有合适的脂水分配系数才有利于药效的发挥

　　B.是药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比

　　C.P值越大，药物的脂溶性越小

　　D.脂溶性越大，药物的吸收程度越高

　　E.对于作用于中枢神经系统的药物来说，脂溶性越大越好

　　[答案]AB

　　[解析]本题考查的是药物理化性质对药效的影响。药物的脂水分配系数是药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，通俗讲，就是药物脂溶性与水溶性的比值，故脂水分配系数与脂溶性呈正比。脂溶性有利于药物吸收，但不是越大越好，须在合理范围内。进入中枢神经系统的药物需要有一定的脂溶性，保证药物能穿透血-脑屏障，但也不是越大越好。

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