2018执业药师《药学专业知识一》同步练习题（六） _第6页

　　答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 E选项，人体安全性评价试验指的是临床药理学研究的Ⅰ期临床试验。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 中药材与中药饮片应分开存放。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 樟脑、冰片与薄荷混合液化形成低共融混合物属于物理配伍变化。其它选项都是化学配伍变化。

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题重点考查制剂中药物的化学降解途径。水解和氧化是药物降解的两个主要途径。易水解的药物主要有酯类、酰胺类，易氧化的药物主要有酚类、烯醇类。

　　5、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦，可使药物通过PEPT1的吸收增加3～5倍，而缬氨酸不被PEPT1识别和转运。伐昔洛韦进入体内后经酶水解得到阿昔洛韦，再经磷酸化为三磷酸阿昔洛韦发挥抗病毒作用。

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合，其生物活性也较强。羧酸成酯的生物活性与羧酸有很大区别。酯类化合物进入体内后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸。利用这一性质，将羧酸制成酯的前药，既增加药物吸收，又降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性。

　　7、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 ACE是常用的O/W型乳化剂，B不是乳化剂。

　　8、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 此题考查混悬剂常用的稳定剂。混悬剂常用的稳定剂有助悬剂、润湿剂、絮凝剂、反絮凝剂。助悬剂为用以增加分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂;向混悬剂中加入适量的无机电解质，使混悬剂微粒的ζ-电位降低至一定程度(控制在20～25mV)使混悬剂产生絮凝，加入的电解质称为絮凝剂。加入电解质使ζ电位增加，防止发生絮凝，起这种作用的电解质称为反絮凝剂;使微粒表面由固-气二相结合状态转成固-液二相结合状态的附加剂为润湿剂。所以本题答案应选择D。

　　9、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 吐温属于非离子表面活性剂，其在低浓度时在水中形成胶束，吐温是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。

　　10、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 均相液体制剂应是澄明溶液，非均相液体制剂的药物粒子应分散均匀。

　　11、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 散剂的质量检查项目主要包括：粒度、外观均匀度、干燥失重(水分)、装量差异、装量、无菌和微生物限度。

　　12、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 冲洗剂可由原料药物、电解质或等渗调节剂溶解在注射用水中制成，亦可以是注射用水，但需在标签中注明供冲洗用。通常冲洗剂应调节至等渗。冲洗剂在适宜条件下目测，应澄清。冲洗剂的容器应符合注射剂容器的规定。除另有规定外，冲洗剂应严封贮存。

　　13、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 混悬型眼用制剂大于50μm的粒子不超过2个，且不得检出超过90μm的粒子。

　　14、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 冻干过程首先形成的外壳结构较致密，水蒸气很难升华出去，致使部分药品潮解，引起外观不饱满和体积收缩。一般黏度较大的样品更易出现这类情况。

　　15、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 微囊可以延缓药物的释放，延长药物作用时间，达到长效目的，不能快速释放。

　　16、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 防止氧化的措施：防止氧化的一般措施有充入氮气，添加抗氧剂，例如生育酚、金属络合剂等;也可直接采用氢化饱和磷脂。

　　17、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 只有免疫脂质体属于主动靶向制剂，其他均为物理化学靶向制剂。

　　18、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。

　　19、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 某些特异性的药物代谢基因表型可诱发药物不良反应，如巯嘌呤甲基转移酶缺陷的患者服用常规剂量的巯基嘌呤或硫唑嘌呤，会产生有生命危险的严重造血毒性。

　　20、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 颊黏膜渗透性能相对较差，制剂处方中常加入吸收促进剂，常用的吸收促进剂有：金属离子螯合剂，脂肪酸，胆酸盐，表面活性剂等。

　　21、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 常用的经皮给药剂型有凝胶、乳膏、涂剂和透皮贴片等，植入剂是植入体内的制剂。

　　22、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 由于囊壳易受环境湿度影响，因此贮藏的相对湿度对胶囊的崩解性有较大的影响。

　　23、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 吸收过程决定药物进入体循环的速度和量。

　　24、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 载体转运包括主动转运和易化扩散。

　　25、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠给药>口服给药>贴皮给药。

　　26、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 半数有效量是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量，分别用半数有效量(ED50)及半数有效浓度(EC50)表示。

　　27、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 选择性低、效应广泛的药物一般副作用较多，如阿托品特异性阻断M胆碱受体，但其选择性作用并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响，而且有的兴奋、有的抑制。

　　28、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 酶诱导剂：萍萍笨笨扑了灰水泥(萍-利福平，萍-卡马西平，笨-苯巴比妥，笨-苯妥英钠，扑-扑米酮，了-螺内酯，灰-灰黄霉素，水-水合氯醛，泥-尼可刹米)

　　酶抑制剂：阿炳哌假红米to绿蜥蜴(阿-胺碘酮，丙-丙咪嗪，哌-哌醋甲酯，假-甲硝唑，红-红霉素，米-咪康唑，to氯-氯丙嗪、氯霉素，蜥-西咪替丁，蜴-异烟肼)

