答案部分
一、最佳选择题
1、
【正确答案】B
【答案解析】我国药品注册管理办法规定一般药理学研究仅限于安全药理学研究，主要研究受试药潜在的、不期望出现的对生理功能的不良影响，主要观察对中枢神经、心血管和呼吸系统的影响。
2、
【正确答案】C
【答案解析】吩噻嗪母核结构是两个苯环中间夹着一个含有N和S的杂环，代表药物是吩噻嗪类抗精神病药氯丙嗪和奋乃静。
3、
【正确答案】B
【答案解析】本题考查注射液配伍变化的主要原因。安定注射液含有醇，与5%葡萄糖输液配伍时，由于溶剂组成改变析出沉淀。故本题答案应选B。
4、
【正确答案】E
【答案解析】此题考查药物剂型的五种分类方法：分别是按给药途径分类、按分散系统分类、按制法分类、按形态分类以及按作用时间分类。故本题答案应选E。
5、
【正确答案】C
【答案解析】第Ⅱ相代谢反应为结合反应，包括与葡萄糖醛酸的结合、与硫酸的结合、与氨基酸的结合、与谷胱甘肽的结合、乙酰化结合和甲基化结合。水解反应属于第Ⅰ相生物转化。
6、
【正确答案】A
【答案解析】肠道环境为弱碱性，弱碱性药物在肠中主要是以非解离型存在的，吸收多，而弱酸性和强碱性的药物在肠道中主要是以离子形式存在的，吸收少。
7、
【正确答案】D
【答案解析】P值为脂水分配系数值，数值越大，脂溶性越好，但是不一定吸收越好，脂水分配系数适当，药效为好。
8、
【正确答案】A
【答案解析】常与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等。
9、
【正确答案】B
【答案解析】亲水性高分子溶液与溶胶不同，有较高的渗透压。
10、
【正确答案】B
【答案解析】硬脂酸钾、十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠均属于阴离子型表面活性剂。泊洛沙姆也叫做聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物，商品名普朗尼克，属于非离子表面活性剂。苯扎氯铵属于阳离子型表面活性剂。
11、
【正确答案】B
【答案解析】除另有规定外，颗粒剂的粒度，不能通过一号筛(2000μm)与能通过五号筛(180μm)的总和不得超过供试量的15%。也就是说能通过一号筛与不能通过五号筛的总和不得低于85%。
12、
【正确答案】A
【答案解析】栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体外用制剂。
13、
【正确答案】E
【答案解析】本题考查气雾剂的特点。气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，生产成本较高为其缺点之一。故本题答案应选E。
14、
【正确答案】B
【答案解析】吸入制剂不属于灭菌和无菌制剂。眼部和创口用的是灭菌和无菌制剂。冲洗剂是用于冲洗开放性伤口或腔体的无菌溶液。
15、
【正确答案】B
【答案解析】合成高分子囊材有非生物降解和生物降解两类。非生物降解且不受pH影响的囊材有聚酰胺、硅橡胶等。聚酯类是应用最广的可生物降解的合成高分子，如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。
16、
【正确答案】A
【答案解析】经皮给药制剂由于起效慢、不适合要求起效快的药物。
17、
【正确答案】E
【答案解析】分散片应达到一般片剂规定的要求，如含量测定、有关物质测定、重量差异等符合规定，与普通片剂的要求相比增加了溶出度、分散均匀性检查。
18、
【正确答案】A
【答案解析】促胃动力药多潘立酮可以促进胃排空，因此在胃内易破坏的红霉素在胃内的停留时间缩短，吸收增加。
19、
【正确答案】C
【答案解析】皮下注射吸收较肌内注射慢，一些需要延长作用时间的药物可采用皮下注射。如治疗糖尿病的胰岛素。
20、
【正确答案】B
【答案解析】Ⅱ型药物的溶解度较低，药物的溶出是吸收的限速过程，可通过增加溶解度和溶出速度的方法，改善药物的吸收。
