三、多项选择题
1.患儿男,2周岁,因普通感冒引起高热,哭闹不止,医师处方给予布洛芬口服混悬剂。相比固体剂型,在此病例中选用的布洛芬口服混悬剂的优势在()
A.小儿服用混悬剂更方便
B.含量高,易于稀释,过量使用也不会造成严重的毒副作用
C.混悬剂因颗粒分布均匀,对胃肠道刺激小
D.适宜于分剂量给药
E.含有山梨醇,味甜,顺应性高
【答案】ACDE
【解析】混悬剂有助于难溶性药物制成液体制剂,并提高药物的稳定性。混悬剂中的药物以固体微粒的形式存在,可以提高药物的稳定性。相比于固体制剂更加便于服用。混悬液属于粗分散体,可以掩盖药物的不良气味。产生长效作用,混悬剂中的难溶性药物的溶解度低,从而导致药物的溶出速度低,达到长效作用。布洛芬口服混悬剂中布洛芬为主药,甘油为润湿剂,羟丙基甲基纤维素为助悬剂,山梨醇为甜味剂,枸橼酸为pH调节剂,水为溶剂。布洛芬口服易吸收,但受饮食影响较大,而混悬剂因颗粒分布均匀,受食物影响小,对胃肠刺激小,尤其易于分剂量给药,患者顺应性好。
2.下列药物中,一个对映体具有药理活性,另一个对映体具有毒性作用的是()
A.乙胺丁醇
B.青霉胺
C.丙胺卡因
D.米安色林
E.左旋多巴
【答案】ABCDE
【解析】乙胺丁醇D-对映体有活性;氯胺酮R-(+)-对映体有麻醉作用,S-(-)-对映体有中枢兴奋副作用;丙胺卡因R-(-)-对映体有毒性;青霉胺R-(+)-对映体致癌;米色安林R-对映体有细胞毒作用;左旋多巴R-对映体有毒性。
3.属于唑类抗真菌药的是()
A.酮康唑
B.制霉菌素
C.伏立康唑
D.特比萘芬
E.氟尿嘧啶
【答案】AC
【解析】常见的唑类抗真菌药包括酮康唑、伏立康唑和硝酸咪康唑、噻康唑、氟康唑、伊曲康唑和泊沙康唑。
4.同种药物的A、B两种制剂,口服相同剂量,具有相同的AUC。其中制剂A达峰时间0.5h,峰浓度为116µg/ml,制剂B达峰时间3h,峰浓度73µg/ml。关于A、B两种制剂的说法,正确的有()
A.两种制剂吸收速度不同,但利用程度相当
B.A制剂相对B制剂的相对生物利用度为100%
C.B制剂相对A制剂的绝对生物利用度为100%
D.两种制剂具有生物等效性
E.两种制剂具有治疗等效性
.【答案】AB
【解析】两制剂生物等效要满足三点:①AUC的90%可信限落于标准参比制剂的80%〜125%;②Cmax90%可信限在参比制剂的80%〜125%;③Tmax可用非参数法检验(对于速释和缓释对比,有一定时间差值),则可认为两者生物等效。两者Cmax的比值73/116=62.9%,不符合等效性要求。相对生物利用度是相同剂量的两非静脉途径给药制剂AUC比值,故A制剂相对B制剂的相对生物利用度为100%。绝对生物利用度是与静脉制剂AUC比值。
5.胶囊剂具有的特点是()
A.能掩盖药物不良嗅味、提高稳定性
B.药物的生物利用度较高
C.起效迅速
D.含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片剂等,但可制成软胶囊剂
E.可实现药物的定位释放
.【答案】AB
【解析】两制剂生物等效要满足三点:①AUC的90%可信限落于标准参比制剂的80%〜125%;②Cmax90%可信限在参比制剂的80%〜125%;③Tmax可用非参数法检验(对于速释和缓释对比,有一定时间差值),则可认为两者生物等效。两者Cmax的比值73/116=62.9%,不符合等效性要求。相对生物利用度是相同剂量的两非静脉途径给药制剂AUC比值,故A制剂相对B制剂的相对生物利用度为100%。绝对生物利用度是与静脉制剂AUC比值。
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