B型题【1-2】
A.渗透效率
B.溶解速率
C.胃排空速度
D.解离度
E.酸碱度
生物药剂学分类系统,根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合,将药物分为四类
1.阿替洛尔属于第Ⅲ类,是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收取决于
2.卡马西平属于第Ⅱ类,是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于
『正确答案』A、B
『答案解析』第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解速率,如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受渗透效率影响,如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等。
B型题【1-3】
A.共价键
B.氢键
C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用
D.范德华引力
E.电荷转移复合物
1.乙酰胆碱与受体的作用,形成的主要键合类型
2.烷化剂环磷酰胺与DNA碱基间形成主要键合类型是
3.碳酸与碳酸酐酶的结合,形成的主要键合类型是
『正确答案』CAB
『答案解析』共价键键合是一种不可逆的结合形式,例如烷化剂类抗肿瘤药,与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键,产生细胞毒活性。
氢键:最常见,药物和生物大分子作用的最基本键合形式,如碳酸和碳酸酐酶的结合位点。
离子-偶极和偶极-偶极相互作用:通常见于羰基类化合物,如乙酰胆碱和受体的作用。
B型题【4-6】
A.羟基
B.硫醚
C.羧酸
D.卤素
E.酰胺
4.可氧化成亚砜或砜,使极性增加的官能团是
5.有较强吸电子性,可增强脂溶性及作用时间的官能团是
6.可与醇类成酯,使脂溶性变大,利于吸收的官能团是
『正确答案』BDC
『答案解析』硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性增加。卤素是强吸电子基,脂溶性增加。羧酸可与醇类成酯,使脂溶性变大,利于吸收
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