21、
【正确答案】A
【答案解析】吸收过程决定药物进入体循环的速度和量。
22、
【正确答案】B
【答案解析】各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠给药>口服给药>贴皮给药。
23、
【正确答案】E
【答案解析】青霉素主要以原形从肾脏排出，丙磺舒和青霉素都是酸性药，丙磺舒会阻碍青霉素经肾小管排泄，进而延缓青霉素的排泄从而发挥持久的效果。
24、
【正确答案】B
【答案解析】碘解磷定使有机磷抑制的胆碱酯酶复活，因此碘解磷定的解毒机制是影响酶活性。
25、
【正确答案】D
【答案解析】由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。
26、
【正确答案】B
【答案解析】特异质反应大多是由于机体缺乏某种酶，药物在体内代谢受阻所致的反应。
27、
【正确答案】E
【答案解析】人体对一种药物产生依赖性时，停用该药所引发的戒断综合征可能为另一性质相似的药物所抑制，并维持原已形成的依赖性状态，这种状态称作上述两药间的交叉依赖性。
28、
【正确答案】C
【答案解析】药物警戒与药品不良反应的区别主要在于：(1)监测对象不尽相同;(2)工作内容不尽相同;(3)工作本质不同。它们的最终目的都是为了提高临床合理用药的水平，保障公众用药安全，改善公众身体健康状况，提高公众的生活质量。
29、
【正确答案】A
【答案解析】氨基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素等具有的耳毒性，引起耳聋属于毒性反应。
30、
【正确答案】D
【答案解析】稳态血药浓度用Css表示，所以本题选D。A是峰浓度公式，B是残数浓度公式，C是双室模型静脉注射给药血药浓度公式，E是双室模型静脉滴注给药血药浓度公式。
31、
【正确答案】A
【答案解析】生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。
32、
【正确答案】A
【答案解析】C0=X0/V=50/10=5mg/ml。
33、
【正确答案】A
【答案解析】表观分布容积的单位通常以“L”或“L/kg”表示，后者考虑体重与分布容积的关系。从临床角度考虑，分布容积大提示分布广或者组织摄取量多。分布容积与很多因素有关，如不同组织中的血流分布、药物的脂溶性、药物在不同类型组织的分配系数。肥胖者脂肪多，亲脂性药物在其中分布亦多，血药浓度降低，V值增大。血浆蛋白结合率高的药物，在白蛋白血症患者的血中药物浓度升高，则V值减少。但要注意的是，在多数情况下表观分布容积不涉及真正的容积，因而是“表观”的。
34、
【正确答案】B
【答案解析】保留时间(tR)主要用于组分的鉴别;半高峰宽(Wh/2)或峰宽(W)主要用于色谱柱柱效的评价;峰高(h)或峰面积主要用于组分的含量测定。
35、
【正确答案】C
【答案解析】尿液主要用于药物尿液累积排泄量、尿清除率或生物利用度研究，以及药物代谢物及其代谢途径、类型和速率等的研究。
36、
【正确答案】A
【答案解析】常用的微生物计数法包括平皿法、薄膜过滤法和最可能数法。
37、
【正确答案】C
【答案解析】那格列奈是D-苯丙氨酸衍生物，属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂。
38、
【正确答案】D
【答案解析】坎地沙坦酯属于血管紧张素2受体拮抗剂;结构中含有的是苯并咪唑和四氮唑，不含三氮唑;结构中含有酯键，但不是内酯;该药物属于抗高血压药。
39、
【正确答案】C
【答案解析】乙酰半胱氨酸可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。
40、
【正确答案】A
【答案解析】阿司匹林结构不含游离酚羟基。
二、配伍选择题
1、
【正确答案】A
【答案解析】氨苄西林结构中含有β-内酰胺环，在中性和酸性溶液中水解生成α-氨苄青霉酰胺酸。