　　29、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药物流行病学的主要任务：(1)药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性再评价;(2)上市后药品不良反应或非预期作用的监测;(3)国家基本药物的遴选;(4)药物利用情况的调查研究;(5)药物经济学研究。

　　30、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 药品不良反应因果关系的评定依据包括：时间相关性、文献合理性、撤药结果、再次用药结果和影响因素甄别。

　　31、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿片类药物的依赖性治疗包括：(1)美沙酮替代治疗;(2)可乐定治疗;(3)东莨菪碱综合戒毒法;(4)预防复吸;(5)心理干预和其它疗法。昂丹司琼抑制觅药渴求是可卡因和苯丙胺类依赖性的治疗。

　　32、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药品不良反应监测的对象是质量合格的药品，而药物警戒涉及除质量合格药品之外的其他药品，如低于法定标准的药品、药物与化合物、药物及食物的相互作用等。

　　33、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 沙利度胺具有致畸作用，产生海豹儿。

　　34、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 E类反应(撤药反应)：它们只发生在停止给药或剂量突然减小后，该药再次使用时可使症状得到改善，反应的可能性更多与给药时程有关，而不是与剂量有关。常见的可引起撤药反应的药物有阿片类、苯二氮(艹卓)类、三环类抗抑郁药和可乐定等。

　　35、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 稳态血药浓度用Css表示。A是峰浓度公式，B是残数浓度公式，C是双室模型静脉注射给药血药浓度公式，E是双室模型静脉滴注给药血药浓度公式。

　　36、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 F为吸收系数，Cl是清除率，V是表观分布容积，X是体内药量，ka为吸收速度常数。

　　37、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。

　　38、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题考查的是：《中国药典》正文品种质量标准的项目主要有性状、鉴别、检查、含量测定、类别、规格、贮藏等。

　　39、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 磺胺甲噁唑又名新诺明、磺胺甲基异噁唑(SMZ)。

　　40、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。

　　二、配伍选择题

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药品通用名，也称为国际非专利药品名称(INN)是世界卫生组织(WHO)推荐使用的名称;药品的商品名通常是针对药物的最终产品。化学名是根据其化学结构来命名的。药品的命名不包括拉丁名和通俗名。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 剂型按分散系统主要分类有：①真溶液类：如溶液剂、糖浆剂、甘油剂、溶液型注射剂等。②胶体溶液类：如溶胶剂、 胶浆剂。③乳剂类：如口服乳剂、静脉乳剂、乳膏剂等。④混悬液类：如混悬型洗剂、口服混悬剂、部分软膏剂等。⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。这类制剂在药物制剂中占有很大的比例。⑦微粒类：药物通常以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散， 主要特点是粒径一般为微米级(如微囊、微球、脂质体等)或纳米级(如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体等)。

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 对于新生儿由于体内肝脏尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)转移酶活性尚未键全，因此会引起代谢上的问题，导致药物在体内聚集产生毒性，如新生儿在使用氯霉素时，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成结合物而排出体外，导致药物在体内聚集，引起“灰婴综合征”;参与硫酸酯化结合过程的基团主要有羟基、氨基、羟氨基。在形成硫酸酯的结合反应中，只有酚羟基化合物和胺类化合物能生成稳定的硫酸化结合产物。如支气管扩张药沙丁胺醇，结构中有三个羟基，只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物，而脂肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低，且形成的硫酸酯易水解成为起始物;在与氨基酸结合反应中，主要是取代的苯甲酸参加反应。如苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 酸酸碱碱促吸收。弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收;而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。磺酸类药物在整个胃肠道中多是离子化的，消化道吸收很差。

　　5、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 涂膜剂系指原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 吸入粉雾剂系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。

　　6、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 卵磷脂是常用的乳化剂。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 常用的金属络合剂有EDTA-2Na、醋酸-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠等。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 常用的抗氧剂有焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠等。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 常用的助悬剂有羧甲基纤维素、明胶、果胶等。

　　7、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 抛射剂一般可分为氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 粉雾剂常用的稀释剂为乳糖，乳糖作为口服级药用辅料已收载于多国药典，作为粉雾剂的稀释剂，除符合药典标准外，还应该针对粉雾剂的剂型特点作出进一步的要求。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 吸入制剂常用的润滑剂有硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠等。

　　8、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 影响药物吸收的生理因素有胃肠液的成分和性质、胃肠道蠕动、循环系统转运、食物、胃肠道代谢作用、疾病因素;制剂包衣是制剂处方对药物吸收的影响属于制剂因素;药物的脂溶性和水溶性决定了药物的脂水分配系数。

　　9、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 药物口服后的主要吸收部位是小肠;药物主要的代谢器官是肝脏;药物主要的排泄器官是肾脏

