一、最佳选择题
1、
【正确答案】C
【答案解析】硫酸镁和氯化钙可发生复分解反应产生硫酸钙沉淀。
2、
【正确答案】A
【答案解析】临床药理学研究实验依次分Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期。Ⅳ期为批准上市后的监测。
3、
【正确答案】C
【答案解析】药物结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物有利于从尿和胆汁中排泄。药物结合反应分两步进行,首先是内源性的小分子物质被活化,变成活性形式,然后经转移酶的催化与药物或药物在第Ⅰ相的代谢产物结合,形成代谢结合物。药物或其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。对于有多个可结合基团的化合物,可进行多种不同的结合反应。结合反应是第Ⅱ相生物转化,所以C错误。
4、
【正确答案】A
【答案解析】环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药,与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价键,产生细胞毒活性。
5、
【正确答案】B
【答案解析】根据上面化学式的变化即可推断出是N原子上的取代基发生了变化,选B。
6、
【正确答案】D
【答案解析】共价键键合是一种不可逆的结合形式;非共价键键合是可逆的结合形式,氢键、范德华力和离子-偶极作用都属于非共价键。
7、
【正确答案】C
【答案解析】硫酸钙和糊精是填充剂,乙醇是润湿剂,聚维酮是黏合剂,低取代羟丙基纤维素是崩解剂。
8、
【正确答案】E
【答案解析】混悬液属于粗分散体,可以掩盖药物的不良气味。
9、
【正确答案】A
【答案解析】薄荷水属于芳香水剂,是低分子溶液剂。B是高分子溶液剂,C是溶胶剂,D是混悬剂,E是乳剂。
10、
【正确答案】B
【答案解析】注射剂既可以发挥全身作用,也可以发挥局部作用。
11、
【正确答案】C
【答案解析】乳膏剂的触变性和热敏性可以使乳膏剂能在长时间内紧贴、黏附或铺展在用药部位,可以起到局部治疗或全身治疗的作用。乳膏剂主要用于抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等局部疾病的治疗。
12、
【正确答案】C
【答案解析】粉雾剂中大分子药物的生物利用度可以通过吸收促进剂或其他方法的应用来提高;小分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药。
13、
【正确答案】C
【答案解析】注射用乳剂除应符合注射剂各项规定外,还必须符合:90%微粒直径<1μm,微粒大小均匀,不得有大于5μm的微粒。
14、
【正确答案】B
【答案解析】固态溶液:药物溶解于熔融的载体中,呈分子状态分散,为均相体系。
15、
【正确答案】A
【答案解析】脂质体防止氧化的措施:防止氧化的一般措施有充入氮气,添加抗氧剂,例如生育酚、金属络合剂等;也可直接采用氢化饱和磷脂。
16、
【正确答案】C
【答案解析】只有免疫脂质体属于主动靶向制剂,其他选项均为物理化学靶向制剂。
17、
【正确答案】E
【答案解析】A、B、D是口服速释片剂,C也属于速释制剂。缓控释制剂包括:骨架片、膜控型片和渗透泵片。
18、
【正确答案】C
【答案解析】滴丸基质包括水溶性基质和油溶性基质两类。水溶性基质:常用的有聚乙二醇类(聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)等。油溶性基质:常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。
19、
【正确答案】A
【答案解析】注射剂中药物的释放速率顺序为:水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬液。
20、
【正确答案】C
【答案解析】有肠肝循环的药物在体内能停留较长时间。己烯雌酚、卡马西平、氯霉素、吲哚美辛、螺内酯等药物口服后都存在肠肝循环。一些药物会因肠肝循环在血药浓度-时间曲线上出现第二个峰,即产生双峰现象。
21、
【正确答案】D
【答案解析】由于囊壳易受环境湿度影响,因此贮藏的相对湿度对胶囊的崩解性有较大的影响。
22、
【正确答案】B
【答案解析】油脂性物质可通过淋巴系统转运吸收,有利于提高抗肿瘤药物的治疗效果。
23、
【正确答案】A
【答案解析】给药途径和方法所产生的代谢过程的差异与有无“首过效应”有关。为避免首过效应,常采用注射、舌下、鼻腔、肺部、直肠下部给药或经皮给药。
24、
【正确答案】B
【答案解析】主动转运有如下特点:①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量,能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③主动转运药物的吸收速度与载体数量有关,可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受代谢抑制剂的影响,如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运;⑥主动转运有结构特异性,如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性;⑦主动转运还有部位特异性。
