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2018执业药师考试《药学专业知识一》仿真试题（九） _第6页

来源：考试网 [ 2018年08月31日 ] 【大中小】

　　答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】多中心临床试验为Ⅲ期临床试验，不是临床前药理毒理学研究。

　　2、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】制剂中药物的化学降解途径包括：水解、氧化、异构化、聚合。

　　3、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】糖浆剂属于低分子溶液剂。

　　4、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】本题重点考查制剂中药物的化学降解途径。水解和氧化是药物降解的两个主要途径。易水解的药物主要有酯类、酰胺类，易氧化的药物主要有酚类、烯醇类。

　　5、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】本题考查药物代谢中结合反应的类型。马尿酸为苯甲酸与甘氨酸结合的产物，属于第Ⅱ相结合反应;儿茶酚的间位羟基形成甲氧基，为甲基化代谢;酚羟基的硫酸酯化为与硫酸的结合反应;而核苷类药物的磷酸化不属于第Ⅱ相结合反应。故本题答案应选D。

　　6、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】当外界环境的pH=pKa时，分子型和离子型分别占50%。

　　7、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦，可使药物通过PEPT1的吸收增加3～5倍，而D-缬氨酸不被PEPT1识别和转运。伐昔洛韦进入体内后经酶水解得到阿昔洛韦，再经磷酸化为三磷酸阿昔洛韦发挥抗病毒作用。

　　8、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】ACE是常用的O/W型乳化剂，B不是乳化剂。

　　9、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】高分子化合物中的大量亲水基，能与水形成牢固的水化膜，阻滞高分子的凝聚，使高分子化合物保持在稳定状态。

　　10、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】液体制剂常用溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。极性溶剂常用的有水、甘油、二甲基亚砜等;半极性溶剂常用乙醇、丙二醇和聚乙二醇;非极性溶剂常用的有脂肪油、液体石蜡等。所以本题答案应选择A。

　　11、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】由于片剂没有外壳包裹药物，所以某些含挥发性成分的片剂，贮存期内含量会下降。

　　12、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】散剂的质量检查项目主要包括：粒度、外观均匀度、干燥失重(水分)、装量差异、装量、无菌和微生物限度。

　　13、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】用于通便的甘油栓和用于治疗阴道炎的蛇黄栓均为局部作用的栓剂。

　　14、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】混悬型眼用制剂大于50μm的粒子不超过2个，且不得检出超过90μm的粒子。

　　15、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】本题重点考察缓控释制剂释药的原理，利用溶出原理达到缓释作用的方法有制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制颗粒的大小等。

　　16、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】分散片系在水中能迅速崩解并均匀分散，可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服，因此适合老、幼和吞服困难患者。

　　17、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】常用的经皮给药剂型有凝胶、乳膏、涂剂和透皮贴片等，植入剂是植入体内的制剂。

　　18、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】提高难溶性药物固体制剂的溶出速度具有重要意义，除了粉末纳米化、使用表面活性剂外，还可采取制成盐或亲水性前体药物、固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物等方法提高溶出速度。

　　19、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】药物进入体循环前的降解或失活称为“首过代谢”或“首过效应”。注意区分首剂效应是第一次服药产生的不良反应。

　　20、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】载体转运包括主动转运和易化扩散。

　　21、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称为分布。

　　22、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】丙磺舒与青霉素二者均为酸性药，同用时可产生相互作用，青霉素主要以原形从肾脏排出，其中有90%通过肾小管主动分泌到肾小管腔，若同时应用丙磺舒，后者竞争性占据酸性转运系统，阻碍青霉素经肾小管的分泌，因而延缓青霉素的排泄使其发挥较持久的效果。

　　23、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠给药>口服给药>贴皮给药。

　　24、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】引起等效反应的相对剂量或浓度是效价强度。

　　25、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】受体既能与激动剂结合又能与拮抗剂结合。

　　26、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】生长因子属于第三信使。

　　27、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】药理效应是机体器官原有功能水平的改变。功能的增强称为兴奋，如咖啡因兴奋中枢神经，肾上腺素引起心肌收缩力加强、心率加快、血压升高等。功能的减弱称为抑制，例如阿司匹林退热，苯二氮(艹卓)类药物镇静、催眠。

　　28、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】对因治疗：针对原发致病因子，铁制剂治疗缺铁性贫血属于此类;对症治疗：用药后能改善患者疾病的症状。

