多项选择题
1[.多选题]下列叙述与艾司唑仑不符的是()。
A.结构中含有硝基
B.地西泮1位N上的甲基去掉,C3位引入羟基
C.是地西泮的活性代谢产物
D.结构中含有三氮唑结构
E.与受体的亲和力强于地西泮
[答案]ABC
2[.多选题]苯二氮䓬类镇静催眠药的构效关系包括()。
A.1,2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应,引起药物失活
B.4,5位双键还原后活性降低,该双键在酸性条件下易水解开环失去活性,但在碱性条件下又重新关环恢复药效
C.A环被其他杂环置换,活性消失
D.B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团
E.C环的苯环2’位引入体积小的吸电子基团可使活性增强
[答案]ABDE
3[.多选题]下列选项中与阿米替林相符的是()。
A.为抗抑郁药
B.为去甲肾上腺素再摄取抑制药
C.含二苯并环庚二烯结构(三环结构)
D.为丙米嗪的活性代谢物
E.有首关效应,代谢物N-去甲基产物失去活性
[答案]ABC
4[.多选题]关于奋乃静下列叙述正确的是()。
A.属于吩噻嗪类抗抑郁药
B.结构中含有哌嗪环
C.是多巴胺受体阻断药
D.活性弱于氯丙嗪
E.易被氧化,在空气或日光中放置,渐变为红色
[答案]BCE
5[.多选题]前药原理是药物设计常用的方法,下列药物中利用该原理设计的药物有()。
A.氟奋乃静庚酸酯
B.奋乃静
C.阿莫沙平
D.齐拉西酮
E.氟奋乃静癸酸酯
[答案]AE
6[.多选题]关于美沙酮,下列叙述正确的是()。
A.镇痛作用强于吗啡、哌替啶,副作用也较小
B.临床上也用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法
C.分子结构含有手性碳原子
D.体内代谢产物仍有镇痛作用
E.是环氧合酶抑制剂
[答案]ABC
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