25、
【正确答案】D
【答案解析】对因治疗和对症治疗的区别:前者能根治,不需长期用药,后者只能缓解症状。使用抗生素杀灭病原微生物,达到控制感染性疾病属于对因治疗。
26、
【正确答案】D
【答案解析】量-效曲线以药理效应强度为纵坐标,药物剂量或浓度对数值为横坐标得到的是S形曲线。
27、
【正确答案】B
【答案解析】华法林是维生素K拮抗剂,二者合用华法林抗凝作用降低。ACDE都是协同作用。A是复方新诺明;C是治疗Hp四联疗法中的药物;D肾上腺素和普鲁卡因合用可减少麻醉药(普鲁卡因)的入血吸收,延迟其药效,同时肾上腺素缩血管可以减少手术部位出血;E哌替啶镇痛,氯丙嗪抗精神病安定作用,哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪构成人工冬眠合剂。
28、
【正确答案】D
【答案解析】时辰因素属于影响药物作用的机体方面的因素。
29、
【正确答案】E
【答案解析】治疗指数:TI=LD50/ED50,两药治疗指数相等。安全范围:ED95到LD5之间的距离,A药的安全范围大于B药。
30、
【正确答案】D
【答案解析】药物作用选择性是药物分类和临床应用的基础。
31、
【正确答案】A
【答案解析】氨基糖苷类抗生素的肾毒性强弱比较:庆大霉素>妥布霉素>卡那霉素。
32、
【正确答案】D
【答案解析】很可能:无重复用药史,余同“肯定”,或虽然有合并用药,但基本可排除合并用药导致反应发生的可能性。
33、
【正确答案】B
【答案解析】B型不良反应主要包括特异质反应和过敏反应。A-首剂效应,B-特异质反应,C-停药反应,D-后遗效应,E-继发反应。其中ACDE说的都是A型不良反应。
34、
【正确答案】A
【答案解析】MRT代表给药剂量或药物浓度消除掉63.2%所需的时间,为平均滞留时间。
35、
【正确答案】E
【答案解析】静脉滴注药物达稳态时体内药量X=V×C=2.0×60×3=360mg。
36、
【正确答案】B
【答案解析】抽査检验分为评价抽验和监督抽验。国家药品抽验以评价抽验为主,省级药品抽验以监督抽验为主。
37、
【正确答案】C
【答案解析】碘量法的指示剂是淀粉,其他选项均是酸碱滴定法的指示剂。
38、
【正确答案】E
【答案解析】洛伐他汀有8个手性中心,改变手性中心的构型,将导致活性的降低。
39、
【正确答案】C
【答案解析】M受体阻断剂类的平喘药主要是有噻托溴铵和异丙托溴铵。
40、
【正确答案】B
【答案解析】顺铂属于金属配合物类抗肿瘤药物。
二、配伍选择题
1、
【正确答案】C
【答案解析】合格药品-绿色。
【正确答案】A
【答案解析】不合格药品-红色。
【正确答案】D
【答案解析】待确定药品-黄色。
2、
【正确答案】B
【答案解析】药品通用名,也称为国际非专利药品名称(INN),是世界卫生组织(WHO)推荐使用的名称。
【正确答案】A
【答案解析】药品的商品名通常是针对药物的最终产品。化学名是根据其化学结构来命名的。药品的命名不包括拉丁名和通俗名。
3、
【正确答案】B
【答案解析】沙丁胺醇中的酚羟基形成硫酸酯化结合物。
【正确答案】E
【答案解析】苯甲酸在体内与内源性的氨基酸发生结合反应生成马尿酸。
4、
【正确答案】B
【答案解析】酸酸碱碱促吸收,弱酸性药物在酸性的胃中解离少,分子型的多,吸收增加。
【正确答案】B
【答案解析】弱碱性药物在碱性的小肠中解离少,分子型多,吸收增加。
【正确答案】C
【答案解析】弱酸性药物在碱性的肠道中解离多,分子型的少,吸收减少。
5、
【正确答案】E
【答案解析】涂膜剂系指原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。
【正确答案】A
【答案解析】吸入粉雾剂系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。
6、
【正确答案】B
【答案解析】增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。
【正确答案】E
【答案解析】难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度,这第三种物质称为助溶剂。
【正确答案】A
【答案解析】潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂,能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
7、
【正确答案】A
【答案解析】只有气雾剂中含有氢氟烷烃抛射剂。
【正确答案】C
【答案解析】碳酸氢钠和有机酸是常用的泡腾崩解剂,是泡腾片中的常见辅料。
8、
【正确答案】A
【答案解析】天然高分子囊材包括明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐和壳聚糖。
【正确答案】B
【答案解析】半合成高分子囊材包括羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素和羟丙甲纤维素。
【正确答案】D
【答案解析】合成高分子囊材有非生物降解和生物降解两类。非生物降解且不受pH影响的囊材有聚酰胺、硅橡胶等。聚酯类是应用最广的可生物降解的合成高分子,如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。