　　10、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 受体数量有限，具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效应。受体对配体有高度识别能力，特定的受体只能与特定的配体结合，产生特定的生理效应说明受体具有特异性。受体能识别周围环境中微量的配体说明受体具有灵敏性。

　　11、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 较好的安全指标是ED95和LD5之间的距离，称为安全范围。引起一半实验动物阳性反应的是半数有效量。

　　12、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氨氯地平(抗高血压)+利尿药：属于相加作用，合用可以使降压作用增强;甲氨蝶呤机制：二氢叶酸还原酶抑制剂;复方磺胺甲噁唑(甲氧苄啶+磺胺甲噁唑)机制：二氢叶酸还原酶抑制剂+二氢叶酸合酶抑制剂;两药合用最终结果：导致四氢叶酸急剧减少→巨幼红细胞症。庆大霉素(氨基糖苷类)及呋塞米(高效利尿剂)均具有明显的肾毒性，两者合用肾毒性增强。

　　13、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 此题考查的是影响药物作用的机体方面的因素。此题比较简单，根据关键词可以判断。白种人黄种人主要区分的是种族，大鼠和人类区分的是种属，弱代谢型人群和强代谢型人群区分的是个体差异，老年人容易出现的不良反应属于年龄因素。肝硬化患者影响因素就是疾病。

　　14、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 受体脱敏是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。如临床长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘，可以引起异丙肾上腺素疗效逐渐变弱。另外，维生素A还可使胰岛素受体脱敏。受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象，可因长期应用拮抗药或激动药水平降低，造成受体数量或敏感性提高。例如高血压患者长期应用β受体拮抗药普萘洛尔时，突然停药可以由于β受体的敏感性增高而引起“反跳”现象，导致血压升高。另外，磺酰脲类也可使胰岛素受体增敏。

　　15、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 胺碘酮具有药源性心血管系统毒性，庆大霉素同时具有药源性肾毒性和药源性耳毒性，四环素同时具有药源性肝毒性和药源性耳毒性，金盐具有药源性肾毒性，卡托普利同时具有药源性肾毒性和药源性皮肤毒性。

　　16、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

【答案解析】 BE是血药浓度时间公式，但是重复给药的公式中含有给药时间间隔τ，所以选B。平均稳态血药浓度用表示，所以在CD中选择，口服给药公式中含有吸收系数F，所以选C。

　　17、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 硫酸阿托品中莨菪碱的检查：阿托品为外消旋体，无旋光性，莨菪碱为左旋体。检查方法：取本品，按干燥品计算，加水制成每中含50mg的溶液，依法测定，旋光度不得超过-0.40°。已知莨菪碱的比旋度为-32.5°，控制游离莨菪碱的限量为24.6%。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 阿司匹林中“重金属”检查，利用重金属杂质(以铅为代表)可在pH3.5的醋酸盐缓冲液中与显色剂硫代乙酰胺反应呈黄色至褐色的特性，供试品溶液经显色后与一定量铅标准液同法制成的对照液比较，要求供试品溶液所显的颜色不得更深，以限制重金属杂质的量。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 阿司匹林中“炽灼残渣”检査，将阿司匹林于700℃～800℃高温炽灼后，以残留的无机盐类的重量限制金属性杂质的量。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 地蒽酚中二羟基蒽醌的检査：二羟基蒽醌为地蒽酚的制备原料及氧化分解产物，该杂质的三氯甲烷溶液在432nm的波长处有最大吸收，而地蒽酚在该波长处几乎无吸收。《中国药典》规定：地蒽酚加三氯甲烷制成每1ml中约含0.10mg的溶液，在432nm的波长处测定吸光度，要求不得超过0.12。即可控制杂质二羟基蒽醌的含量不大于2.0%。

　　18、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本组题考查降糖药的分类及基本结构特点;A是格列齐特;B是那格列奈;C是伏格列波糖;D是罗格列酮，E是二甲双胍。

　　19、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 秋水仙碱是从丽江山慈菇的球茎中得到的一种生物碱，有一定的抗肿瘤作用，同时可以控制尿酸盐对关节造成的炎症。丙磺舒具有磺酰胺结构，具有抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收，增加尿酸的排泄作用。

　　20、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 他莫昔芬为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有三苯乙烯的基本结构。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氟尿嘧啶(5-FU)，结构中含有两个氮原子，故有两个pKa值，分别是8.0和13.0。氟尿嘧啶在细胞内转化为有效的脱氧核糖尿苷酸后，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，导致肿瘤细胞缺少胸苷酸，干扰DNA的合成。氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氟他胺为非甾体类抗雄激素药物，除具有抗雄激素作用外，无任何激素样的作用。氟他胺用于前列腺癌或良胜前列腺肥大，与亮脯利特合用(宜同时开始和同时持续使用)治疗转移性前列腺癌，可明显增加疗效。

　　21、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 钙通道阻滞剂的名称一般是XX地平，血管紧张素转化酶抑制剂的名称是XX普利，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的名称是XX沙坦。