　　29、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】D类反应也叫做给药反应，是因药物特定的给药方式而引起的。

　　30、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】药物流行病学研究方法包括描述性研究、分析性研究和实验性研究。分析性研究包括队列研究和病例对照研究。

　　31、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】沙利度胺具有致畸作用，产生海豹儿。

　　32、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】单室模型静脉注射给药，C对t作图，得到的是一条曲线，lgC对t作图，得到的是一条直线。

　　33、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】负荷剂量=X0/(1-e-kτ)，若维持量X0为有效剂量，且τ=t1/2时，将k=0.693/t1/2代入上式，求得负荷剂量为2X0。

　　34、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】A是单室模型血管外给药血药浓度公式，B是非线性药动学血药浓度-时间曲线下面积公式，C是单室模型血管外给药达峰时间公式，E是单室模型血管外给药峰浓度公式。

　　35、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】单室模型静脉滴注给药的公式中含有k0，B选项是单室模型静脉滴注给药稳态血药浓度公式

　　36、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】静脉注射给药，注射剂量即为X，本题X=200mg，V=5L，初始血药浓度及静脉注射瞬间的血药浓度C0=X/V=200mg/5L=40mg/L=40μg/ml。C=C0e-kt=40μg/ml×e-0.3465×2=20μg/ml。

　　37、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】干燥失重属于纯度检查中的一般杂质检查。

　　38、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】比旋度是旋光物质的重要物理常数，非手性药物没有旋光性。

　　39、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】丙米嗪可经过N-去甲基代谢产生活性代谢产物地昔帕明。

　　40、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】依替膦酸二钠具有双向作用，小剂量(每日5m/kg)时抑制骨吸收，大剂量(每日20mg/kg)时抑制骨矿化和骨形成。

　　二、配伍选择题

　　1、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】偏酸性的诺氟沙星与偏碱性的氨苄青霉素钠一经混合，立即出现沉淀，这是由于pH值改变之故。

　　【正确答案】C

　　【答案解析】安定注射液的溶剂含有醇，如果与5%葡萄糖注射液配伍就会由于溶剂组成改变而析出沉淀。

　　【正确答案】D

　　【答案解析】两性霉素B注射液为胶体分散系统，加入氯化钠输液，在大量电解质的输液中则能被电解质盐析出来。

　　2、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】当药物分子中引入极性较大的羟基时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5～150倍，以羟基替换甲基时下降2～170倍，容易解离，不易吸收。

　　【正确答案】A

　　【答案解析】结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构，药物的脂溶性增大，易吸收。

　　3、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】药物结构中引入羧酸后使酸性和解离度均增加。

　　【正确答案】D

　　【答案解析】胺类药物氮原子上含有未共用电子对显示碱性，药物引入胺基碱性增强。

　　4、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】硬胶囊和薄膜衣片的崩解时限是30分钟，肠溶衣片的崩解时限是60分钟。

　　【正确答案】D

　　【答案解析】硬胶囊和薄膜衣片的崩解时限是30分钟，肠溶衣片的崩解时限是60分钟。

　　【正确答案】E

　　【答案解析】硬胶囊和薄膜衣片的崩解时限是30分钟，肠溶衣片的崩解时限是60分钟。

　　5、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】在混合溶剂中各溶剂在某一比例中，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。

　　【正确答案】C

　　【答案解析】难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等。

　　【正确答案】B

　　【答案解析】增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。

　　6、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】缓冲剂也称为pH调节剂，一般是酸性或者碱性物质，如酒石酸。

　　【正确答案】E

　　【答案解析】苯酚具有抑菌作用，用作注射剂的抑菌剂。

　　【正确答案】D

　　【答案解析】注射剂的助悬剂常用的是明胶、果胶和羧甲基纤维素。

　　7、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】乳膏剂常用的油相基质有：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油等。

　　【正确答案】B

　　【答案解析】乳膏剂常用的乳化剂可分为水包油型和油包水型。水包油型乳化剂有钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸(酯)钠类(十二烷基硫酸钠)和聚山梨酯类;油包水型乳化剂有钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇等。十二烷基硫酸钠也叫做月桂醇硫酸钠。

　　8、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】载药量=[脂质体中药物量/(脂质体中药量+载体总量)]×100%。