【正确答案】B
【答案解析】氨苄西林钠注射液的β-内酰胺环裂开与另一个分子发生聚合反应形成二聚物。
2、
【正确答案】A
【答案解析】引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。
【正确答案】D
【答案解析】胺类药物的氮原子上含有未共用电子对，一方面显示碱性，另一方面能与多种受体结合。
【正确答案】B
【答案解析】含有硫原子的硫醚可氧化生成亚砜或砜。
3、
【正确答案】B
【答案解析】处于苄位的甲基可经氧化生成醇、醛、羧酸代谢物，如非甾体抗炎药甲芬那酸经代谢生成相应的羧酸代谢物。
【正确答案】A
【答案解析】酮类药物在酶的催化下经代谢生成相应的仲醇，如镇痛药(+)-S-美沙酮经代谢后生成3S，6S-α-(-)-美沙醇。
【正确答案】E
【答案解析】抗肿瘤活性的药物6-甲基巯嘌呤经氧化代谢，脱S-甲基得6-巯基嘌呤。
4、
【正确答案】E
【答案解析】转相通常是由乳化剂性质改变引起的。
【正确答案】D
【答案解析】乳化剂失去乳化作用最终会导致乳剂破裂。
5、
【正确答案】A
【答案解析】混悬剂常用的稳定剂有助悬剂、润湿剂、絮凝剂、反絮凝剂。
【正确答案】E
【答案解析】向混悬剂中加入适量的无机电解质，使混悬剂微粒的ζ电位降低至一定程度(控制在20～25mV)使混悬剂产生絮凝，加入的电解质称为絮凝剂。
【正确答案】B
【答案解析】助悬剂为用以增加分散媒的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。
6、
【正确答案】D
【答案解析】释放调节剂也称致孔剂，致孔剂一般为水溶性物质，用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等。
【正确答案】A
【答案解析】增塑剂系用来改变高分子薄膜的物理机械性质，使其更柔顺，增加可塑性的物质。主要有水溶性增塑剂(如丙二醇、甘油、聚乙二醇等)和非水溶性增塑剂(如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等)。
7、
【正确答案】E
【答案解析】卵磷脂是常用的乳化剂。
【正确答案】D
【答案解析】常用的金属络合剂有EDTA-2Na、醋酸-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠等。
【正确答案】A
【答案解析】常用的抗氧剂有焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠等。
【正确答案】B
【答案解析】常用的助悬剂有羧甲基纤维素、明胶、果胶等。
8、
【正确答案】D
【答案解析】七氟丙烷属于氢氟烷烃类的抛射剂。
【正确答案】C
【答案解析】单硬脂酸甘油酯属于油性基质，可用水作为冷凝液。
【正确答案】E
【答案解析】乙基纤维素属于不溶型的骨架型缓控释材料，可减慢药物的释放速度。
9、
【正确答案】E
【答案解析】涉及到抗原抗体的与免疫有关，属于免疫脂质体。
【正确答案】B
【答案解析】将脂质体吸附在极细的水溶性载体上的是前体脂质体。
【正确答案】D
【答案解析】涉及到酸碱性差异的与pH有关，是pH敏感脂质体。
10、
【正确答案】B
【答案解析】主动转运和易化扩散都需要酶或载体参与，二者区别在于，主动转运是逆浓度差转运，易化扩散是顺浓度差转运。
【正确答案】C
【答案解析】易化扩散和被动转运都是顺浓度差转运，但是前者需要载体或酶参与，后者不需要。
【正确答案】E
【答案解析】膜动转运是通过细胞膜的主动变形将物质摄入或者释放的过程。
11、
【正确答案】E
【答案解析】口服药物吸收主要部位是在小肠。
【正确答案】A
【答案解析】药物代谢主要在肝脏内进行。
【正确答案】B
【答案解析】肾脏是药物排泄的主要器官，其次是胆汁排泄。
【正确答案】C
【答案解析】吸入气雾剂主要在肺部吸收。
12、
【正确答案】D
【答案解析】阿司匹林与对乙酰氨基酚合用可使解热、镇痛作用相加。