9、
【正确答案】C
【答案解析】药物代谢又称生物转化,是指药物被机体吸收后,在体内酶及体液环境作用下发生的化学结构的变化。
【正确答案】B
【答案解析】药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。
【正确答案】D
【答案解析】排泄是指体内原形药物或其代谢产物排出体外的过程。
10、
【正确答案】C
【答案解析】药物耐受性指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态。
【正确答案】A
【答案解析】药物依赖性是药物的生理反应,是由于反复用药所产生的一种适应状态,中断用药后可产生一种强烈的症状或损害,即为戒断综合征。
【正确答案】B
【答案解析】病原微生物对抗菌药物的敏感性降低、甚至消失,称耐药性或抗药性。
11、
【正确答案】E
【答案解析】青霉素主要以原形从肾脏排出,其中有90%通过肾小管主动分泌到肾小管腔,若同时应用丙磺舒,后者竞争性占据酸性转运系统,阻碍青霉素经肾小管的分泌,因而延缓青霉素的排泄使其发挥较持久的效果。
【正确答案】C
【答案解析】氯霉素为酶抑制剂,与双香豆素合用,明显加强双香豆素的抗凝血作用,延长出血时间或发生出血。
【正确答案】D
【答案解析】利福平是酶诱导剂,合用利福平导致服用口服避孕药者避孕失败。
12、
【正确答案】B
【答案解析】同一药物剂量不同时,作用强度不同,用途也不同,苯二氮(艹卓)类用量不同可产生不同的作用说明剂量可影响药物作用。
【正确答案】E
【答案解析】注射剂比口服制剂起效快,疗效更为显著属于剂型的影响。
13、
【正确答案】D
【答案解析】最早发现的第二信使是环磷酸腺苷(cAMP)。
【正确答案】A
【答案解析】NO是一种既有第一信使特征,也有第二信使特征的信使分子。
【正确答案】B
【答案解析】第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质,包括生长因子、转化因子等。
14、
【正确答案】A
【答案解析】受体脱敏是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。如临床长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘,可以引起异丙肾上腺素疗效逐渐变弱。
【正确答案】B
【答案解析】受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象,可因长期应用拮抗药或激动药水平降低,造成受体数量或敏感性提高。罗格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,可增加胰岛素对受体的敏感性发挥降血糖作用。
15、
【正确答案】A
【答案解析】效价高、效能强的激动药(完全激动药)亲和力及内在活性都强。
【正确答案】B
【答案解析】受体部分激动药具有一定亲和力但内在活性弱。
【正确答案】E
【答案解析】竞争性拮抗药有亲和力、无内在活性,与激动剂竞争相同受体。
【正确答案】D
【答案解析】非竞争性拮抗药有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合。
16、
【正确答案】A
【答案解析】药理效应是机体器官原有功能水平的改变,功能的增强称为兴奋,功能的减弱称为抑制。肾上腺素引起心肌收缩力加强、心率加快、血压升高属于功能的增强,为兴奋。
【正确答案】B
【答案解析】药理效应是机体器官原有功能水平的改变,功能的增强称为兴奋,功能的减弱称为抑制。地西泮镇静、催眠属于功能的减弱,为抑制。
【正确答案】E
【答案解析】药物在一定的剂量范围,对不同的组织和器官所引起的药理效应和强度不同,称为药物作用的选择性。
17、
【正确答案】C
【答案解析】芬太尼属于阿片类麻醉药品。
【正确答案】A
【答案解析】苯环利定属于精神药品中的致幻药。
【正确答案】D
【答案解析】其他精神活性物质主要有烟草、酒精及挥发有机溶剂。
18、
【正确答案】C
【答案解析】初始血药浓度是16.88,3h后血药浓度正好降低一半变成8.44,所以通过表格直接看出半衰期为3h。
【正确答案】A
【答案解析】根据公式t1/2=0.693/k,可求出速率常数k=0.693/3=0.231h-1。
【正确答案】E
【答案解析】表观分布容积公式V=X/C=150×103/16.88×103=8.89L。
19、
【正确答案】B
【答案解析】血药浓度用C表示,所以在选项AB中选择,选项A含有静滴速率常数k0,为单室模型静脉滴注给药血药浓度公式,选项B是单室模型静脉注射给药血药浓度公式。
【正确答案】D
【答案解析】Css是稳态血药浓度,AUC是血药浓度-时间曲线下面积,所以在选项DE中选择,选项E中含有吸收系数F为单室模型血管外给药血药浓度-时间曲线下面积公式,选项D是单室模型静脉注射AUC公式。
20、
【正确答案】A
【答案解析】1900~1650为C=O(醛、酮、羧酸及其衍生物)峰位。
【正确答案】B
【答案解析】1670~1500为C=C、C=N、N-H吸收峰位。
21、
【正确答案】E
【答案解析】克拉霉素是对红霉素C-6羟基甲基化后得到的衍生物。
【正确答案】A
【答案解析】多西环素属于四环素类抗生素,会导致四环素牙即牙齿变黄。
【正确答案】C
