三、多项选择题
1、以下属于作用相反的对映体药物的是
A、哌西那朵
B、青霉胺
C、扎考必利
D、依托唑啉
E、米安色林
【正确答案】 ACD
【答案解析】 青霉胺和米安色林属于一种有毒性一种有治疗作用的手性药物。
2、在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加
A、苯基
B、卤素
C、烃基
D、羟基
E、酯基
【正确答案】 ABCE
【答案解析】 引入羟基后亲水性增强,其它选项都是使亲脂性增加。
3、药物对细胞色素P450的作用有
A、可逆性抑制
B、不可逆性抑制
C、类不可逆性抑制
D、诱导作用
E、类可逆性抑制作用
【正确答案】 ABCD
【答案解析】 药物对细胞色素P450具有抑制或诱导作用,其中抑制剂大致可分为三种类型:可逆性抑制剂、不可逆性抑制剂和类不可逆性抑制剂。
4、一种对映体具有药理活性,一种对映体具有毒性作用的药物有
A、氯胺酮
B、米安色林
C、扎考必利
D、左旋多巴
E、甲基多巴
【正确答案】 ABD
【答案解析】 C选项扎考必利对映异构体之间产生相反的活性,E选项甲基多巴对映异构体一个有活性,一个没有活性。
5、药物结构中引入哪些基团,脂溶性增大
A、烃基
B、羟基
C、羧基
D、卤素原子
E、脂肪环
【正确答案】 ADE
【答案解析】 若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,药物的脂溶性增大。羟基和羧基属于极性较大的基团。
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