2018执业药师考试药物化学试题：第三章 _第3页

　　四、多项选择题

　　3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符

　　A. 季铵氮原子为活性必需

　　B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强

　　C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降

　　D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好

　　E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性

　　3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的

　　A. Physostigmine分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用

　　B. Pyridostigmine bromide比neostigmine bromide作用时间长

　　C. Neostigmine bromide口服后以原型药物从尿液排出

　　D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

　　E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine bromide

　　3-63、对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构

　　A. R1和R2为相同的环状基团 B. R3多数为OH

　　C. X必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构

　　E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2-4个碳原子为好

　　3-64、Pancuronium bromide

　　A. 具有5a-雄甾烷母核 B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代

　　C. 3位和17位有乙酰氧基取代 D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂

　　E. 具有雄性激素活性

　　3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为

　　A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质

　　C. 受到MAO和COMT的代谢 D. 易水解

　　E. 易发生消旋化

　　3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括

　　A. 具有b-苯乙胺的结构骨架

　　B. b-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体

　　C. a-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长

　　D. N上取代基对a和b受体效应的相对强弱有显著影响

　　E. 苯环上可以带有不同取代基

　　3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

　　A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低

　　B. 未及进入中枢已被代谢

　　C. 难以进入中枢

　　D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消

　　E. 中枢神经系统没有组胺受体

　　3-68、下列关于mizolastine的叙述，正确的有

　　A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用

　　B. 不经P450代谢，且代谢物无活性

　　C. 特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性

　　D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药

　　E. 分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中，只有很弱的碱性

　　3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则

　　A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变

　　B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

　　C. n等于2-3为好 D. Y为杂原子可增强活性

　　E. R1为吸电子取代基时活性下降

　　3-70、Procaine具有如下性质

　　A. 易氧化变质

　　B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快

　　C. 可发生重氮化-偶联反应 D. 氧化性

　　E. 弱酸性