【正确答案】D
【答案解析】在高血压的治疗中，常采用两种作用环节不同的药物合用，可使降压作用相加，而各药剂量减少，不良反应降低，如β受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯噻嗪合用后，降压作用相加。
【正确答案】C
【答案解析】增敏作用指某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。
13、
【正确答案】B
【答案解析】白种人黄种人主要区分的是种族。
【正确答案】A
【答案解析】心衰患者说明影响因素是疾病。
【正确答案】C
【答案解析】老年人容易出现的不良反应属于年龄因素。
【正确答案】D
【答案解析】弱代谢型人群和强代谢型人群区分的是个体差异。
14、
【正确答案】A
【答案解析】量-效曲线斜率大的药物，药量微小的变化，即可引起效应的明显改变;反之亦然。斜率大小在一定程度上反映了临床用药的剂量安全范围。
【正确答案】B
【答案解析】效能反应了药物的内在活性。
【正确答案】E
【答案解析】效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。
【正确答案】D
【答案解析】半数致死量(LD50)指引起50%死亡的药物剂量，值越小说明药物毒性越大。
15、
【正确答案】C
【答案解析】第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质。
【正确答案】B
【答案解析】第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子，将获得的信息增强、分化、整合并传递给效应器才能发挥效应。
【正确答案】A
【答案解析】大多数第一信使不能进入细胞内，而是与靶细胞膜表面的特异受体结合调节细胞功能。
16、
【正确答案】C
【答案解析】受体对配体的化学结构与立体结构具有专一性也就是有特异性。
【正确答案】B
【答案解析】受体的数量和其能结合的配体是有限的说明受体具有饱和性。
17、
【正确答案】A
【答案解析】呼吸性酸中毒时，血液pH降低，使血中苯巴比妥解离减少，易于进入细胞内液。
【正确答案】D
【答案解析】肝功能不全时，经肝脏灭活的氯霉素应该减量慎用，否则容易引起蓄积中毒。
18、
【正确答案】B
【答案解析】BE是血药浓度时间公式，但是重复给药的公式中含有给药时间间隔τ，所以选B。
【正确答案】C
【答案解析】平均稳态血药浓度用表示，所以在CD中选择，口服给药公式中含有吸收系数F，所以选C。
19、
【正确答案】A
【答案解析】达坪分数用fss表示，所以选A。
【正确答案】C
【答案解析】血药浓度用C表示，所以在选项CE中选择，单室模型血管外给药公式中含有吸收系数F，所以选C。E是单室模型静脉滴注给药血药浓度公式。
20、
【正确答案】A
【答案解析】他莫昔芬是三苯乙烯类抗雌激素药。
【正确答案】B
【答案解析】氨鲁米特是芳香化酶抑制剂。
【正确答案】E
【答案解析】蒽醌类的拓扑异构酶抑制剂是柔红霉素、多柔比星。
21、
【正确答案】B
【答案解析】在喹诺酮类抗菌药母核5位以氨基取代得到司帕沙星。
【正确答案】C
【答案解析】氧氟沙星的结构中含有一个手性碳，左旋体抗菌作用大于右旋体。
【正确答案】A
【答案解析】莫西沙星的7位是二氮杂环取代，可降低耐药性。
三、综合分析选择题
1、
【正确答案】C
【答案解析】注射剂给药不方便，注射易引起疼痛，易发生交叉污染，安全性不及口服制剂。
【正确答案】D
【答案解析】具有托品烷结构的只有C和D，题目提示山莨菪碱在托品醇的6位增加了一个羟基取代，所以应该选D。A是西咪替丁，B是兰索拉唑，C是阿托品，E是甲氧氯普胺。
【正确答案】B
【答案解析】山莨菪碱天然品称为654-1，具有左旋性;合成品称为654-2，具有消旋性。
2、
【正确答案】D