　　【正确答案】C

　　【答案解析】脂质体化学稳定性用磷脂氧化指数和磷脂量表示。

　　【正确答案】B

　　【答案解析】脂质体物理稳定性主要用渗漏率表示，即在贮存期间脂质体的包封率变化情况。

　　9、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】水、液体石蜡做冷凝剂，石油醚不做滴丸基质。硬脂酸可用作滴丸非水溶性基质，PEG6000可用作滴丸水溶性基质。

　　【正确答案】A

　　【答案解析】水、液体石蜡做冷凝剂，石油醚不做滴丸基质。硬脂酸可用作滴丸非水溶性基质，PEG6000可用作滴丸水溶性基质。

　　10、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】药物口服后的主要吸收部位是小肠。

　　【正确答案】B

　　【答案解析】随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物重新进入血液循环的现象是肠-肝循环。

　　【正确答案】E

　　【答案解析】栓剂的主要给药部位是直肠。

　　11、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】鞘内注射可通过血-脑屏障，使药物向脑内分布。

　　【正确答案】E

　　【答案解析】腹腔注射注射后药物经门静脉进入肝脏，可能影响药物的生物利用度。

　　【正确答案】C

　　【答案解析】皮内注射吸收更差，只适用于诊断与过敏试验。

　　12、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】氢氯噻嗪抑制肾小管Na+-Cl-转运体，从而抑制Na+-K+、Na+-H+交换而发挥排钠利尿作用。

　　【正确答案】D

　　【答案解析】胰岛素分泌不足，通过补充胰岛素治疗糖尿病属于补充体内物质。

　　13、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，肾上腺素使用药局部的血管收缩，减少普鲁卡因的吸收，使其局麻作用延长，这属于增强作用。

　　【正确答案】A

　　【答案解析】三环类抗抑郁药可通过抑制去甲肾上腺素摄入末梢，突触间隙递质浓度增多，引起高血压危象，这属于生理性拮抗。

　　【正确答案】E

　　【答案解析】排钾利尿药呋塞米改变电解质平衡产生的作用，增加洋地黄类对心肌的毒性，这属于增强作用。

　　14、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】本题考查影响药物作用的因素，注意掌握。剂型属于药物方面的因素，身高不影响药物作用，性别是生理方面的因素，营养不良是疾病因素，特异质反应属于遗传因素。

　　【正确答案】E

　　【正确答案】A

　　【答案解析】本题考查影响药物作用的因素，注意掌握。剂型属于药物方面的因素，身高不影响药物作用，性别是生理方面的因素，营养不良是疾病因素，特异质反应属于遗传因素

　　【正确答案】D

　　15、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】较好的安全指标是ED95和LD5之间的距离，称为安全范围

　　【正确答案】C

　　【答案解析】引起一半实验动物阳性反应的是半数有效量。

　　16、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】体内存在许多能与受体结合的生理功能调节物质，称之为内源性配体，受体都有相应的内源性配体，如神经递质、激素、自身活性物质等。

　　【正确答案】B

　　【答案解析】能与受体特异性结合的药物等外来物质则称为外源性配体。

　　17、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】受体数量有限，具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效应。

　　【正确答案】B

　　【答案解析】受体对配体有高度识别能力，特定的受体只能与特定的配体结合，产生特定的生理效应说明受体具有特异性。

　　【正确答案】D

　　【答案解析】受体能识别周围环境中微量的配体说明受体具有灵敏性。

　　18、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】本组题可通过关键词提示进行判断，第一题提示是精神状态，因此是精神依赖;第二题戒断综合征是身体依赖。

　　【正确答案】D

　　【答案解析】本组题可通过关键词提示进行判断，第一题提示是精神状态，因此是精神依赖;第二题戒断综合征是身体依赖。

　　19、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】清除率用Cl表示，半衰期用t1/2表示，药物在体内的达峰时间用tmax表示，药物在体内的峰浓度用Cmax表示，药物在体内的平均滞留时间用MRT表示。

　　【正确答案】A

　　20、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】BP是英国药典，USP是美国药典，ChP是中国药典，EP是欧洲药典，NF是国家处方集。