【答案解析】阿米卡星是在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链得到的半合成抗生素,又称丁胺卡那霉素。
22、
【正确答案】B
【答案解析】本组题考查降糖药的分类及基本结构特点。A是格列齐特;B是那格列奈;C是伏格列波糖;D是罗格列酮,E是二甲双胍。磺酰脲类胰岛素分泌促进剂是格列XX,二甲双胍是双胍类降血糖药。
【正确答案】E
【答案解析】本组题考查降糖药的分类及基本结构特点。A是格列齐特;B是那格列奈;C是伏格列波糖;D是罗格列酮,E是二甲双胍。磺酰脲类胰岛素分泌促进剂是格列XX,二甲双胍是双胍类降血糖药。
23、
【正确答案】A
【答案解析】甲氧氯普胺结构与普鲁卡因胺类似,均为苯甲酰胺的类似物,但无局部麻醉和抗心律失常的作用。本品系中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂,具有促动力作用和止吐作用,是第一个用于临床的促动力药。
【正确答案】B
【答案解析】昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。昂丹司琼分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成。
三、综合分析选择题
1、
【正确答案】C
【答案解析】美沙酮为强效镇痛药。
【正确答案】C
【答案解析】美沙酮为氨基酮类中枢镇痛药。
【正确答案】B
【答案解析】美沙酮还用于吗啡、海洛因等成瘾造成的戒断症状的治疗。
2、
【正确答案】D
【答案解析】卡托普利结构中含有的是游离羧酸结构,不是前药。
【正确答案】B
【答案解析】在该处方中乳糖的作用是稀释剂不是抗氧剂。
3、
【正确答案】A
【答案解析】题干提示齐多夫定结构中含有叠氮,只有A选项含有-N3。B是司他夫定,C是阿昔洛韦,D是奥司他韦,E是利巴韦林。
【正确答案】B
【答案解析】清除速率常数k=Cl/V,Cl是清除率,V是表观分布容积,注意单位换算,1.6L/kg=1600ml/kg。k=Cl/V=25/1600≈0.016min-1。
【正确答案】E
【答案解析】胶囊剂一般囊壳比较大,不适于婴幼儿和老人等特殊群体。
4、
【正确答案】E
【答案解析】植入剂是一种无菌固体制剂。
【正确答案】A
【答案解析】地塞米松结构中不含羧酸,只有三个醇羟基。
四、多项选择题
1、
【正确答案】ACDE
【答案解析】药用辅料的作用有:①赋型;②使制备过程顺利进行;③提高药物稳定性;④提高药物疗效;⑤降低药物毒副作用;⑥调节药物作用;⑦增加病人用药的顺应性。辅料只能使原有药理作用增强或者减弱,但不能增加新的药理作用。
2、
【正确答案】ABCE
【答案解析】P值越大,药物的脂溶性越高。
3、
【正确答案】BC
【答案解析】眼用制剂可分为眼用液体制剂(滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液)、眼用半固体制剂(眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂)、眼用固体制剂(眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂)。
4、
【正确答案】ABE
【答案解析】与常用普通口服制剂相比,经皮给药制剂具有以下优点:
(1)可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解,减少了胃肠道给药的个体差异;
(2)可以延长药物的作用时间,减少给药次数;
(3)可以维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷现象,降低了不良反应;
(4)使用方便,可随时中断给药,适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。
5、
【正确答案】ABCE
【答案解析】胃排空速率是影响药物吸收的生理因素,不是物理化学因素。
6、
【正确答案】BCD
【答案解析】硝苯地平的作用机制是阻滞钙离子通道,氢氯噻嗪的作用机制是抑制肾小管Na+-Cl-转运体。磺胺嘧啶、齐多夫定和氟尿嘧啶都是属于干扰核酸代谢的药物。
7、
【正确答案】ABCDE
【答案解析】药物流行病学的主要任务包括:药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性再评价、上市后药品的不良反应或非预期作用的监测、国家基本药物的遴选、药物利用情况的调查研究和药物经济学研究。
8、
【正确答案】ABCE
【答案解析】一般水溶性或极性大的药物,不易进入细胞内或脂肪组织中,血药浓度较高,表观分布容积较小;亲脂性药物在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大,往往超过体液总体积。
9、
【正确答案】ABC
【答案解析】免疫分析法具有很高的选择性和很低的检出限,可以应用于测定各种抗原、半抗原或抗体。
10、
【正确答案】ABCDE
【答案解析】阿米替林、氯米帕明、舍曲林、丙米嗪和西酞普兰都可以发生N-去甲基代谢,产生的代谢产物仍具有抗抑郁活性。
试题来源:[2018年执业药师考试题库] |
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