【答案解析】为避免阿仑膦酸钠刺激上消化道，患者应在清晨、空腹时服药(早餐前至少30分钟)，用足量水(至少200ml)整片吞服，然后身体保持立位(站立或端坐)30～60分钟。服药前后30分钟内不宜进食、饮用高钙浓度饮料及服用其他药物。
【正确答案】B
【答案解析】维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇C25-(OH)-D3，然后再经肾脏代谢为骨化三醇[1，25-(OH)2D3]，才具有活性。
【正确答案】A
【答案解析】按使用方式，药包材可分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三类。Ⅰ类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器(如塑料输液瓶或袋、固体或液体药用塑料瓶等)。
3、
【正确答案】B
【答案解析】苯妥英钠的母核结构是乙内酰脲，巴比妥类的母核结构是丙二酰脲。
【正确答案】D
【答案解析】苯妥英钠具有饱和代谢动力学，也就是非线性药动学特征，且非线性特征发生在治疗剂量范围内，所以应进行治疗药物监测。
【正确答案】C
【答案解析】药物生物利用度是100%，相当于是静脉给药，所以给药剂量X=CV=10×0.6×60=360mg。
【正确答案】E
【答案解析】苯妥英钠是抗癫痫药，苯巴比妥、戊巴比妥、卡马西平和奥卡西平都是抗癫痫药。多塞平是抗抑郁药。
四、多项选择题
1、
【正确答案】BCDE
【答案解析】影响药物制剂稳定性的环境因素包括：温度、光线、氧气、金属离子、湿度和水分、包装材料。
2、
【正确答案】CDE
【答案解析】利培酮结构中连接苯并噁唑的碳是手性碳，秋水仙碱中连接酰胺的是手性碳，班布特罗中连接羟基的是手性碳。
3、
【正确答案】ABDE
【答案解析】冻干制剂含水量偏高原因：装入液层过厚、真空度不够、干燥时供热不足、干燥时间不够、冷凝器温度偏高等均可出现。升华供热过快引起的是喷瓶。
4、
【正确答案】ABDE
【答案解析】缓释、控释制剂的释药原理包括：扩散原理、溶出原理、溶蚀与溶出、扩散结合原理、渗透压驱动原理和离子交换原理。
5、
【正确答案】ABE
【答案解析】一般说来，脂溶性药物易吸收，水溶性药物吸收较慢;分子量小于1000的药物吸收快，大分子药物吸收相对较慢。气雾剂或吸入剂给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，大于10μm的粒子沉积于气管中，2～10μm的粒子到达支气管与细支气管，2～3μm的粒子可到达肺泡，太小的粒子可随呼吸排出，不能停留在肺部。
6、
【正确答案】ABCE
【答案解析】受体大致可分为以下几类：G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道受体、酶活性受体和细胞核激素受体。
7、
【正确答案】ABCDE
【答案解析】有些药物可引起心血管系统的损害，如能引起心律失常的药物有强心苷、胺碘酮、普鲁卡因胺、钾盐等;肾上腺素可引起室性期前收缩;新斯的明可引起心动过缓、血压下降或休克;奎尼丁和利多卡因会引起尖端扭转性室性心动过速。
8、
【正确答案】BCE
9、
【正确答案】ABCE
【答案解析】药典各部收载的正文内容略有差异，以二部为例，其内容根据品种和剂型不同，按顺序可分别列有：品名(包括中文名、汉语拼音与英文名)、有机药物的结构式、分子式与分子量、来源或有机药物的化学名称、含量或效价的规定、处方、制法、性状、鉴别、检査、含量或效价测定、类别、规格、贮藏及制剂等。
10、
【正确答案】ACE
【答案解析】丙酸睾酮和甲睾酮属于雄激素，而苯丙酸诺龙、羟甲烯龙和司坦唑醇属于蛋白同化激素。
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试题来源:[2018年执业药师考试题库] 在线咨询 |
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