　　【正确答案】D

　　【答案解析】BP是英国药典，USP是美国药典，ChP是中国药典，EP是欧洲药典，NF是国家处方集。

　　21、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】唑吡坦为咪唑并吡啶类镇静催眠药。

　　【正确答案】A

　　【答案解析】艾司佐匹克隆是佐匹克隆的S异构体，属于吡咯烷酮类化合物。

　　【正确答案】B

　　【答案解析】阿普唑仑结构中含有三氮唑的结构。

　　22、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】本组题考查平喘药的分类。平喘药分为5类：(1)β2受体激动剂，如沙丁胺醇、沙美特罗等;(2)磷酸二酯酶抑制剂，如茶碱，氨茶碱等;(3)白三烯受体拮抗剂，如孟鲁司特;(4)糖皮质激素，如布地奈德、氟替卡松、倍氯米松;(5)M受体拮抗剂，如噻托溴铵、异丙托溴铵等。

　　【正确答案】D

　　【正确答案】C

　　【正确答案】E

　　23、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】考查β-内酰胺类抗生素的分类。A-单环β-内酰胺类抗生素，B-氧青霉烷类，C-青霉素类，D-碳青霉烯类，E-青霉烷砜类。

　　【正确答案】D

　　【答案解析】考查β-内酰胺类抗生素的分类。A-单环β-内酰胺类抗生素，B-氧青霉烷类，C-青霉素类，D-碳青霉烯类，E-青霉烷砜类。

　　三、综合分析选择题

　　1、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】促进尿酸排泄药主要是丙磺舒和苯溴马隆，含有苯并呋喃结构的是苯溴马隆。

　　【正确答案】C

　　【答案解析】苯溴马隆结构中含有两个卤素原子溴，代谢途径主要是氧化脱卤素。

　　【正确答案】B

　　【答案解析】半衰期t1/2=0.693/k，所以k=0.693/t1/2=0.06h-1。

　　2、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】对乙酰氨基酚属于乙酰苯胺类的解热镇痛药。

　　【正确答案】C

　　【答案解析】本题考查片剂的辅料。羧甲基淀粉钠是常用的崩解剂。

　　【正确答案】A

　　【答案解析】平均片重<0.30g，片重差异限度为±7.5%;平均片重≥0.30g，片重差异限度为±5.0%。该片剂属于后者。

　　【正确答案】E

　　【答案解析】误使用过量对乙酰氨基酚，应用含有巯基结构的药物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。

　　3、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】非诺贝特和吉非罗齐为调节血脂药，厄贝沙坦和福辛普利是降血压药物，氨氯地平和维拉帕米是抗心绞痛药。

　　【正确答案】E

　　【答案解析】非诺贝特结构中没有手性碳。

　　【正确答案】D

　　【答案解析】力平之是商品名，只能由该药品的拥有者和制造者使用，其他企业不能冒用、顶替别人的药品商品名称。

　　四、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】ABCD

　　【答案解析】药物制剂稳定化方法：控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分和湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。

　　2、

　　【正确答案】ABDE

　　【答案解析】第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应。

　　3、

　　【正确答案】ABCE

　　【答案解析】此题考查植入剂的特点。植入剂的特点包括定位给药;减少用药次数;给药剂量小;长效恒速作用;可采用立体定位技术;适用于半衰期短、代谢快，尤其是不能口服的药物。故本题答案应选ABCE。

　　4、

　　【正确答案】ABC

　　【答案解析】靶向性评价指标主要有相对摄取率、靶向效率和峰浓度比。

　　5、

　　【正确答案】BCDE

　　【答案解析】主动转运有如下特点：①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运;⑥具有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性;⑦主动转运还有部位特异性，例如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端部位吸收。

　　6、

　　【正确答案】BC

　　【答案解析】拮抗作用包括生理性拮抗和药理性拮抗两种，其中药理学拮抗又包括抵消作用、相减作用、化学性拮抗和生化性拮抗。

　　7、

　　【正确答案】ABCDE

　　【答案解析】药品不良反应因果关系的评定依据包括：时间相关性、文献合理性、撤药结果、再次用药结果和影响因素甄别。

　　8、

　　【正确答案】ACDE

　　【答案解析】A达峰时间最短，峰浓度已经超过最小中毒浓度，因此会引起中毒。BC的峰浓度在最小中毒浓度下，不会引起中毒。C的峰浓度在最小有效浓度以下，因此无效。

　　9、

　　【正确答案】ABC

　　【答案解析】其他总杂要求是≤0.7%，检测值为0.8%，所以不合格;含量测定要求是90.0～110.0%，实测值是110.1%，所以不合格。