四、多项选择题
1、下列哪些属于第Ⅱ相生物转化的规律
A、与硫酸的结合反应
B、氧化反应
C、甲基化结合反应
D、水解反应
E、还原反应
【正确答案】 AC
【答案解析】 氧化、还原、水解反应属于第Ⅰ相生物转化。
2、以下药物属于PEPT1底物的是
A、乌苯美司
B、氨苄西林
C、伐昔洛韦
D、卡托普利
E、依那普利
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物,如乌苯美司(二肽)。由于β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构,因此上述药物也是PEPT1的底物。B选项属于β-内酰胺类抗生素,D、E属于血管紧张素转化酶抑制剂。
3、对细胞色素P450有抑制作用的药物有
A、酮康唑
B、乙醇
C、地尔硫(艹卓)
D、丙咪嗪
E、尼卡地平
【正确答案】 ACDE
【答案解析】 酮康唑对CYP51和CYP3A4可产生可逆性抑制作用,地尔硫(艹卓)、丙咪嗪、尼卡地平可与血红素的铁离子螯合产生抑制作用。乙醇是CYP2E1诱导剂,可诱导该酶的活性增加。
4、以下属于非共价键键合类型的是
A、范德华力
B、氢键
C、疏水键
D、静电引力
E、偶极相互作用力
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 非共价键键合是可逆的结合形式,其键合的形式有:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。
5、环己巴比妥引入甲基后引起的变化有
A、溶解度
B、解离度
C、分配系数
D、位阻
E、稳定性
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 药物分子中引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性。
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